Bula do medicamento Voltaren Sr 75. Classe terapêutica dos Analgesicos, Antiinflamatorios e Antireumaticos. Princípio ativo Diclofenaco Sodico. Uso adulto. venda sob prescrição médica.
Indicações de Voltaren Sr 75
Tratamento de:
Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo: artrite reumatóide; espondilite ancilosante; osteoartrose e espondilartrite;
Síndromes dolorosas da coluna vertebral;
Reumatismo não-articular;
Dores pós-traumáticas e pós-operatórias, inflamação e edema, como por exemplo, após cirurgias dentárias ou ortopédicas.
Condições inflamatórias e/ou dolorosas em ginecologia, como por exemplo dismenorréia primária ou anexite.
Efeitos Colaterais de Voltaren Sr 75
Estimativa de freqüência: freqüente > 10%, ocasional > 1% - 10%, rara > 0,001% - 1%, casos isolados < 0,001%.
Trato gastrintestinal
Ocasionais: epigastralgia, distúrbios gastrintestinais, tais como náusea, vômito, diarréia, cólicas abdominais, dispepsia, flatulência, anorexia, irritação local. Raros: sangramento gastrintestinal (hematêmese, melena, diarréia sanguinolenta), úlcera gástrica ou intestinal com ou sem sangramento ou perfuração. Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do baixo colo tais como colite hemorrágica não-específica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn; constipação, pancreatite.
Sistema nervoso central
Ocasionais: cefaléia, tontura ou vertigem. Casos raros: sonolência. Casos isolados: distúrbios da sensibilidade, incluindo-se parestesia, distúrbios da memória, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite asséptica, desorientação.
Órgãos sensoriais
Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia), deficiência auditiva, zumbido, distúrbios do paladar.
Pele
Ocasional: rash. Caso raro: urticária. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, púrpura, incluindo-se púrpura alérgica, erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólise tóxica aguda).
Sistema urogenital
Rara: edema. Casos isolados: insuficiência renal aguda, distúrbios urinários, tais como hematúria, proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, necrose papilar.
Fígado
Ocasional: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite, com ou sem icterícia. Casos isolados: hepatite fulminante.
Sangue
Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica e aplástica, agranulocitose.
Hipersensibilidade
Casos raros: reações de hipersensibilidade, tais como asma, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo-se hipotensão. Casos Isolados: vasculite, pneumonite.
Sistema cardiovascular
Casos isolados: palpitação, dores no peito, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva.
Posologia
Adultos: A dose inicial diária recomendada é de 75 a 150 mg, ou seja, um ou dois comprimidos ao dia.
Para casos mais leves, assim como para terapia a longo prazo, um comprimido de VOLTAREN SR 75 ao dia é geralmente suficiente. Quando os sintomas forem mais pronunciados durante a noite ou pela manhã, VOLTAREN SR 75 deverá ser administrado preferencialmente à noite.
Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com um pouco de líquido, de preferência às refeições.
Crianças: VOLTAREN SR 75 não deve ser administrado a crianças, por ser de alta dosagem individual por comprimido.
Contra-Indicações de Voltaren Sr 75
Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida à substância ativa. Como outros agentes antiinflamatórios não-esteróides (AINEs), VOLTAREN SR 75 também é contra-indicado em pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase.
Precauções
É imprescindível uma supervisão médica cuidadosa em pacientes portadores de sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais, com história que sugira ulceração gástrica ou intestinal, com colite ulcerativa ou com doença de Crohn, bem como em pacientes com distúrbios da função hepática.
Como com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas. Durante tratamentos prolongados com VOLTAREN SR, é recomendável a monitorização da função hepática, como medida preventiva. Na ocorrência de sinais ou sintomas clínicos indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou outras manifestações (por exemplo: eosinofilia, erupções), ou se testes anormais de função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com VOLTAREN SR deve ser descontinuado. Poderá ocorrer hepatite com ou sem sintomas prodrômicos. Deve-se ter cautela ao administrar VOLTAREN SR a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise.
Pela importância das prostaglandinas para a manutenção do fluxo sangüíneo renal, deve-se dedicar atenção especial a pacientes com distúrbios da função cardíaca ou renal, pacientes idosos, pacientes sob tratamento com diuréticos e pacientes com depleção de volume extracelular de qualquer origem, por exemplo nas condições de pré ou pós-operatório de cirurgias de grande porte. Nesses casos, quando da utilização de VOLTAREN SR, é recomendável uma monitorização da função renal, como medida de precaução. A descontinuação do tratamento é normalmente seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.
Durante tratamento prolongado com VOLTAREN SR (assim como com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides), recomenda-se monitorizar o hemograma.
Assim como outros antiinflamatórios não-esteróides, VOLTAREN SR pode inibir temporariamente a agregação plaquetária. Pacientes com deficiência de hemostasia devem ser cuidadosamente monitorizados.
Deve-se ter precaução especial em pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso corpóreo, sendo particularmente recomendável a utilização da menor posologia eficaz.
Advertências
Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrintestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia. Estes, em geral, apresentam conseqüências mais sérias em pacientes idosos. Nesses raros casos de sangramentos ou de ulcerações/perfurações, o medicamento deve ser descontinuado. Assim como com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, reações alérgicas, incluindo-se reações anafiláticas e/ou anafilactóides, poderão também ocorrer em casos raros, sem a prévia exposição ao fármaco.
Assim como outros antiinflamatórios não-esteróides, VOLTAREN SR pode mascarar os sinais e sintomas de infecção por suas propriedades farmacodinâmicas.
Composição
Cada comprimido contém: diclofenaco sódico 75 mg; excipiente q.s.p. 1 comprimido.
Efeitos Sobre a Habilidade de Dirigir Veículos E/ou Operar Máquinas
Pacientes com sintomas de tontura ou outros distúrbios do sistema nervoso central, incluindo-se distúrbios visuais, não devem dirigir veículos ou operar máquinas.
Experiência Pré-clínica
O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole. Não foram detectados efeitos teratogênicos em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos mutagênicos em vários experimentos in vitro e in vivo, e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos de longo prazo em ratos e camundongos.
Forma Farmacêutica e Apresentação
Comprimidos laqueados de liberação gradativa de 75 mg. caixas com 20 comprimidos.
Gravidez e Lactação
VOLTAREN SR 75 deve ser empregado durante a gravidez somente quando houver indicação formal, utilizando-se somente a menor posologia eficaz. Como com outros inibidores da prostaglandina-sintetase, tal orientação aplica-se particularmente aos três últimos meses de gestação (pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial).
Após doses orais de 50 mg, administradas a cada 8 horas, a substância ativa passa para o leite materno, porém, em quantidades tão pequenas que não se esperam efeitos indesejáveis sobre o lactente.
Informação Técnica
- Farmacodinâmica
VOLTAREN SR 75 contém diclofenaco sódico, um composto não-esteróide, com pronunciadas propriedades anti-reumática, antiinflamatória, analgésica e antipirética. Demonstrou-se experimentalmente ser fundamental para o mecanismo de ação do diclofenaco a inibição da biossíntese de prostaglandinas. As prostaglandinas têm papel de destaque na origem de inflamação, dor e febre.
O diclofenaco sódico in vitro, nas concentrações equivalentes às concentrações alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.
Nas afecções reumáticas, as propriedades antiinflamatórias e analgésicas de VOLTAREN SR 75 fazem com que haja resposta clínica caracterizada por significativo alívio dos sinais e sintomas, tais como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal, inflamação das articulações, assim como uma melhora das funções normais.
VOLTAREN SR 75 é particularmente adequado para pacientes nos quais a dosagem diária de 75 mg é adequada ao quadro clínico. A possibilidade de prescrever o medicamento em dose única diária simplifica consideravelmente o tratamento a longo prazo e ajuda a evitar a possibilidade de erros na dosagem. VOLTAREN SR 75 também permite a dose diária máxima de 150 mg, a ser administrada num esquema balanceado de duas vezes ao dia.
Farmacocinética
Absorção
A julgar-se pela recuperação na urina do diclofenaco inalterado e seus metabólitos hidroxilados, as mesmas quantidades de diclofenaco são liberadas e absorvidas a partir de VOLTAREN SR e dos comprimidos gastrorresistentes. Entretanto, a disponibilidade sistêmica do diclofenaco a partir de VOLTAREN SR é em média cerca de 82% da atingida com a mesma dosagem de VOLTAREN, administrado na forma de comprimidos gastrorresistentes (possivelmente por causa do metabolismo de "primeira passagem"). Como resultado da liberação mais lenta da substância ativa em VOLTAREN SR, o pico de concentração atingido é menor que o observado após administração dos comprimidos gastrorresistentes.
O pico médio de concentração de 0,4 µg/ml (1,25 µmol/litro) é atingido em média 4 horas após a ingestão de um comprimido de 75 mg. Alimentos não têm influência clinicamente relevante na absorção e na disponibilidade sistêmica de VOLTAREN SR.
Por outro lado, concentrações plasmáticas médias de 40 µmol/litro podem ser registradas 16 horas após a administração de VOLTAREN SR 75mg. A quantidade absorvida é linear em relação à dose.
Como cerca de metade do diclofenaco é metabolizada durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de "primeira passagem"), a área sob a curva de concentração (AUC), após administração retal ou oral, é cerca de metade da obtida após uma dose parenteral equivalente.
O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo, desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados. Concentrações mais baixas situam-se ao redor de 25 µg/ml (80 µmol/litro) durante o tratamento com VOLTAREN SR 75 mg duas vezes ao dia.
Distribuição
99,7% do diclofenaco ligam-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%).
O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 litro/kg.
O diclofenaco penetra no fluido sinovial, em que as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida de eliminação aparente do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial do que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.
Biotransformação
A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intata, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3'-hidróxi-, 4'-hidróxi-, 5-hidróxi-, 4',5-hidróxi- e 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco), a maioria dos quais é convertida a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biológicamente ativos, mas em extensão muito menor do que o diclofenaco.
Eliminação
O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta, de 1-3 horas. Um metabólito, 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco tem meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose absorvida são excretados na urina como conjugado glicurônico da molécula intata e como metabólitos, a maioria dos quais é também convertida a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminada como metabólitos através da bile nas fezes.
Características nos pacientes
Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes com relação à absorção, ao metabolismo ou à excreção do fármaco.
Em pacientes portadores de insuficiência renal, não é previsto acúmulo da substância ativa inalterada, a partir da cinética de dose única, quando usado o esquema normal de dose. A um clearance de creatinina
Informação ao Paciente
O produto deve ser protegido do calor e da umidade. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.
Informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou se ocorrer gravidez durante o tratamento. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros com um pouco de líquido, de preferência durante as refeições. Siga corretamente as instruções do médico quanto ao uso do produto. O tratamento não deve ser interrompido nem modificado sem o conhecimento do seu médico.
VOLTAREN SR 75 geralmente é bem tolerado; porém, ocasionalmente, podem ocorrer algumas reações desagradáveis tais como dor de estômago, náusea, vômito, diarréia, má digestão, prisão de ventre, falta de apetite, dor de cabeça, tontura; vermelhidão da pele. Caso ocorra qualquer reação, avise ao seu médico: ele lhe dará a orientação adequada.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
O paciente não deve tomar outro medicamento juntamente com VOLTAREN SR 75 sem orientação ou conhecimento do médico; portanto, antes do início do tratamento, o paciente deve informar ao médico se estiver tomando outro medicamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Contra-indicações: Úlcera de estômago e de intestino; alergia ao diclofenaco sódico. VOLTAREN SR 75 é também contra-indicado para pacientes que têm crise de asma, urticária e rinite aguda, quando tomam ácido acetilsalicílico (aspirina).
Precauções: Antes do início do tratamento com VOLTAREN SR 75, o paciente deve informar ao médico se tiver problemas de estômago e intestinais, suspeita de úlcera, colite ulcerativa, doença de Crohn, doença grave do fígado, doenças de rim e de coração. Pacientes idosos devem estar sob supervisão médica durante o uso de VOLTAREN SR 75. Pacientes que apresentarem vertigens deverão evitar operar máquinas e dirigir veículos.
Devem ser feitos exames de sangue durante tratamentos longos.
Interações Medicamentosas
(Incluindo-se interações observadas com outras formas farmacêuticas de VOLTAREN)
Lítio, digoxina: VOLTAREN pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.
Diuréticos: Assim como outros AINEs, VOLTAREN pode inibir a atividade de diuréticos. O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio, os quais devem portanto ser monitorizados.
AINEs: A administração concomitante de AINEs sistêmicos pode aumentar a freqüência de reações adversas.
Anticoagulantes: Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que VOLTAREN apresente uma influência sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de uma elevação no risco de hemorragias com o uso concomitante de diclofenaco e anticoagulantes. Conseqüentemente, nesses casos, é recomendável uma monitorização dos pacientes.
Antidiabéticos: Estudos clínicos demonstraram que VOLTAREN pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais, sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença de VOLTAREN, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes.
Metotrexato: Deve-se ter cautela quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sérica desse fármaco pode se elevar, aumentando assim a sua toxicidade.
Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais podem aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.
Antibacterianos quinolônicos: Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.
Superdosagem
O tratamento de intoxicação aguda com agentes antiinflamatórios não-esteróides consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. não há quadro clínico típico resultante da superdosagem com diclofenaco. as medidas terapêuticas a serem tomadas em casos de superdosagem são:
Lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado, logo que possível, para se evitar a absorção.
Tratamento sintomático e de suporte deve ser administrado em caso de complicações, tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.
Diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes antiinflamatórios não-esteróides, em decorrência de sua alta taxa de ligação com proteínas e metabolismo extenso.
Laboratório
Novartis Biociências S.A.
Remédios que contém o mesmo Princípio Ativo
Alginac, Biofenac, Biofenac D.i., Biofenac Lp, Clofen S
