Symbicort

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Bula do remédio Symbicort. Princípios Ativos Budesonida e Fumarato de Formoterol. Venda sob prescrição médica.

Indicação

Para que serve Symbicort?

Symbicort turbuhaler está indicado no tratamento regular da asma nos casos em que o uso de uma associação (corticosteróide inalatório com um agonista beta de ação prolongada) é apropriado.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

Hipersensibilidade à budesonida, ao formoterol ou à lactose inalatória.

Posologia

Como usar Symbicort?

A dose de Symbicort turbuhaler deve ser individualizada conforme a gravidade da doença.

Quando for obtido o controle da asma, a dose deve ser titulada para a menor dose que permita manter um controle eficaz dos sintomas.

Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos de idade): inalação uma ou duas vezes ao dia. Dose máxima de manutenção diária: 2 inalações.

Durante uma piora da asma, a dose pode ser temporariamente aumentada para um máximo de 2 inalações, 2 vezes ao dia.

Crianças (com idade inferior a 12 anos):A eficácia e a segurança de Symbicort turbuhaler 12/400 mcg/inalação em crianças não foi completamente estudada.

Os pacientes devem ser instruídos a usar Symbicort turbuhaler mesmo quando estiverem assintomáticos para obter o benefício máximo da terapia.

Não é necessário efetuar qualquer ajuste da dose em pacientes idosos.

Não existem dados disponíveis sobre o uso de Symbicort turbuhaler em pacientes com insuficiência hepática ou renal. Uma vez que a budesonida e o formoterol são essencialmente eliminados por metabolismo hepático, é previsível que se verifique um aumento da exposição em pacientes com cirrose hepática grave.

instruções para uso
TURBUHALER é um inalador através do qual SYMBICORT é administrado sem o uso de gases propelentes. A medicação, na forma pó, é liberada para os pulmões quando você inspira, agindo localmente. Portanto, é importante que você inspire forte e profundamente através do bocal.

Antes de usá-lo, veja com cuidado a Figura 1 e identifique as diversas partes do aparelho.

A quantidade do medicamento liberada em uma inalaçãoé muito pequena. Assim, é muito provável que você não sinta gosto algum durante a inalação. Siga as instruções abaixo e você estará inalando a dose correta.

Importante
O conteúdo do inalador é sensível à umidade.

Nunca expire com o inalador na bocae sempre recoloque a tampa logo após o uso.

Cheque regularmente o contador do número de doses abaixo do bocal (Fig. 1), para certificar-se de que o inalador não se encontra vazio (Fig. 4). É importante verificar que o contador mostra uma contagem de 10 em 10 doses, indicando o número de doses restantes no inalador, conforme o seguinte esquema: 60 ç 40 ç 20 ç 0.

Limpeza
A parte externa do bocal deve ser limpa regularmente (1 vez por semana) com um pano seco. O inalador nunca deve ser lavado.

Obs.:Nunca tente remover ou girar o bocal, pois ele é fixo no inalador.

Efeitos Colaterais

Quais os males que pode me causar?

Dado que Symbicort turbuhaler contém budesonida e formoterol, deve ocorrer o mesmo padrão de efeitos indesejáveis observados com estas substâncias, quando administradas isoladamente. Não se observou qualquer aumento da incidência de reações adversas após a administração concomitante dos dois compostos. As reações adversas mais freqüentes relacionadas com a droga consistem em efeitos colaterais, farmacologicamente previsíveis, da terapêutica agonista beta-2, tais como tremor e palpitações. Estes tendem a ser leves e a desaparecer após alguns dias de tratamento.

As reações adversas que foram associadas à budesonida ou ao formoterol são apresentadas na tabela a seguir:
Freqüentes (>1/100)Sistema nervoso central: Sistema cardiovascular: Sistema músculo-esquelético: Aparelho respiratório:Cefaléias Palpitações Tremor Candidíase na orofaringe, leve irritação na garganta, tosse, rouquidãoPouco freqüentesSistema cardiovascular: Sistema músculo-esquelético: Sistema nervoso central:Taquicardia Cãibras musculares Agitação, ansiedade, nervosismo, náuseas, tonturas, perturbações do sonoRaras (

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Se o paciente considerar que o tratamento não está sendo efetivo ou se exceder a dose prescrita de Symbicort turbuhaler , deve-se consultar o médico. O aumento do uso de broncodilatadores de resgate é indicativo de agravamento da patologia subjacente, justificando uma reavaliação da terapêutica antiasmática. Nestas circunstâncias, deve-se considerar a necessidade de aumentar a terapêutica com Symbicort turbuhaler ou adicionar corticosteróides inalatórios e/ou agonistas beta-2 de longa duração ou um curso de corticosteróides orais.

Não existem dados disponíveis sobre o uso de Symbicort turbuhaler no tratamento de uma crise asmática aguda. Os pacientes devem ser aconselhados a ter sempre à disposição a sua medicação de resgate.

O tratamento não deve ser iniciado durante uma exacerbação grave.

O crescimento de crianças e adolescentes submetidos a uma corticoterapia prolongada por qualquer via deve ser mantido sob rigoroso controle médico e devem ser pesados os benefícios da terapêutica com corticosteróides em relação ao possível risco de supressão do crescimento (ver Propriedades Farmacodinâmicas).

Deve-se tomar cuidado especial em pacientes que são transferidos de glicocorticosteróides sistêmicos para inalatórios. Durante este período de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, os pacientes podem exibir sinais e sintomas de insuficiência adrenal quando expostos a trauma, cirurgia ou infecção (particularmente gastroenterite) ou outras condições associadas com perda grave de eletrólitos. Embora Symbicort turbuhaler possa fornecer controle dos sintomas da asma durante esses episódios, nas doses recomendadas ele fornece quantidades sistêmicas de glicocorticosteróides inferiores às fisiologicamente normais e NÃO proporciona a atividade mineralocorticosteróide necessária para enfrentar essas emergências.

Symbicort turbuhaler deve ser administrado com cautela em pacientes com graves transtornos cardiovasculares (incluindo anomalias do ritmo cardíaco), diabetes mellitus, hipocalemia não tratada ou tireotoxicose.

A administração de doses elevadas de agonistas beta-2 pode diminuir o potássio sérico, por induzir a redistribuição de potássio do meio extracelular para o meio intracelular, via estimulação da Na + /K + -ATPase nas células musculares. A importância clínica deste efeito não está estabelecida.

Symbicort turbuhaler contém lactose (

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?

A superdosagem de formoterol irá provavelmente provocar efeitos típicos dos agonistas beta-2-adrenérgicos: tremor, cefaléias, palpitações e taquicardia. Poderá igualmente ocorrer hipotensão, acidose metabólica, hipocalemia e hiperglicemia. Pode ser indicado um tratamento de suporte e sintomático. A administração de uma dose de 90 microgramas durante três horas, em pacientes com obstrução brônquica aguda, não suscitou quaisquer problemas de segurança.

Não é esperado que uma superdosagem aguda de budesonida, mesmo em doses excessivas, constitua um problema clínico. Quando utilizado cronicamente em doses excessivas, podem ocorrer efeitos glicocorticosteróides sistêmicos.

Composição

Cada inalação contém:
Fumarato de formoterol ....................12 mcg*
Budesonida ....................400 mcg**
Excipientes q.s.p. ....................1 inalação
Excipiente: lactose.

dose medida de 12 mcg de fumarato de formoterol equivale à dose liberada de 9 mcg.

A dose medida de 400 mcg de budesonida equivale à dose liberada de 320 mcg.

Apresentação

Pó inalante.

12/400 mcg/inalação. embalagem com 1 tubo contendo 60 doses.

O mecanismo turbuhaler garante a dose exata de budesonida e fumarato de formoterol.

Interações Medicamentosas

Interações farmacocinéticas
O metabolismo da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A4, uma subfamília do citocromo P450. Portanto, inibidores desta enzima, como o cetoconazol, podem aumentar a exposição sistêmica à budesonida. Esta possibilidade tem importância clínica limitada para o tratamento a curto prazo (1-2 semanas) com cetoconazol, mas deve ser levada em consideração durante tratamento a longo prazo.

Interações farmacodinâmicas
Os bloqueadores beta-adrenérgicos (incluindo os colírios oftálmicos) podem atenuar ou inibir o efeito do formoterol.

Não foi observado que a budesonida e o formoterol interajam com outros fármacos usados no tratamento da asma.

Venda

Venda sob prescrição médica

Introdução

SYMBICORT
DE FORMOTEROL /
BUDESONIDA
TURBUHALER
12/400 mcg/inalação

Pacientes Idosos

Vide posologia.

Informações ao Paciente

Ação esperada do medicamento:Melhora e controle da falta de ar em asmáticos.

Cuidados de armazenamento:Conservar em temperatura inferior a 30°C. Proteger da luz e umidade. SYMBICORT TURBUHALER deve ser mantido com a tampa fechada e rosqueada.

Prazo de validade:vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Gravidez e lactação:Informe seu médico da ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o término. Informar ao médico se está amamentando. SYMBICORT TURBUHALER só deve ser usado durante a gravidez após análise cuidadosa da situação, sob supervisão médica, principalmente nos primeiros 3 meses de gestação e pouco tempo antes do parto. O uso durante a amamentação deve ser evitado.

Cuidados de administração:Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Antes de iniciar o uso de SYMBICORT TURBUHALER é importante que leia o item Instruções para Uso. Siga as instruções corretamente. Nunca empreste seu TURBUHALER para outra pessoa.

Interrupção do tratamento:Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Reações adversas:Informe seu médico do aparecimento de reações desagradáveis, como: leve irritação da garganta, tosse, rouquidão, sapinho (infecção fúngica na boca e garganta), dor de cabeça, taquicardia, tremores.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias:Alguns medicamentos para pressão alta, para problemas cardíacos, para infecções fúngicas e alguns colírios podem alterar o efeito de SYMBICORT TURBUHALER se usados simultaneamente.

Contra-indicações e precauções: Não deve ser usado por pessoas alérgicas à budesonida, ao fumarato de formoterol ou à lactose. Informe seu médico se você tiver outros problemas de saúde, principalmente se tem ou teve problemas cardíacos, diabetes, baixa taxa de potássio no sangue ou função alterada da tireóide. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Informe o seu médico, assim que possível, caso precise usar sua medicação de resgate inalatória mais vezes do que o usual para obter o controle da sua asma. Sempre carregue sua medicação de resgate com você.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas: Não interfere na habilidade de dirigir carros e operar máquinas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Informações Técnicas

CARACTERÍSTICAS
Propriedades Farmacodinâmicas
SYMBICORT TURBUHALER contém formoterol e budesonida, substâncias que possuem diferentes modos de ação e que apresentam efeitos aditivos em termos de redução das exacerbações asmáticas. Os mecanismos de ação das duas substâncias estão discutidos a seguir:
Budesonida
A budesonida é um glicocorticosteróide com um elevado efeito antiinflamatório local. A budesonida mostrou exercer efeitos antianafiláticos e antiinflamatórios nos estudos de provocação realizados em animais e em humanos, os quais se manifestaram por redução da obstrução brônquica tanto na fase precoce como tardia de uma reação alérgica. A budesonida também demonstrou reduzir a reatividade das vias aéreas em pacientes hiperreativos submetidos tanto a provocação direta como indireta. A terapêutica com budesonida inalatória demonstrou ser eficaz na prevenção da asma induzida por exercício.

Estudos de longo prazo mostram que as crianças e adolescentes tratados com budesonida inalatória atingem, na idade adulta, a sua altura esperada. Porém, foi observada uma pequena redução inicial, mas passageira, no crescimento (aproximadamente 1 cm). Isto geralmente acontece no primeiro ano de tratamento (ver Precauções e Advertências).

Formoterol
O formoterol é um agonista beta-2-adrenérgico seletivo, que induz o relaxamento do músculo liso brônquico em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito broncodilatador manifesta-se muito rapidamente no período de 1-3 minutos após a inalação e a sua duração é de 12 horas após uma dose única.

SYMBICORT TURBUHALER
Foi demonstrado em ensaios clínicos que a adição de formoterol à budesonida melhorou os sintomas asmáticos e a função pulmonar e reduziu as exacerbações.

O efeito de Symbicort turbuhaler sobre a função pulmonar foi igual ao da associação livre de budesonida e formoterol, em inaladores separados, em adultos, e superior à da budesonida isoladamente, em adultos e crianças. A associação livre de budesonida e formoterol não mascara o início ou gravidade das exacerbações. Não se observaram sinais de atenuação do efeito antiasmático no decorrer do tempo.

Propriedades Farmacocinéticas
Symbicort turbuhaler e os monoprodutos correspondentes (Pulmicort Turbuhaler e Oxis Turbuhaler) demonstraram ser bioequivalentes em termos da exposição sistêmica da budesonida e do formoterol, respectivamente.

Não foram observados quaisquer sinais de interações farmacocinéticas entre a budesonida e o formoterol.

Verificou-se que os parâmetros farmacocinéticos das respectivas substâncias eram comparáveis após a administração de budesonida e formoterol sob a forma de monoprodutos ou como Symbicort turbuhaler .

A budesonida inalatória é rapidamente absorvida e a concentração plasmática máxima é atingida no período de 30 minutos após a inalação.

Os estudos realizados demonstraram que a deposição pulmonar média da budesonida após a inalação pelo Turbuhaler variou entre 32 e 44% da dose liberada. A biodisponibilidade sistêmica é de aproximadamente 49% da dose liberada.

O formoterol inalatório é rapidamente absorvido e a concentração plasmática máxima é atingida 10 minutos após a inalação. Os estudos realizados demonstraram que a deposição pulmonar média de formoterol após a inalação pelo Turbuhaler variou entre 28-49% da dose liberada. A disponibilidade sistêmica é de aproximadamente 61% da dose liberada.

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 50% para o formoterol e de 90% para a budesonida. O volume de distribuição é de aproximadamente 4 L/kg para o formoterol e de 3 L/kg para a budesonida. O formoterol é inativado por reações de conjugação (embora se observe formação de metabólitos ativos O-desmetilados e desformilados, estes são essencialmente considerados como conjugados não ativos). A budesonida sofre uma ampla biotransformação (aproximadamente 90%) na primeira passagem pelo fígado originando metabólitos com uma reduzida atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos, 6-beta-hidroxi-budesonida e 16-alfa-hidroxi-prednisolona, é inferior à 1% daquela da budesonida. Não existem sinais de quaisquer interações metabólicas ou de quaisquer reações de deslocamento entre o formoterol e a budesonida.

A dose de formoterol é essencialmente eliminada por metabolismo no fígado seguida de excreção renal. Após a inalação, 8-13% da dose liberada de formoterol é excretada não metabolizada através da urina. O formoterol possui uma elevada depuração sistêmica (cerca de 1,4 L/min) e a sua meia-vida de eliminação terminal é, em média, de 17 horas.

A budesonida é eliminada por metabolismo, principalmente catalisada pela enzima CYP3A4. Os metabólitos da budesonida são excretados na urina inalterados ou sob a forma conjugada. Apenas pequenas quantidades de budesonida inalterada foram detectadas na urina. A budesonida possui uma elevada depuração sistêmica (cerca de 1,2 L/min) e a sua meia-vida de eliminação plasmática após administração i.v. é, em média, de 4 horas.

A budesonida tem uma depuração sistêmica de aproximadamente 0,5 L/min em crianças asmáticas de 4-6 anos de idade. As crianças têm uma depuração por kg de peso corpóreo que é aproximadamente 50% maior da de adultos. A meia-vida de eliminação da budesonida, após inalação, é de aproximadamente 2,3 h em crianças asmáticas. a farmacocinética de formoterol em crianças não foi estudada.

A farmacocinética da budesonida ou do formoterol em idosos e em pacientes com insuficiência renal é desconhecida. A exposição à budesonida e ao formoterol poderá estar aumentada em pacientes com doença hepática.

Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade observada em estudos de experimentação animal realizados com budesonida e formoterol, administrados em associação ou separadamente, foi similar. Os efeitos foram associados às atividades farmacológicas e foram dependentes da dose.

Foi comprovado em estudos de reprodução animal que os corticóides, como a budesonida, induzem más-formações (fenda palatina, más-formações esqueléticas). Estes resultados obtidos na experimentação animal não parecem, no entanto, serem relevantes para os humanos nas doses recomendadas (ver Uso durante a gravidez e a lactação). Os estudos de reprodução animal realizados com formoterol demonstraram uma ligeira redução da fertilidade nos ratos machos submetidos a exposições sistêmicas elevadas e perdas de implantação, assim como diminuição da sobrevida pós-natal precoce e do peso ao nascimento com exposições sistêmicas consideravelmente superiores às atingidas durante a utilização clínica. Contudo, estes resultados obtidos na experimentação animal não parecem ser relevantes para o ser humano.

Contador de Doses

Contador informa quantas doses há ainda no inalador. Sua contagem, entretanto, varia de 10 em 10 doses, conforme o seguinte esquema: 60 ç 40 ç 20 ç 0. Quando um fundo vermelho, com o número zero (0) inscrito sobre ele, preencher toda a janela do contador, oinalador não liberará mais a dose correta de medicamento, devendo ser descartado
Obs.: O som ouvido ao agitar o TURBUHALER não é produzido pelo medicamento, mas pelo agente dessecante presente no seu interior. Este som não significa que ainda há medicamento no interior do inalador.

Laboratório

AstraZeneca do Brasil Ltda.

SAC: 0800-014 55 78

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