Talidomida

Bula de Talidomida

Bula do remédio genérico Talidomida. Classe terapêutica dos Anti-inflamatórios. Princípios Ativos Talidomida.

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Indicação

Para quê serve Talidomida?

Talidomida é indicado para:

Hanseníase (reação hansênica do tipo II ou tipo eritema nodoso): há redução dos sintomas local e sistêmico da reação hansênica.

Doenças Sexualmente Transmissíveis - DST/HIV/AIDS (úlceras aftosas nos pacientes portadores do HIV): estudos em laboratório indicam que a Talidomida pode suprimir a replicação viral, diminuindo a carga viral e aumentando o bem-estar do usuário pela redução da febre, mal-estar, fraqueza muscular e caquexia nos imunodeprimidos.

Doenças crônico-degenerativas (lúpus eritematoso, doença enxerto-versus-hospedeiro): espera-se a diminuição do processo inflamatório e a regressão da lesão dos tecidos presentes no lúpus. No enxerto-versus-hospedeiro, o medicamento interrompe o processo de rejeição e promove a tolerância ao transplante.

Uso adulto e crianças maiores de 12 anos - Uso oral

Farmacocinética

Como funciona este medicamento?

Os resultados benéficos da Talidomida podem demorar e o tempo para o início da ação varia conforme a condição clínica.

Na reação hansênica tipo nodoso ou tipo II, espera-se o início do efeito em 48 horas após a administração do medicamento.

No lúpus eritematoso, o início da ação ocorre em 2 semanas e o efeito máximo de regressão das lesões e da inflamação de 1 a 2 meses.

No enxerto-versus-hospedeiro, o tempo necessário para o início da ação da Talidomida é de 1 a 2 meses.

Posologia

Como usar Talidomida?

Adultos

  • Reação hansênica do tipo nodoso ou tipo II :

100 a 300 mg, 1 vez ao dia, ao deitar. Deve ser administrado com água e, no mínimo, 1 hora após a refeição da noite.

  • Manifestações cutâneas severas a graves da reação hansênica do tipo nodoso (tipo II) :

até 400 mg, em dose única diária, antes de deitar ou em doses divididas. Deve ser administrada com água, no mínimo, 1 hora após a refeição. Recomenda-se que a mesma dose seja mantida até a remissão clínica do quadro reacional.

Na neurite moderada a grave associada à reação hansênica do tipo nodoso, o tratamento deve ser iniciado, concomitantemente, com corticosteroides. A dose dos corticosteroides pode ser gradualmente reduzida e descontinuada, quando a neurite for diminuída.

  • Supressão da reação hansênica do tipo nodoso ou tipo II recidivante :

Na prevenção da recorrência do eritema cutâneo, em usuários com história de tratamento de manutenção por tempo prolongado, devem ser mantidas nas doses mínimas necessárias para controlar a reação.

A redução gradual da dose de Talidomida deve ser realizada a cada 3 - 5 meses, em partes de 50 mg a cada 2 - 4 semanas.

  • Vírus da imunodeficiência humana (HIV) associado com quadro característico de perda significativa de peso (>10%), diarreia e debilidade :

100 – 200 mg 1 vez ao dia, ao deitar ou 1 hora após a refeição da noite, ou 100 mg 2 vezes ao dia, com água, no mínimo 1 hora após as refeições.

  • Úlceras aftosas :

50 – 200 mg ao deitar, 1 hora após a refeição da noite, com água, durante 4 semanas. Para alguns pacientes pode ser necessária a manutenção de dose
de 50 mg 4 vezes ao dia.

  • Enxerto-versus-hospedeiro :

A dose inicial varia de 800 a 1600 mg, em dose única diária até a obtenção da resposta clínica adequada. A redução de 25 % da dose inicial deve ocorrer a cada 2 semanas. Pode-se iniciar com as mesmas doses, fracionadas em 4 administrações diárias, ajustando-as para alcançar o nível de concentração plasmática mínimo de 5 g/ml e com terapias de duração de 2 a 700 dias (média de 240 dias) de terapia.

Outros estudos demonstraram doses efetivas menores de 600 mg/dia. São necessários mais estudos para estabelecer a dose mínima efetiva da Talidomida no enxerto-versus-hospedeiro.

A posologia adotada deve ser continuada até que os sinais e sintomas da reação ativa tenham sido abrandados, em geral por um período de pelo menos 2 semanas. Em seguida, os pacientes podem ter a posologia reduzida, com decréscimos de 50 mg a cada 2 a 4 semanas.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

A mais séria reação da Talidomida, documentada em humanos, é a teratogenicidade.

O risco de nascimentos com malformações, especialmente, focomelia ou morte fetal é extremamente alto durante o período crítico da gestação (35 e 50 dias após a última menstruação). O risco de malformações fora desse período é desconhecido, mas pode ser significativo.

Efeitos colaterais mais frequentes:

Neuropatia periférica (tinido, formigamento, queimação, dormência ou dor nas mãos, braços, pés ou pernas e fraqueza muscular). É um efeito colateral comum e, potencialmente severa do tratamento com Talidomida. Geralmente, ocorre após longo período de exposição (meses) e pode ser irreversível. A lesão pode surgir antes que o usuário apresente qualquer sintoma, por isso o medicamento não deve ser administrado em usuários que apresentem indícios de neuropatia ou encefalopatia pré-existente. O paciente deve ser acompanhado, mensalmente, nos três primeiros meses da terapia para detectar sinais precoces de neuropatia. A neuropatia secundária ao medicamento é incomum em indivíduos hansenianos, provavelmente pelo curto período, uma a duas semanas, de administração de doses elevadas. Se houver neuropatia induzida pelo medicamento, a administração deve ser suspensa para limitar a lesão, se clinicamente conveniente. Usualmente, o tratamento pode ser reiniciado se a neuropatia regredir ao estado basal.

Foi relatada neutropenia associada ao uso da Talidomida. O tratamento não deve ser iniciado se a contagem absoluta de neutrófilos estiver baixa (menor que 750 mm3). Se a contagem absoluta ficar menor que 750 mm3 durante o tratamento, o regime posológico deverá ser reavaliado e, se persistir, deve-se considerar a suspensão do medicamento, se clinicamente conveniente.

A sonolência, vertigem, hipotensão ortostática e a intolerância gastrintestinal (constipação, diarreia, náusea, dor estomacal) requerem atenção apenas se persistirem.

Efeitos colaterais menos frequentes Secura da boca, ressecamento da pele, cefaleia, aumento do apetite, alterações de humor, edema em membros inferiores.

Efeitos colaterais Raros: Hipersensibilidade (febre, diminuição da pressão arterial, batimento cardíaco acelerado, rash cutâneo), mais frequentemente observada em portadores de HIV.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

Talidomida é contra-indicada para pacientes com hipersensibilidade conhecida à Talidomida, à qualquer componente da fórmula. A reação mais comum ocorre em pacientes portadores do vírus HIV.

Não utilize álcool enquanto estiver tomando o medicamento pois este potencializa o efeito sedativo da Talidomida.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Cuidado - este medicamento causa grandes defeitos no feto.

A Talidomida pode causar malformações que incluem ausência de lábios, focomelia (malformações ou ausência de braços e pernas), aumento do número de dedos, ocorrência de dedos colados, hemangiomas facial e capilar, hidrocefalia, anomalias intestinais, cardiovasculares, renais e defeito nervoso cranial, nos olhos e orelhas, parestesias facial e oculomotor, outros defeitos oculares, estenose anal, defeitos vaginal e uterino.

As malformações cardíacas são geralmente fatais. A mortalidade, imediatamente após o nascimento, foi relatada em torno de 40 %.

A segurança e a eficácia em crianças com idade inferior a 12 anos não foi bem estabelecida.

Os efeitos colaterais, em idosos, não parecem ser diferentes daqueles notificados em indivíduos mais jovens. Nenhum problema geriátrico específico foi documentado.

Recomenda-se cautela enquanto dirigir, operar máquinas ou outras atividades que exigem atenção ou que sejam perigosas.

A Talidomida pode causar sonolência e vertigem.

Talidomida na gravidez e lactação: o risco de nascimentos com malformações, especialmente focomelia (malformações ou ausência de braços e pernas) ou morte fetal é extremamente alto durante o período crítico da gestação (21 a 56 dias após a concepção).

A excreção da Talidomida no leite materno não é conhecida, por isso a amamentação não deve ocorrer durante o uso do medicamento.

Estudos realizados contraindicam a utilização da Talidomida em todo o período de gestação.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. Não recomende e não doe este medicamento para outras pessoas.

A Talidomida é teratogênica para humanos. Mesmo em uma única dose de 50 mg provoca malformações no feto.

É proibido o uso de Talidomida por mulheres em idade fértil, compreendida da menarca à menopausa.

O paciente deve abster-se sexualmente ou aderir a dois métodos contraceptivos concomitantemente. Um deles deve ser de alta
eficácia (pílula anticoncepcional, anticoncepcional injetável ou implantado pela via intradérmica, dispositivo intra-uterino DIU) e o outro eficaz (preservativo masculino, preservativo feminino, diafragma).

A prevenção da gravidez deve iniciar-se, pelo menos, 4 semanas antes do início do tratamento com o medicamento, durante
toda a terapia e por mais 4 semanas após a interrupção da administração da Talidomida. Os homens que mantém vida sexual ativa com mulheres em idade fértil devem adotar barreiras para evitar a concepção (uso de preservativos), mesmo que tenham sido submetidos a vasectomia.

A Talidomida parece ser bem tolerada em pacientes com doenças hepáticas e renais graves.

Interações Medicamentosas

Álcool, barbituratos, clorpromazina, antidepressivos, anti-histamínicos, ansiolíticos, relaxantes musculares e outros medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central e reserpina administrados concomitante à Talidomida podem aumentar o potente efeito sedativo da Talidomida e os efeitos depressores sobre o Sistema Nervoso Central. A redução da dose da Talidomida ou dos outros depressores centrais pode ser necessária.

Cloranfenicol, cisplatina, dapsona, didanosina, etambutol, etionamida, hidralazina, isoniazida, lítio, metronidazol, nitrofurantoína, óxido nitroso, fenitoína, estavudina, vincristina, zalcitabina e outros medicamentos associados com neuropatia periférica usados concomitante com a Talidomida contribuem para o aparecimento de neuropatia periférica e pode ser irreversível.

Os medicamentos associados ao desenvolvimento da neuropatia devem ser utilizados com cautela e o paciente deve ser clinicamente monitorado.

Carbamazepina, griseofulvina, rifabutina, rifampicina, inibidores das proteases como indinavir, nelfinavir, ritonavir ou saquinavir reduzem a efetividade dos contraceptivos.

Durante o uso concomitante com tais agentes, recomenda-se abstenção sexual ou a utilização concomitante de outros dois métodos de contracepção eficazes e altamente efetivos.

A presença de alimentos gordurosos no estômago pode aumentar em 6 horas o tempo necessário para atingir o melhor efeito da Talidomida.

Não foram verificadas interferências nos resultados de testes laboratoriais em indivíduos que utilizavam Talidomida.

Pacientes com hanseníase podem ter um aumento da biodisponibilidade da Talidomida, quando comparado aos indivíduos saudáveis.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

A dose letal que mata 50 % dos animais não foi determinada.

Pacientes que tentaram suicídio ou tiveram sobredose acidental sobreviveram sem sequelas detectáveis. Sobredose até 14 g de Talidomida administrada concomitante ao álcool resultou em sonolência. Nenhum problema circulatório ou respiratório foi relatado.

Procure o serviço de emergência médica mais próximo de sua residência. Não tome qualquer atitude antes de procurar atendimento médico adequado.

O tratamento da sobredose consiste no controle de suporte das funções vitais.

Os casos suspeitos ou confirmados de sobredose intencional devem ser encaminhados ao serviço de psiquiatria.

Composição

Cada comprimido de 100 mg contém:

Talidomida ...................................................................................... 100 mg

Excipientes .................................................................... q.s.p. 1 comprimido
(Manitol oral, celulose microcristalina, estearato de magnésio, amido, polividona, glicolato amido sódico, álcool etílico).

Apresentação: Talidomida comprimido 100 mg - cartucho com 30 comprimidos.

Armazenamento

Onde como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Guardar o produto à temperatura de 15º C à 30º C, na embalagem original, em local protegido da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Laboratório

Fundação Ezequiel Dias - FUNED

Rua Conde Pereira Carneiro nº 80 Gameleira Belo Horizonte Minas Gerais
CEP 30510 – 010 CNPJ 17.503.475/0001-01
SAC:0800 2831980

Dizeres Legais

MS 1.1209.0031
Farm. Resp.: Juliana Souki Diniz CRF-MG nº 11.713

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