Zitromax

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Bula do remédio Zitromax. Classe terapêutica dos Antibióticos Sistêmicos. Princípios Ativos Azitromicina.

Indicação

Para que serve Zitromax?

Zitromax* (azitromicina diidratada) é indicado em infecções causadas por organismos suscetíveis, em infecções do trato respiratório inferior incluindo bronquite e pneumonia, infecções da pele e tecidos moles, em otite média e infecções do trato respiratório superior incluindo sinusite e faringite/tonsilite.

Nas doenças sexualmente transmissíveis no homem e na mulher, Zitromax*(azitromicina diidratada) é indicado no tratamento de infecções genitais não complicadas devido a Chlamydia trachomatis. É também indicado no tratamento de infecções genitais não complicadas devido a Neisseria gonorrhoeae sem resistência múltipla. Infecções concomitantes com Treponema pallidum devem ser excluídas.

Farmacocinética

Como funciona este medicamento?

Após a administração oral em humanos, a Azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo; a sua biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O tempo necessário para alcançar os picos de concentrações plamáticas é de 2-3 horas. A meia-vida plasmática terminal reflete bem a meia vida de depleção tecidual de 2 a 4 dias. Em voluntários idosos (> 65 anos) foi observado um leve aumento nos valores da área sob a curva (AUC) após um regime de 5 dias quando comparado com o de voluntários jovens (< 40 anos), mas este aumento não foi considerado clinicamente significante, sendo que neste caso ajuste de dose não é recomendado.

A administração de azitromicina na forma de cápsulas após uma refeição substanciosa reduz a biodisponibilidade no mínimo em 50 %. Portanto, assim como com muitos outros antibióticos, cada dose deverá ser administrada no mínimo 1 hora antes ou 2 horas após a refeição. Não foi observada qualquer diminuição significante na biodisponibilidade quando azitromicina comprimidos revestidos ou suspensão oral (formas pó e sachê) foram administrados concomitantemente a uma refeição rica em gorduras, podendo assim ser administrados a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições.

Os estudos de farmacocinética têm demonstrado níveis acentuadamente maiores de Azitromicina nos tecidos do que no plasma (até 50 vezes à concentração máxima observada no plasma), indicando que a droga é fortemente ligada aos tecidos. As concentrações nos tecidos alvos, assim como os pulmões, amídalas e próstata excedem a CIM90 para a maioria dos patógenos após dose única de 500 mg.

Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente é excretada na urina em até 3 dias como droga inalterada, sendo a maioria nas primeiras 24 horas. Altíssimas concentrações da droga inalterada têm sido encontradas na bile humana acompanhadas por 10 metabólitos.

Comparações nas análises microbiológicas e HPLC nos tecidos sugerem que os metabólitos não participam da atividade microbiológica da Azitromicina.

Em estudos animais têm sido observadas altas concentrações de Azitromicina nos fagócitos. Em modelos experimentais, maiores concentrações de Azitromicina são liberadas durante a fagocitose ativa do que pelos fagócitos não estimulados. Isto resulta em altas concentrações de Azitromicina liberadas para os locais de infecção.

Em estudos animais com doses altas, após administração da droga com concentração 40 vezes maior do que a utilizada na prática clínica, observa-se que a Azitromicina causa fosfolipidose reversível, geralmente sem consequências toxicológicas visíveis. Não há evidência de que isto seja relevante para uso normal da Azitromicina em humanos.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

O uso deste agente é contra-indicado em indivíduos com história de reações alérgicas ou hipersensibilidade a azitromicina, eritromicina ou a qualquer um dos antibióticos macrolídeos, ou ainda a qualquer componente da fórmula.

Posologia

Como usar Zitromax?

Zitromax* (azitromicina diidratada) deve ser administrado em dose única diária.

A administração de Zitromax* (azitromicina diidratada) cápsulas após uma refeição substanciosa reduz a biodisponibilidade no mínimo em 50 %. Portanto, assim como com muitos outros antibióticos, cada dose de Zitromax* cápsulas deverá ser administrada no mínimo 1 hora antes ou 2 horas após a refeição.

Zitromax* (azitromicina diidratada) comprimidos revestidos ou suspensão oral (formas pó e sachê) podem ser administrados a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições, uma vez que não foi observada qualquer diminuição significante na biodisponibilidade da azitromicina quando os mesmos foram administrados concomitantemente a uma refeição rica em gorduras.

A posologia de acordo com a infecção está descrita abaixo:
Adultos (incluindo pacientes idosos):
Para o tratamento de doenças sexualmente transmissíveis causadas por Chlamydia trachomatis ou Neisseria gonorrhoeae suscetível, Zitromax* (azitromicina diidratada) deve ser administrado em dose oral única de 1g.

Para todas as outras indicações uma dose total de 1,5 g deve ser administrada em dose única diária de 500 mg durante 3 dias. Como alternativa a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias, em doses únicas diárias de 500 mg no primeiro dia e 250 mg do segundo ao quinto dia.

Pacientes com insuficiência hepática
As mesmas doses que são administradas a pacientes com a função hepática normal poderão ser utilizadas.

Crianças:
A dose total em crianças é de 30 mg/kg que deve ser administrada em doses únicas diárias de 10 mg/kg durante 3 dias. Como alternativa a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias, com dose única diária de 10 mg/kg no primeiro dia e 5 mg/kg do segundo ao quinto dia. Para crianças pesando entre 5 e 15 kg, a dose de Zitromax* (azitromicina diidratada) suspensão deve ser medida cuidadosamente com a seringa de dosagem fornecida na embalagem; para crianças com peso superior a 15 kg, Zitromax* (azitromicina diidratada) suspensão deve ser administrado utilizando-se a medida fornecida na embalagem; como alternativa, pode ser utilizado Zitromax sachê, de acordo com as tabelas abaixo (antes de preparar a suspensão vide folheto de instruções):
Suspensão Oral :
Peso Regime de 3 dias Regime de 5 dias frasco
< 15 Kg: 10 mg/kg em dose 10 mg/kg no primeiro dia seguidos 600 mg única diária durante por 5 mg/kg durante 4 dias, 3 dias. administrados em dose única diária.

15-25 Kg: 200 mg (5ml) em dose 200 mg (5 ml) no primeiro dia 600 mg única diária durante seguidos por 100 mg (2,5 ml) 3 dias. durante 4 dias, administrados em dose única diária.

26-35 Kg: 300 mg (7,5 ml) em dose 300 mg (7,5 ml) no primeiro dia 900 mg única diária durante seguidos por 150 mg (3,75 ml) 3 dias. durante 4 dias, administrados em dose única diária.

36-45 Kg: 400 mg (10 ml) em dose 400 mg (10 ml) no primeiro dia 2 frascos única diária durante seguidos por 200mg ( 5ml) 600 mg 3 dias durante 4 dias, administrados em dose única diária.

Acima de 45 Kg: Dose igual à de adultos.

Sachê:
Peso
Regime de 3 dias Regime de 5 dias Apresentação
15-25 kg
200 mg nos três dias em dose única diária.

200 mg no primeiro dia seguidos por 100 mg por mais 4 dias em dose única diária.

6 sachês de
100 mg
26-35 kg 300 mg nos três dias em dose única diária. 300 mg no primeiro dia seguidos por 150 mg por mais 4 dias em dose única diária.

6 sachês de
150 mg
36-45 kg 400 mg nos três dias em dose única diária. 400 mg no primeiro dia seguidos por 200 mg por mais 4 dias em dose única diária.

6 sachês de
200 mg
>45 kg dose igual à de adultos.

Cuidados de Administração:
A suspensão oral de Zitromax* (azitromicina diidratada) é apresentada na forma de pó, que deve ser reconstituído com água conforme intruções do folheto contido na embalagem, agitando-se vigorosamente durante 1 minuto. Após a reconstituição, a suspensão deve ser mantida em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC) por um período máximo de 5 dias. As suspensões não utilizadas durante este período deverão ser descartadas. Agitar a suspensão antes de cada administração
Cada 5 ml da suspensão reconstituída de Zitromax* (azitromicina diidratada) corresponde ao equivalente a 200 mg de Azitromicina.

Volume total utilizável da suspensão reconstituída :
Frasco de 600 mg - 15 ml
Frasco de 900 mg - 22,5 ml
Frasco de 1.200 mg - 30 ml
O pó contido no sachê deve ser suspenso em água filtrada imediatamente antes do uso.

Conduta na superdosagem
Não há dados até o momento com relação a superdosagem. Lavagem gástrica e medidas gerais de suporte são indicadas.

Efeitos Colaterais

Quais os males que pode me causar?

Zitromax* (azitromicina diidratada) é bem tolerado, apresentando baixa incidência de reações adversas. A maioria dos efeitos observados foi de natureza leve a moderada. Um total de 0,7% dos pacientes descontinuou o tratamento devido a reações adversas.

A maioria das reações adversas foi de origem gastrintestinal, incluindo diarréia, fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/cólica), náusea, vômito e flatulência, sintomas estes observados ocasionalmente.

Em estudos de investigação onde doses maiores foram utilizadas por períodos prolongados de tempo, diminuição auditiva reversível foi observada em alguns pacientes.

Elevações reversíveis nas transaminases hepáticas têm sido observadas ocasionalmente com uma frequência similar à das penicilinas e macrolídeos comparativos utilizados nos estudos clínicos.

Casos de icterícia colestática foram raramente observados.

Episódios transitórios de leve redução nas contagens de neutrófilos têm sido ocasionalmente observados nos estudos clínicos, embora uma relação causal com a Azitromicina não tenha sido estabelecida.

Reações alérgicas incluindo "rash", fotossensibilidade, angioedema e anafilaxia têm ocorrido (vide precauções).

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

GERAL
Assim como ocorre com a eritromicina e outros macrolídeos, têm sido raramente relatadas reações alérgicas sérias incluindo angioedema e anafilaxia. Algumas destas reações observadas com o uso da azitromicina resultaram em sintomas recorrentes e necessitaram um maior período de observação e tratamento.

Assim como com qualquer preparação de antibiótico, é essencial a constante observação para os sinais de crescimento de organismos não suscetíveis, incluindo fungos.

Em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina > 40ml/min) não é necessário ajuste de dose da droga, mas não há dados registrados do uso de Azitromicina em pacientes com insuficiência renal mais grave; portanto deve-se ter cautela antes de prescrever Zitromax* (azitromicina diidratada) a estes pacientes.

Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve (classe A) a moderado (classe B), não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função hepática normal. Nestes pacientes a concentração de azitromicina na urina parece estar aumentada, possivelmente para compensar o clearance hepático reduzido. Consequentemente, ajuste na dose não é recomendado para pacientes com insuficiência hepática de grau leve a moderado. Uma vez que a principal via de excreção da Azitromicina é o fígado, Zitromax* (azitromicina diidratada) deve ser utilizado com cautela em pacientes com disfunção hepática significante.

Em pacientes recebendo derivados do ergô, o ergotismo tem sido acelerado pela coadministração de alguns antibióticos macrolídeos. Não há dados a respeito da possibilidade de uma interação entre ergô e Azitromicina. Entretanto, devido a possibilidade teórica de ergotismo, Zitromax*(azitromicina diidratada) e derivados do ergô não devem ser coadministrados.

Não há evidências de que Zitromax possa afetar a habilidade do paciente de dirigir ou operar máquinas.

USO NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Estudos reprodutivos em animais demonstraram que a Azitromicina atravessa a placenta, mas não revelaram evidência de danos ao feto. Não existem dados de secreção no leite materno. A segurança do uso de Zitromax* (azitromicina diidratada) na gravidez e lactação ainda não foi estabelecida, portanto a droga deve ser utilizada nestas pacientes somente quando alternativas adequadas não estiverem disponíveis.

Apresentação

Cápsulas: embalagens contendo 6 cápsulas de 250 mg.

embalagens contendo 4 cápsulas de 250 mg.

Pó para suspensão oral: embalagens com frascos contendo o equivalente a 600 e 900 mg de azitromicina.

Comprimidos Revestidos: embalagens contendo 2 e 3 comprimidos de 500 mg.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Interações Medicamentosas

Teofilina
Não há evidência de qualquer interação farmacocinética quando Zitromax* (azitromicina diidratada) e teofilina são coadministrados em voluntários sadios.

Varfarina
Em um estudo de interação farmacocinética, a Azitromicina não alterou o efeito anticoagulante de dose única de 15 mg de varfarina quando administrada a voluntários sadios. Azitromicina e varfarina podem ser coadministradas, mas monitorização rotineira do tempo de protrombina deverá ser realizada.

Carbamazepina
Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significantes nos níveis plasmáticos de carbamazepina ou seus metabólitos ativos em pacientes que receberam Zitromax* (azitromicina diidratada) concomitantemente.

Ergô
A possibilidade teórica de ergotismo contra-indica o uso concomitante de Azitromicina com derivados do ergô (vide item "Precauções - Geral").

Ciclosporina
Na ausência de dados conclusivos de estudos farmacocinéticos ou clínicos investigando a interação potencial entre Azitromicina e ciclosporina, deve-se ter cuidado quando se utilizar estas drogas concomitantemente. Se for necessária coadministração, os níveis de ciclosporina devem ser monitorizados e a dose deve ser ajustada de acordo.

Digoxina
Tem sido relatado que alguns antibióticos macrolídeos podem prejudicar o metabolismo da digoxina (no intestino) em alguns pacientes. Em pacientes que estejam recebendo Azitromicina (um antibiótico azalídeo) e digoxina concomitantemente, a possibilidade de aumento dos níveis de digoxina deve ser considerada.

Antiácidos
Um estudo de farmacocinética avaliou os efeitos da administração simultânea de Azitromicina e antiácidos, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em até 30%. Em pacientes que estejam recebendo Zitromax*(azitromicina diidratada) e antiácidos, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente.

Cimetidina
Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes da Azitromicina. Neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da Azitromicina.

Metilprednisolona
Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, Zitromax*(azitromicina diidratada) não produziu efeito significante na farmacocinética da metilprednisolona).

Zidovudina
Foi realizado um estudo preliminar para avaliar a farmacocinética e tolerabilidade de azitromicina em pacientes HIV positivos tratados com zidovudina onde os mesmos receberam 1 g semanal de azitromicina durante cinco semanas. Não foram observados efeitos estatisticamente significantes nos parâmetros farmacocinéticos de zidovudina e de seu metabólito glicuronídeo. A única diferença estatisticamente significante observada na farmacocinética da azitromicina foi uma redução do tempo para alcançar a concentração máxima, quando comparados os níveis do primeiro e último dia.

Terfenadina:
Zitromax* (azitromicina diidratada) não afetou a farmacocinética de terfenadina quando administrada nas doses recomendadas de 60 mg a cada 12 horas. A adição de Zitromax* (azitromicina diidratada) não resultou em alterações significantes na repolarização cardíaca (intervalo QTc) medida durante dose de "steady state" da terfenadina.

Introdução

ZITROMAX*
azitromicina diidratada
Cápsulas
Pó para suspensão oral
Sachê
Comprimidos Revestidos

Informações ao Paciente

Zitromax* (azitromicina diidratada) pó para suspensão oral deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC) e ao abrigo da luz e umidade. O pó deve ser reconstituído com água seguindo as instruções do folheto contido na embalagem do produto, agitando-se vigorosamente durante 1 minuto. Após a reconstituição, a suspensão deve ser mantida em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) por um período máximo de 5 dias. As suspensões não utilizadas durante este período deverão ser descartadas. Agitar a suspensão antes de cada administração.

Zitromax*(azitromicina diidratada) cápsulas deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC) e ao abrigo da luz e umidade.

Zitromax*(azitromicina diidratada) sachê deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC) e ao abrigo da luz e umidade. O pó do sachê deve ser reconstituído em água filtrada imediatamente antes da ingestão (vide instruções no folheto contido na embalagem do produto).

Zitromax*(azitromicina diidratada) comprimidos revestidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC) e ao abrigo da luz e umidade.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Zitromax*(azitromicina diidratada) na forma cápsula deverá ser administrada no mínimo 1 hora antes ou 2 horas após a refeição.

Zitromax*(azitromicina diidratada) comprimidos revestidos e suspensão oral (pó e sachê) podem ser administrados a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições.

Zitromax*(azitromicina diidratada) somente deverá ser utilizado na gravidez e lactação sob estreita supervisão médica. Informar ao médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Zitromax*(azitromicina diidratada) é contra-indicado em individuos com história de reações alérgicas ou hipersensibilidade a azitromicina, eritromicina ou a qualquer um dos antibióticos macrolídeos, ou ainda a qualquer componente da fórmula.

Avisar o médico responsável pelo tratamento se reação alérgica ocorrer durante o tratamento com a droga.

A posologia de Zitromax*(azitromicina diidratada) deverá ser totalmente orientada pelo seu médico.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Identificação do Produto

Nome: Zitromax*
Nome genérico: azitromicina diidratada

Descrição

A Azitromicina é o primeiro antibiótico da classe denominada quimicamente como "azalídeos". Os membros desta classe de droga são derivados da classe dos macrolídeos, através da inserção de um átomo de nitrogênio no anel lactônico da eritromicina A.

Composição Completa

Cápsulas:
Cada cápsula contém:
Azitromicina diidratada....................262,05 mg(*)
(*) equivalente a 250 mg de Azitromicina.

Excipientes: lactose anidra, amido de milho, estearato de magnésio e lauril sulfato de sódio.

Pó para suspensão oral:
Cada 5ml da suspensão reconstituída contém:
Azitromicina diidratada....................209,61 mg(*)
(*) equivalente a 200 mg de Azitromicina.

Excipientes: Sacarose, fosfato tribásico de sódio anidro, hidroxipropilcelulose, goma xantan, aroma artificial de cereja, aroma artificial de vanilina e aroma artificial de banana.

Volume total utilizável da suspensão reconstituída :
Frasco de 600 mg - 15 ml
Frasco de 900 mg - 22,5 ml
Frasco de 1.200 mg - 30 ml
Sachê com pó para suspensão oral:
Cada Sachê com pó para suspensão oral contém azitromicina diidratada equivalente a 100, 150, 200 ou 300 mg de Azitromicina.

Excipientes: Sacarose, fosfato tribásico de sódio anidro, hidroxipropilcelulose, goma xantan, aroma artificial de cereja, aroma artificial de vanilina e aroma artificial de banana.

Comprimidos Revestidos:
Cada comprimido revestido de 250 mg e 500 mg contém o equivalente a, respectivamente:
Azitromicina diidratada....................262,05 mg(*)
(*) equivalente a 250 mg de Azitromicina.

Azitromicina diidratada....................524,10 mg(*)
(*) equivalente a 500 mg de Azitromicina.

Excipientes: amido pré-gelatinizado, fosfato de cálcio dibásico anidro, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, opadry branco e água purificada.

Ações

A Azitromicina tem como mecanismo de ação a inibição da síntese protéica bacteriana através de sua ligação com a subunidade ribossomal 50S impedindo assim a translocação dos peptídeos.

A Azitromicina demonstra atividade "in vitro" contra uma grande variedade de bactérias, incluindo:
Bactérias aeróbias gram-positivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos do grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans) e outros estreptococos e Corynecbacterium diphtheriae.

A Azitromicina demonstra resistência cruzada contra cepas gram-positivas resistentes à eritromicina, incluindo Streptococcus faecalis (enterococos) e a maioria das cepas de estafilococos meticilino-resistentes.

Bactérias aeróbias gram-negativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter sp, Yersinia sp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella sp, Pasteurella sp,Vibrio cholera e parahaemolyticus, Pleisiomanas shigelloides. A atividade contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila e Klebsiella sp é variável e testes de suscetibilidade deverão ser realizados. Proteus sp, Serratia sp, Morganella sp e Pseudomonas aeruginosa são frequentemente resistentes.

Bactérias anaeróbias: Bacteroides fragilis e Bacteroides sp, Clostridium perfringens, Peptococcus sp e Peptostreptococcus sp, Fusobacterium necrophorum e Proprionibacterium acnes.

Organismos de doenças sexualmente transmissíveis: A Azitromicina é ativa contra Chlamydia trachomatis e também demonstra boa atividade contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi.

Outros organismos: Borrelia burgdorferi (agente da doença de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium-intracellulare, Campylobacter sp e Listeria monocytogenes.

Laboratório

Pfizer Ltda.

SAC: 0800-16-7575

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