Sirdalud

Bula de Sirdalud

Bula do remédio Sirdalud. Classe terapêutica dos Miorrelaxantes e Relaxante Muscular. Princípios Ativos Cloridrato de Tizanidina. Venda sob prescrição médica.

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Indicação

Para quê serve Sirdalud?

Espasmo muscular doloroso
Associado com distúrbios estáticos e funcionais da coluna (síndromes cervical e lombar).

Após cirurgia, como por exemplo: de hérnia de disco intervertebral ou de osteoartrite do quadril.

Espasticidade decorrente de distúrbios neurológicos, tais como:
Esclerose múltipla, mielopatia crônica, doenças degenerativas da medula espinhal, acidentes cerebrovasculares e paralisia cerebral.

Farmacocinética

Como funciona este medicamento?

Absorção e biodisponibilidade
A tizanidina é absorvida de forma rápida e quase completa, atingindo picos de concentração plasmática aproximadamente 1 hora após a administração da dose. A biodisponibilidade absoluta média é cerca de 34% por causa do extenso metabolismo de primeira passagem.

Distribuição
O volume médio de distribuição no steady-state (estado de equilíbrio) (Vss) após a administração i.v. é de 2,6 L/kg. A ligação à proteína plasmática é de 30%. A tizanidina apresenta um perfil farmacocinético linear acima do intervalo de dose de 4 a 20 mg. A baixa variação intra-individual nos parâmetros farmacocinéticos (Cmáx e AUC) permite uma previsão confiável dos níveis plasmáticos após a administração oral. Os parâmetros farmacocinéticos da tizanidina não são afetados pelo sexo dos pacientes.

Biotransformação
Há demonstrações de que a droga é rápida e extensivamente metabolizada pelo fígado. Os metabólitos parecem ser inativos.

Eliminação
A tizanidina é eliminada da circulação sistêmica com uma meia-vida terminal média de 2 a 4 horas. Os metabólitos são excretados primeiramente através dos rins (aproximadamente 70% da dose). A droga inalterada é excretada por via renal somente em uma pequena extensão (aproximadamente 2,7%).

Características nas populações de pacientes especiais
Em pacientes com insuficiência renal (clearance (depuração) de creatinina < 25 ml/min), foram encontrados valores médios dos níveis plasmáticos máximos como sendo duas vezes superiores aos de voluntários normais, e a meia-vida terminal prolongou-se por aproximadamente 14 horas, resultando em valores de AUC significativamente maiores (aproximadamente 6 vezes o valor médio)(veja "Precauções")
Interação com alimentos
A ingestão simultânea de alimentos não apresenta influência significativa no perfil farmacocinético da tizanidina. A alimentação aumenta o valor de Cmáx em aproximadamente 1/3 mas não apresenta relevância clínica na extensão da absorção (AUC). O acréscimo no Cmáx não é considerado um dado de relevância clínica.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

SIRDALUD é contra-indicado em casos de hipersensibilidade conhecida à tizanidina ou a qualquer outro componente da formulação. É também contra-indicado de forma significativa na disfunção hepática (veja "Farmacocinética").

Posologia

Como usar Sirdalud?

Para alívio dos espasmos musculares dolorosos
2 a 4 mg, três vezes ao dia. Em casos graves, uma dose adicional de 2 mg ou 4 mg pode ser tomada à noite.

Espasticidade decorrente de distúrbios neurológicos
A posologia deve ser adaptada às necessidades individuais do paciente.

A dose diária inicial não deve exceder a 6 mg dados, em três doses divididas, podendo ser aumentada gradativamente de 2 mg a 4 mg, em intervalos de 3 a 4 dias ou de meia semana. Geralmente se obtém resposta terapêutica ótima com dose diária entre 12 e 24 mg, administrados em 3 ou 4 doses, em intervalos iguais. Não se deve exceder a dose diária de 36 mg.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Freqüência estimada: muito comum > 10%; comum > 1% a < 10%; incomum > 0,1% a < 1%; rara > 0,01% a < 0,1% e muito rara < 0,01%.

Com doses baixas, como as recomendadas para alívio dos espasmos musculares dolorosos, os efeitos colaterais são geralmente leves e transitórios
Comuns: sonolência, inconsciência, fadiga, tontura, boca seca e discreta redução da pressão arterial.

Raras: náusea, distúrbios gastintestinais, aumento transitório das transaminases séricas.

Com doses mais elevadas, recomendadas em espasticidade, os efeitos colaterais acima são mais freqüentes e acentuados, mas raramente são graves o suficiente para requerer a suspensão do tratamento. Adicionalmente, podem ocorrer:
Comuns: hipotensão e bradicardia.

Raras: fraqueza muscular, insônia, distúrbios do sono e alucinações.

Muito rara: hepatite aguda.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Uma vez que a disfunção hepática tem sido relatada em associação com a tizanidina, mas raramente sob doses acima de 12 mg, recomenda-se a monitoração mensal dos testes de função hepática durante os primeiros quatro meses de tratamento em pacientes que recebem doses superiores ou equivalentes a 12 mg e em pacientes nos quais os sintomas clínicos sugerem uma disfunção hepática, tais como náusea, anorexia ou cansaço. O tratamento com SIRDALUD deve ser descontinuado se os níveis séricos das transaminases SGPT ou SGOT estiverem, continuamente, três vezes acima do limite da faixa de normalidade.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Nos poucos relatos existentes quanto à superdosagem com sirdalud, a recuperação ocorreu sem problemas incluindo um paciente que ingeriu 400 mg de sirdalud.

Sintomas: náusea, vômito, hipotensão, tontura, sonolência, miose, desconforto respiratório, coma e inquietação.

Tratamento: recomenda-se eliminar o medicamento ingerido, através da administração repetida de altas doses de carvão ativado. a diurese forçada pode acelerar a eliminação de sirdalud. a seguir, o tratamento deve ser sintomático.

Composição

Cada comprimido contém 2 mg de cloridrato de tizanidina.

Excipientes: lactose, ácido esteárico, ácido de silício coloidal e celulose microcristalina.

Apresentação

Comprimidos. embalagem com 20 comprimidos sulcados de 2 mg.

Venda

Venda sob prescrição médica

Introdução

SIRDALUD®
Cloridrato de Tizanidina

Gravidez e Lactação

A tizanidina não apresenta efeitos teratogênicos em ratos e coelhos. Embora não haja estudos controlados em mulheres grávidas, a tizanidina não deve ser utilizada durante a gravidez, ao menos que os benefícios sejam superiores aos riscos.

Mesmo sendo excretadas apenas pequenas quantidades de tizanidina no leite de animais, não se recomenda a administração de tizanidina em mulheres que estejam amamentando.

Informações ao Paciente

SIRDALUD tem como substância ativa o cloridrato de tizanidina que atua como relaxante muscular de ação central, sendo a medula espinhal seu principal local de ação.

A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.

Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

SIRDALUD é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais que podem ocorrer, especialmente com doses altas são: sonolência, cansaço, tontura, boca seca, náuseas e leve redução da pressão arterial. Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento, como por exemplo, calmantes e medicamentos para pressão alta, inclusive diuréticos. Os sedativos e o álcool acentuam o efeito sedativo de SIRDALUD.

Em vitude da sonolência que pode ocorrer no início do tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas.

NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Uso Em Idosos

A experiência com o uso de SIRDALUD em idosos é limitada. Os dados farmacocinéticos sugerem que o clearance (depuração) renal pode ser significativamente diminuído em alguns casos. Portanto, recomenda-se cautela ao utilizar SIRDALUD em pacientes idosos.

Farmacodinâmica

A tizanidina é um relaxante muscular de ação central. O seu principal local de ação é a medula espinhal, onde a comprovação sugere que, pela estimulação de receptores alfa2 pré-sinápticos, ocorre inibição da liberação de aminoácidos excitatórios que estimulam os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA). A transmissão do sinal polissináptico aos interneurônios espinhais, responsáveis pelo tonus muscular excessivo, é inibida e o tônus muscular é reduzido. Adicionalmente às propriedades miorrelaxantes, a tizanidina também exerce um efeito analgésico central moderado.

SIRDALUD é eficaz tanto contra os espasmos musculares dolorosos agudos como contra a espasticidade crônica de origem espinhal e cerebral. Reduz a resistência a movimentos passivos, alivia os espasmos e o clônus e melhora a força muscular voluntária.

Uso Em Crianças

Como a experiência em crianças é limitada,não se recomenda o uso de SIRDALUD nessa faixa etária da população.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Toxicidade aguda
A tizanidina possui uma toxicidade aguda de baixa ordem. Os sinais de superdosagem foram evidentes após doses únicas > 40 mg/kg em animais e são relacionados à ação farmacológica da droga.

Toxicidade crônica e subcrônica
Em um estudo de toxicidade em ratos, realizado por um período de 13 semanas e utilizando a via oral, foram administradas doses diárias de 1,7; 8 e 40 mg/kg juntamente com a alimentação. Os maiores achados relacionaram-se à estimulação do sistema nervoso central (SNC), como por exemplo, excitação motora, agressividade, tremor e convulsões, que ocorrem principalmente com doses mais elevadas.

Em um estudo de 13 semanas em cães, as doses diárias de 0,3; 1 e 3 mg/kg foram administradas em cápsulas, e em um estudo de 52 semanas, as doses foram equivalentes a 0,15; 0,45 e 1,5 mg/kg por dia. As alterações no eletroencefalograma (ECG) e os efeitos no SNC foram observados em doses diárias de 1 mg/kg e representaram efeitos farmacológicos marcadamente superiores. Os aumentos transitórios na transaminase TGP observados em doses diárias superiores ou equivalentes a 1 mg/kg não se relacionaram aos achados histopatológicos, mas indicam que o fígado é um órgão-alvo em potencial.

Mutagenicidade
Diferenças nos ensaios in vitro, bem como nos ensaios in vivo e citogenéticos não comprovaram o potencial mutagênico da tizanidina.

Carcinogenicidade
Nos estudos de toxicidade oral, foram administradas doses de até 9 mg/kg em ratos, juntamente com a alimentação, enquanto os camundongos receberam doses de até 16 mg/kg por dia. Os resultados obtidos em ambas as espécies não indicaram potencial carcinogênico.

Toxicidade reprodutiva
Não ocorreram efeitos teratogênicos ou embriotóxicos em ratas e coelhas grávidas que receberam doses de até 100 mg/kg por dia.

As ratas, antes do acasalamento até o fim da lactação ou durante o final da gravidez até a desmama dos filhotes, receberam doses diárias de 3, 10 e 30 mg/kg. As doses diárias de 10 e 30 mg/kg causaram prolongamento do período gestacional e distocia (parto difícil), resultando em um aumento da mortalidade pré-natal.

Efeitos Sobre a Habilidade de Dirigir Veículos E/ou Operar Máquinas

Os pacientes que apresentarem sonolência deverão ser alertados contra atividades que requeiram alto grau de concentração, como por exemplo, condução de veículos e/ou operação de máquinas.

Interações medicamentosas e outras formas de interação
SIRDALUD pode ocasionalmente acarretar hipotensão e bradicardia, quando empregado concomitantemente com agentes anti-hipertensivos, inclusive diuréticos.

O uso de álcool e sedativos pode aumentar o efeito sedativo de SIRDALUD.

Laboratório

Novartis Biociências S.A.

SAC: 0800 775 8181

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