Ribavirina

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Bula do remédio Ribavirina. Venda sob prescrição médica.

Indicação

Para que serve Ribavirina?

Este produto está indicado para todas as formas de hepatite viral.

Farmacocinética

Como funciona este medicamento?

Logo após a administração oral, as concentrações plasmáticas aumentam rapidamente, atingindo um pico entre 1 e 1,5 horas. A biodisponibilidade da solução oral ou cápsula é de 20% a 50%. Uma grande quantidade da dose de ribavirina administrada oralmente é retida nos glóbulos vermelhos e tecidos, responsáveis por sua longa meia-vida no plasma. É rapidamente fosforilada de modo intracelular em mono-, di-, e trifosfato, os quais são provavelmente essenciais para atividade antiviral. A via metabólica secundária provavelmente inclui a hidrólise para ácido tricarboxílico, de-ribosilação e decomposição do anel de triazole . A ribavirina e seus metabólitos são eliminados lentamente através dos rins, sendo a excreção renal responsável por aproximadamente 40% da eliminação total do corpo. A meia-vida de eliminação da ribavirina varia de 24 a 35,5 horas, em pacientes adultos. A ribavirina não é completamente removida por hemodiálise, necessitando efetuar dosagem de ribavirina antes do ajuste da dose.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

Além de gravidez e lactação, este produto está contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida à ribavirina ou aos demais componentes da fórmula.

NÃO TOME MEDICAMENTO EM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE

Posologia

Como usar Ribavirina?

- Hepatite A e B : Ribavirina 10 mg/kg/dia, via oral, dividida em 4 doses (por 14 dias) demonstrou ser benéfica quando administrada a crianças com Hepatite tipo A ou B. Não foi feita a distinção entre HbsAg positivo ou negativo. Uma redução significante nos valores de SGPT ocorreram no 71 dia de tratamento quando comparado com pacientes tratados com placebo. A bilirrubina sérica diminuiu em todos os dias nos pacientes tratados com ribavirina. Observou-se também melhora nos sintomas (melhora do apetite, náusea, vômito, sensação de bem estar). Duzentos miligramas de ribavirina, via oral, 3 vezes ao dia por duas semanas administrada a pacientes com Hepatite A demonstrou uma grande melhora na bilirrubina total e direta, SGPT e SGOT e melhor ganho de peso que os pacientes tratados com placebo.

Efeitos Colaterais

Quais os males que pode me causar?

Efeitos Hematológicos: Não foram observadas anormalidades nas contagens de células sangüíneas em pacientes que receberam 1000 mg de ribavirina oral diariamente; embora tenham sido registradas reduções na hemoglobina com doses orais mais altas, não foi observado qualquer efeito na medula óssea. A administração oral de ribavirina em doses até 1 g/dia por mais de 1 semana resultou numa redução transitória no valor do hematócrito na ordem de 20%.

Cardiovasculares: Insuficiência Cardíaca Congestiva: Foram registrados os seguintes efeitos adversos em bebês gravemente enfermos sob risco de vida: PARADA CARDÍACA, HIPOTENSÃO, BRADICARDIA, TOXICIDADE DIGITÁLICA E BIGEMINISMO. O papel da ribavirina neste conjunto não é conhecido. Foi observada insuficiência cardíaca, resultando em morte, em 8 de 10 bebês com função cardíaca comprometida. Não foi determinado se a ribavirina contribuiu para a diminuição da função cardíaca ou se isso foi causado por outros fatores.

Efeitos no Sistema Nervoso Central: CONVULSÕES e FRAQUEZA foram associados com ribavirina intravenosa experimental.

Efeitos Gastrintestinais : Ocorreram sintomas gastrintestinais durante o tratamento com ribavirina; porém estes sintomas não foram reportados em outros estudos.

Efeitos Urogenitais: No camundongo, a administração de ribavirina resultou em atrofia dos túbulos seminíferos, redução das concentrações de esperma e números elevados de esperma com morfologia anormal.

Hepatotoxicidade: Elevações na bilirrubina sérica foi o principal efeito adverso durante o tratamento com ribavirina oral. As elevações do nível de bilirrubina geralmente estavam na faixa de 1,6 a 2,2 mg %, e os aumentos foram principalmente do tipo indireto. Não foram registrados aumentos significativos nas enzimas do fígado.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?

Quando a biosintética ribavirina (ribavirina) é administrada por período prolongado e em altas doses, pode resultar em redução leve e reversível da hemoglobina, hematócritos e na contagem dos glóbulos vermelhos. estas reduções são reversíveis. caso elas superem os limites mínimos, a administração da droga deve ser suspensa. estes são os primeiros sinais de toxicidade e superdose. é necessário que se faça o monitoramento hematológico dos pacientes submetidos a tratamentos prolongados com ribavirina.

Composição

Cada cápsula de 100mg contém:
Ribavirina.................... 100 mg
Excipiente q.s.p.................... 1 cápsula.

(Celulose microcristalina, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio)
Cada cápsula de 250mg contém:
Ribavirina .................... 250 mg
Excipiente q.s.p. ....................1 cápsula.

(Celulose microcristalina, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio)

Interações Medicamentosas

Ribavirina / Teofilina: A administração concomitante de ribavirina oral e aminofilina oral (formulações prontas de liberação imediata) não registrou efeito na liberação de teofilina tanto em adultos como em crianças.

Ribavirina / Zidovudina: Ribavirina, um nucleosídio sintético que afeta a replicação de DNA, não deve ser usado concomitantemente com zidovudina. A fosforilação de zidovudina é inibida por ribavirina, que antagoniza seu efeito antiviral. Provoca toxicidade hematológica (número ou função alterados dos glóbulos vermelhos e brancos) e/ou eficácia reduzida da zidovudina. O uso concomitante de ribavirina e zidovudina deve ser evitado. Se a terapia com ribavirina for necessária, as contagens sangüíneas devem ser monitoradas frequentemente incluindo hemoglobina, hematócrito e glóbulos brancos.

Venda

Venda sob prescrição médica

Introdução

Ribavirina
100mg e 250 mg
Cápsula
- formas farmacêuticas e apresentações
Cápsulas: embalagem contendo 60 ou 90 cápsulas de ribavirina 100mg. embalagem contendo 60 ou 90 cápsulas de ribavirina 250 mg.

Gravidez e Lactação

Ribavirina tem demonstrado potencial teratogênico e/ou embriotóxico em roedores, mas não em primatas no primeiro trimestre de gravidez. Foram notados efeitos teratogênicos em hamsters, como malformações no crânio, palato, olho, queixo, membros, esqueleto e trato gastrintestinal. A incidência e gravidade dos efeitos aumentaram com o aumento da dose da droga. A sobrevivência dos fetos e da prole foram reduzidas.

O intervalo mínimo após a exposição à Ribavirina para que a gravidez possa ser iniciada com segurança é desconhecido.

Ribavirina está contra indicada para uso durante a gravidez. Não se tem conhecimento se a Ribavirina é excretada no leite materno. Devido diversas drogas serem excretadas pelo leite materno, não se recomenda seu uso a mulheres em fase de lactação.

Informações ao Paciente

Ação esperada do medicamento: BIOSINTÉTICA RIBAVIRINA (Ribavirina) age inibindo a replicação do vírus da hepatite, possibilitando o desenvolvimento natural de uma resposta imunológica do hospedeiro para combater a infecção viral.

Cuidados de Armazenamento: Conservar o produto em local seco e fresco.

Prazo de validade: desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, BIOSINTÉTICA RIBAVIRINA (Ribavirina) apresenta prazo de validade de 36 meses. Não utilize o produto após o vencimento do prazo de validade.

Gravidez e lactação: BIOSINTÉTICA RIBAVIRINA (Ribavirina) esta contra-indicado
durante a gravidez ou lactação ou para mulheres que possam ficar grávidas durante a exposição à droga.

Cuidados de administração: Deve-se ter cuidado ao administrar-se este medicamento a indivíduos que apresentem fibrose hepática grave, insuficiência renal e anemia. O tratamento com este produto deve ser individual e não adaptável a outra pessoa. ASiga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento : ANão interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico
Reações adversas : Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

Informações Técnicas

A ribavirina é um nucleosídeo sintético, que consiste de D-ribose acoplada a 1,2,4 triazole carboxamida. Esta droga tem um largo espectro de atividade antiviral in vitro contra os vírus do RNA e DNA. O nome químico da ribavirina é 1-beta-D-ribofuranosil-1,2,4 triazole-3-carboxamida.

Modo de Ação

A droga é prontamente transportada para dentro das células e então convertida por enzimas celulares a 5-mono-, di-, e derivados de trifosfato, os quais são responsáveis por inibir certas enzimas virais envolvidas na síntese do ácido nucleico viral. A Ribavirina produz seu efeito antiviral principalmente por alterar os agrupamentos de nucleotídeos a e formação de RNA mensageiro normal, o qual pode ser responsável por sua eficácia contra os vírus de RNA e DNA. A droga é fosforilada ativamente de modo intracelular em mono-, di-, e trifosfatos. O monofosfato é um inibidor da inosina-monofosfato desidrogenase, que é envolvida na síntese de guanosina-monofosfato. A composição dos agrupamento de nucleotídeos é notadamente alterada após a adição de ribavirina às culturas celulares.

Carcinogenicidade e Mutagenicidade

Estudos de carcinogenicidade in vivo com ribavirina são incompletos. Porém, o resultado de um estudo de alimentação crônica com ribavirina em ratos, com doses de 16-100 mg/kg/dia (equivalente humano estimado de 2,3-14,3 mg/kg/dia, baseado no ajuste de área da superfície corpórea para o adulto), sugerem que ribavirina pode induzir tumores benígnos mamário, pancreático, pituitário e adrenal. Resultados preliminares de 2 estudos de oncogenicidade por gavagem oral no camundongo e no rato entre 18-24 meses, em doses de 20-75 e 1-40 mg/kg/dia, respectivamente (equivalente humano estimado de 1,67-6,25 e 1,43-5,71 mg/kg/dia, respectivamente, baseado no ajuste de área da superfície corpórea para o adulto) não são conclusivos para o potencial carcinogênico de ribavirina. No entanto, esses estudos demonstraram uma relação entre a exposição crônica à ribavirina e aumento na incidência de lesões vasculares (hemorragias microscópicas em camundongos) e degeneração retinal (em ratos).

Diminuição da Fertilidade

A fertilidade de animais tratados com ribavirina (macho ou fêmea) não foi totalmente investigada. Porém, no camundongo, a administração de ribavirina em doses entre 35-150 mg/kg/dia (equivalente humano estimado de 2,92-12,5 mg/kg/dia, baseado no ajuste de área da superfície do corpo para o adulto) resultou em atrofia significativa dos túbulos seminíferos, redução nas concentrações de esperma e números elevados de espermas com morfologia anormal. A recuperação parcial da produção de esperma foi aparente em 3-6 meses após a suspensão da dosagem. Em vários estudos adicionais sobre toxicidade, ribavirina demonstrou causar lesões testiculares (atrofia tubular), em ratos adultos, em nível de dose oral na ordem de 16 mg/kg/dia (equivalente humano estimado de 2,29 mg/kg/dia, baseado no ajuste de área da superfície corpórea; ver Farmacocinética). Doses mais baixas não foram testadas. A capacidade reprodutiva dos animais machos tratados não foi estudada.

Hepatite C

1- Monoterapia: Estudos não controlados dos efeitos da ribavirina (600 a 1200 mg diários administrados de 12 semanas a 6 meses) em pacientes com Hepatite C crônica demonstraram que a droga reduziu significantemente as concentrações de aminotransferase sérica e as concentrações médias do soro do vírus RNA da hepatite C (HCV-RNA). Após o fim do tratamento, no entanto, os níveis de ALT sérica foram similares aos valores do pré-tratamento, sem aumento significante na histologia hepática. Ou seja, os efeitos não foram mantidos após a descontinuação da droga. Não houve diferença significante total na redução do HCV-RNA ou da histologia hepática. Os efeitos adversos foram maiores no grupo tratado com ribavirina, incluindo a anemia (32% versus 3% no grupo placebo).

2- Terapia Combinada: Diversos grupos reportaram que a ribavirina, em terapia combinada com o interferon, produziu uma manutenção (de 6 meses a 2 anos após terapia) da resposta bioquímica, virológica e histológica em pacientes com infecção por hepatite C quando comparadas a outras drogas em monoterapia. Em geral, pacientes que respondem a terapia combinada são pacientes que foram submetidos ao tratamento simples e pacientes que tiveram uma resposta não sustentada ao interferon sozinho. Pacientes que não responderam à monoterapia com o interferon alfa pareceram não responder à terapia combinada. Os pacientes receberam Ribavirina oral de 800 a 1200mg/dia ou 15mg/kg/dia, mais interferon alfa 3MU, 3 vezes por semana de 6 a 12 meses, ribavirina sozinha ou interferon sozinho. Em um estudo, 87% (n=8) dos pacientes que recaíram com terapia com interferon alfa mostraram uma normalização sustentada da alanina aminotransferase 6 meses após a terapia com interferon alfa mais ribavirina. Após um acompanhamento médio de 18 meses, o tratamento com interferon alfa-2b (3MU, 3vezes por semana) e ribavirina oral (1000 mg/dia) forneceram um benefício histológico em 12 de 14 pacientes com transplante de fígado com infecção por hepatite C. A terapia combinada foi administrada por 6 meses seguida por monoterapia de ribavirina até o fim do estudo. Em adição, 13 dos 14 pacientes mantiveram os níveis de alanina aminotransferase normais após 18 meses de acompanhamento.

Laboratório

Biosintética Farmacêutica Ltda.

SAC: 0800-7016900 

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