Bula do medicamento Starlix. Classe terapêutica dos Antidiabéticos orais. Princípio ativo Nateglinida. Uso adulto. Venda sob prescrição médica.
Indicações de Starlix
Tratamento de pacientes com Diabetes tipo 2 ( diabetes mellitus não-insulino-dependente, DMNID , nos casos em que a hiperglicemia não pode ser controlada por dieta e exercício físico.
STARLIX pode ser utilizado em monoterapia ou em associação com outros agentes antidiabéticos orais com um mecanismo de ação complementar, tal como a metformina .
Efeitos Colaterais de Starlix
Hipoglicemia Tal como com outros agentes antidiabéticos orais, foram observados sintomas sugestivos de hipoglicemia após a administração de nateglinida. Estes sintomas incluíram sudorese, tremores, tonturas, aumento do apetite, palpitações, náuseas, fadiga e fraqueza. Estes sintomas foram geralmente de natureza leve e facilmente controlados pela ingestão de carboidratos quando necessário. Nos estudos clínicos, foram relatados efeitos sintomáticos confirmados por baixos níveis de glicose no sangue ( glicose plasmática <3,3mmol/L) em 2,4 dos pacientes. Função hepática Foram descritos casos raros de elevações nas enzimas hepáticas. Hipersensibilidade Foram relatados casos raros de reações de hipersensibilidade tais como exantema, prurido e urticária. Outros efeitos Muitos outros efeitos adversos que ocorreram frequentemente nos estudos clínicos tiveram incidência semelhante nos pacientes tratados com STARLIX e com placebo. Incluem queixas gastrintestinais (p. ex. dor abdominal, dispepsia e diarréia), cefaléias e efeitos consistentes com afecções concomitantes prováveis nestas populações de pacientes, tais como infecções respiratórias.
Como Usar (Posologia)
Monoterapia
A dose usual é de 120 mg antes das refeições.
Se não for obtida uma resposta adequada, os pacientes podem responder à uma dose de 180 mg antes das refeições.
Os ajustes de dose devem basear-se em determinações periódicas da hemoglobina glicosilada (HbA1c). Uma vez que o principal efeito terapêutico de STARLIX é a redução da glicemia pós-prandial (que contribui para a HbA1c), a resposta terapêutica a STARLIX pode também ser monitorizada com a glicemia 1 - 2 horas após as refeições.
Nos estudos clínicos, STARLIX foi administrado antes das refeições principais, normalmente café da manhã, almoço e jantar.
Terapia combinada
Para pacientes em monoterapia com STARLIX que necessitem de terapia adicional, pode-se adicionar metformina à dose de manutenção.
Para pacientes em monoterapia com metformina que necessitem de terapia adicional, a dose usual de STARLIX é de 120 mg antes das refeições. Para alguns pacientes, que estejam próximos do seu objetivo terapêutico (p. ex. HbA1c < 7,5 ), pode ser suficiente 60 mg de STARLIX antes das refeições.
Para idosos
Não foram observadas diferenças no perfil de segurança e eficácia de STARLIX entre a população idosa e a população em geral. Além disso, a idade não influenciou as propriedades farmacocinéticas de STARLIX. Portanto, não são necessários ajustes especiais da dose em pacientes idosos.
Para crianças
A segurança e eficácia de STARLIX não foram avaliadas em pacientes pediátricos. Portanto, STARLIX não está recomendado nesta população.
Em pacientes com insuficiência hepática
Não são necessários ajustes da dose em pacientes com doença hepática leve a moderada. A biodisponibilidade sistêmica e a meia-vida de STARLIX em indivíduos não diabéticos com insuficiência hepática leve a moderada, não diferem de forma clinicamente significativa das dos indivíduos saudáveis. Não foram estudados pacientes com doença hepática grave e STARLIX deve ser utilizado com cuidado neste grupo.
Em pacientes com insuficiência renal
Não são necessários ajustes da dose em pacientes com insuficiência renal . A disponibilidade sistêmica e a meia-vida de STARLIX em indivíduos diabéticos com insuficiência renal moderada a grave (depuração da creatinina 15-50mL/min/1,73m2 ) e em pacientes que necessitam de diálise não diferem de forma clinicamente significativa das dos indivíduos saudáveis.
Contra-Indicações de Starlix
STARLIX está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à nateglinida ou a qualquer componente da formulação, em pacientes com diabetes tipo 1 ( diabetes mellitus insulino-dependente , DMID), pacientes com cetoacidose diabética e na gravidez e lactação (ver Gravidez e lactação).
Modo de Uso (Posologia) de Starlix
Monoterapia
A dose usual é de 120 mg antes das refeições.
Se não for obtida uma resposta adequada, os pacientes podem responder à uma dose de 180 mg antes das refeições.
Os ajustes de dose devem basear-se em determinações periódicas da hemoglobina glicosilada (HbA1c). Uma vez que o principal efeito terapêutico de STARLIX é a redução da glicemia pós-prandial (que contribui para a HbA1c), a resposta terapêutica a STARLIX pode também ser monitorizada com a glicemia 1 - 2 horas após as refeições.
Nos estudos clínicos, STARLIX foi administrado antes das refeições principais, normalmente café da manhã, almoço e jantar.
Terapia combinada
Para pacientes em monoterapia com STARLIX que necessitem de terapia adicional, pode-se adicionar metformina à dose de manutenção.
Para pacientes em monoterapia com metformina que necessitem de terapia adicional, a dose usual de STARLIX é de 120 mg antes das refeições. Para alguns pacientes, que estejam próximos do seu objetivo terapêutico (p. ex. HbA1c < 7,5 ), pode ser suficiente 60 mg de STARLIX antes das refeições.
Para idosos
Não foram observadas diferenças no perfil de segurança e eficácia de STARLIX entre a população idosa e a população em geral. Além disso, a idade não influenciou as propriedades farmacocinéticas de STARLIX. Portanto, não são necessários ajustes especiais da dose em pacientes idosos.
Para crianças
A segurança e eficácia de STARLIX não foram avaliadas em pacientes pediátricos. Portanto, STARLIX não está recomendado nesta população.
Em pacientes com insuficiência hepática
Não são necessários ajustes da dose em pacientes com doença hepática leve a moderada. A biodisponibilidade sistêmica e a meia-vida de STARLIX em indivíduos não diabéticos com insuficiência hepática leve a moderada, não diferem de forma clinicamente significativa das dos indivíduos saudáveis. Não foram estudados pacientes com doença hepática grave e STARLIX deve ser utilizado com cuidado neste grupo.
Em pacientes com insuficiência renal
Não são necessários ajustes da dose em pacientes com insuficiência renal . A disponibilidade sistêmica e a meia-vida de STARLIX em indivíduos diabéticos com insuficiência renal moderada a grave (depuração da creatinina 15-50mL/min/1,73m2 ) e em pacientes que necessitam de diálise não diferem de forma clinicamente significativa das dos indivíduos saudáveis.
Advertências
Foi observada hipoglicemia em pacientes com Diabetes tipo 2 que estavam fazendo dieta e exercícios e em pacientes tratados com agentes antidiabéticos orais (ver Reações adversas). Pacientes idosos, pacientes desnutridos e pacientes com insuficiência adrenal ou pituitária ou com insuficiência renal grave são mais susceptíveis ao efeito redutor da glicose destes tratamentos. O risco de hipoglicemia em pacientes diabéticos tipo2 pode ser aumentado pelo exercício físico vigoroso ou pela ingestão de álcool. A associação com outros agentes antidiabéticos orais pode aumentar o risco de hipoglicemia. Pode ser difícil reconhecer a hipoglicemia em pacientes que estejam sendo medicados combeta bloqueadores. STARLIX enquadra-se na categoria C de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Apresentação
Embalagens contendo 24, 48 ou 84 comprimidos revestidos de 120 mg.
Armazenagem
Manter abaixo de 30°C.
O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.
Composição
Cada comprimido revestido contém 120 mg de nateglinida.
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona , croscarmelose de sódio , estearato de magnésio , óxido de ferro amarelo, hipromelose, dióxido de titânio , talco , macrogol e sílica coloidal anidra.
Forma de Administração
Via oral
Interações Medicamentosas
Estudos in vitro indicam que a nateglinida é metabolizada principalmente pela enzima CYP 2C9 do citocromo P450 (70 ) e, em menor extensão, pela CYP 3A4 (30 ). A nateglinida é um potencial inibidor da CYP 2C9 in vivo, tal como se deduz da sua capacidade de inibição do metabolismo da tolbutamida in vitro. Com base nas experiências in vitro , não é esperada nenhuma inibição das reações metabólicas da CYP 3A4. De uma forma geral, estes resultados sugerem um baixo potencial para interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas.
A nateglinida não tem efeito clinicamente relevante nas propriedades farmacocinéticas da varfarina (um substrato para CYP 3A4 e CYP 2C9), diclofenaco (um substrato para CYP 2C9), troglitazona (um indutor da CYP 3A4) ou digoxina . Desta forma, nenhum ajuste de dose é necessário para STARLIX, digoxina , varfarina ou diclofenaco em conseqüência da administração concomitante com STARLIX. De forma semelhante, também não se verificou interação farmacocinética clinicamente significativa de STARLIX com outros agentes antidiabéticos orais, tais como a metformina ou glibenclamida .
A nateglinida está muito ligada às proteínas plasmáticas (98), principalmente à albumina. Estudos de deslocação in vitro com fármacos muito ligados às proteínas, tais como furosemida , propranolol , captopril , nicardipina, pravastatina , glibenclamida , varfarina , fenitoína , ácido acetilsalícilico , tolbutamida e metformina , não mostram influência na extensão da ligação da nateglinida às proteínas. Da mesma forma, a nateglinida não tem influência nas ligações do propranolol , glibenclamida , nicardipina, varfarina , fenitoína , ácido acetilsalícilico e tolbutamida , às proteínas séricas.
Algumas drogas influenciam o metabolismo da glicose e, portanto, possíveis interações devem ser consideradas pelo médico.
A ação hipoglicêmica dos agentes antidiabéticos orais pode ser potencializada por determinados fármacos, incluindo agentes antiinflamatórios não esteróides, salicilatos, inibidores da monoaminoxidase e agentes bloqueadores beta adrenérgicos não seletivos.
A ação hipoglicêmica dos agentes antidiabéticos orais pode ser reduzida por certas drogas, incluindo tiazidas, corticosteróides, produtos para a tiróide e simpatomiméticos.
Quando estes fármacos são administrados a pacientes ou retirados de pacientes medicados com nateglinida, o doente deve ser cuidadosamente observado quanto a alterações no controle da glicemia.
Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto
STARLIX deve ser tomado antes das refeições. Normalmente é tomado imediatamente 1 minuto antes de uma refeição, mas pode ser tomado até 30 minutos antes das refeições.
STARLIX não pode ser partido ou mastigado. STARLIX deve ser ingerido com um pouco de água ou qualquer outro líquido.
Depois de aberto STARLIX deve ser guardado em temperatura abaixo de 30°C.
Princípio Ativo
Nateglinida
Superdose
Num estudo clínico em pacientes, STARLIX foi administrado em doses crescentes até 720mg por dia durante 7dias e foi bem tolerado. Não existe experiência de uma superdose de STARLIX em ensaios clínicos. No entanto, uma superdose pode resultar num exagerado efeito redutor da glicose , com o desenvolvimento de sintomas de hipoglicemia. Sintomas de hipoglicemia sem perda de consciência ou sinais neurológicos devem ser tratados com glicose oral e ajustes nas dosagens posológicas e/ou nos padrões das refeições. Reações hipoglicêmicas graves com coma, convulsões ou outros sintomas neurológicos devem ser tratados com glicose intravenosa. Como a nateglinida está muito ligada às proteínas, a diálise não é um meio eficaz de removê-la do sangue.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Gravidez e lactação
A nateglinida não foi teratogênica em ratos e coelhos. Não existe experiência em mulheres grávidas, portanto, a segurança de STARLIX na gravidez humana não pode ser estabelecida. Assim como outros agentes antidiabéticos orais, não se recomenda a utilização de STARLIX durante a gravidez.
A nateglinida é excretada no leite após a administração de uma dose oral a ratas lactantes. Apesar de não se saber se a nateglinida é excretada no leite humano, pode existir o risco de ocorrer hipoglicemia em lactentes e, portanto, a nateglinida não deve ser utilizada em mulheres que estejam amamentando.
Não há restrições de uso em idosos (ver Posologia para idosos).
STARLIX é contra-indicado para crianças, pois não foram realizados estudos de segurança e eficácia em pacientes pediátricos.
Laboratório
Novartis Biociências S.A.
