Pyloripac

Bula de Pyloripac

Bula do remédio Pyloripac. Princípios Ativos Claritromicina, Lansoprazol e Amoxicilina Triidratada. Venda sob prescrição médica.

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Indicação

Para quê serve Pyloripac?

Erradicação do Helicobacter pylori para redução dos riscos de recorrência de úlcera duodenal - Os componentes de Pyloripac (lansoprazol, claritromicina e amoxicilina) estão indicados para o tratamento dos pacientes com infecção por H. pylori e úlcera duodenal (ativa ou com história de úlcera duodenal há um ano).

Está demonstrado que 90 a 100% dos pacientes com úlcera duodenal estão infectados por esse patógeno e que sua erradicação reduz o índice de recorrência de úlceras duodenais, diminuindo assim a necessidade de terapêutica anti-secretora de manutenção.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

Lansoprazol:
Contra-indicações:
Pacientes com conhecida hipersensibilidade ao lansoprazol ou aos outros componentes da fórmula.

Claritromicina
Contra-indicações:
Pacientes com conhecida hipersensibilidade à claritromicina, eritromicina e a outros antibióticos macrolídeos. É ainda contra-indicada em pacientes com distúrbios eletrolíticos, com problemas cardíacos e naqueles que recebem terapia com terfenadina.

Amoxicilina:
Contra-indicações:
A amoxicilina é contra-indicada a pacientes com história de reações alérgicas e hipersensibilidade às penicilinas.

Posologia

Como usar Pyloripac?

O esquema terapêutico recomendado, para a indicação a que o produto se propõe, é de 1 cápsula de lansoprazol 30 mg, 1 comprimido revestido de claritromicina 500 mg e 2 cápsulas de amoxicilina 500 mg, ingeridos à cada 12 horas ou seja, pela manhã e à noite, em jejum, durante 7, 10 ou 14 dias, conforme orientação médica.

As cápsulas de lansoprazol devem ser ingeridas inteiras, sem mastigar.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Lansoprazol:
Os eventos adversos mais freqüentemente relatados em estudos a curto prazo (até 8 semanas de duração) e considerados possíveis ou prováveis de estarem relacionados com o uso de lansoprazol, foram: diarréia, cefaléia, tontura, náusea e constipação.

Estudos clínicos de fase II e III que abrangeram mais de 6.100 pacientes com lansoprazol utilizando várias dosagens e tempos variáveis demonstraram que a substância é bem tolerada nos tratamentos a curto e a longo prazo. As seguintes reações adversas foram relatadas como possíveis ou prováveis com o medicamento em cifras superiores a 1%: náusea (1,4%), epigastralgia (1,8%), diarréia (3,6%) e cefaléia (1%).

Outras reações adversas relatadas nos estudos clínicos, cuja incidência porém não ultrapassou 1% foram: anorexia, constipação, boca seca, dispepsia, eructação, flatulência, agitação, sonolência, insônia, ansiedade, mal-estar.

Claritromicina:
A maioria dos efeitos colaterais observados em triagem clínica foram brandos e de natureza transitória. As reações adversas mais freqüentemente relatadas, foram algumas perturbações gastrointestinais, como náusea, dispepsia (indigestão ou indisposição estomacal), dor abdominal, vômito e diarréia. Outras reações adversas foram cefaléia, paladar alterado e elevação transitória de enzimas hepáticas. Como ocorre com outros macrolídeos, disfunção hepática, incluindo aumento de enzimas hepáticas, hepatite colestática e/ou hepatocelular, com ou sem icterícia, tem sido freqüentemente relatada com claritromicina. Esta disfunção hepática pode ser severa, sendo usualmente reversível. Em situações muito raras, insuficiência hepática com óbito foi relatada e geralmente estava associada com doenças subjacentes severas e/ou medicações concomitantes. Glossite, estomatite e monilíase oral foram relatadas na terapêutica com claritromicina. Reações alérgicas, desde urticária e erupções cutâneas leves, até anafilaxia e síndrome de Stevens-Johnson, foram relatadas. Houve relatos de efeitos transitórios sobre o sistema nervoso central, variando de tontura, ansiedade, insônia e pesadelos a confusão, alucinação e psicose; não foi estabelecida uma relação de causa/efeito.

Colite pseudomembranosa foi descrita para quase todos os agentes antibacterianos, incluindo macrolídeos, podendo sua severidade variar de leve a risco de vida.

É de incidência rara a trombocitopenia.

Amoxicilina:
Como ocorre com outras drogas da mesma classe, espera-se que as reações desagradáveis estejam essencialmente limitadas a fenômenos de hipersensibilidade, tais como: rash eritematoso e urticária, que podem ser controlados com anti-histamínicos e, se necessário, corticosteróides sistêmicos. Estes fenômenos são mais prováveis de ocorrer em indivíduos que já tenham demonstrado hipersensibilidade às penicilinas e naqueles que tenham histórico de alergia, asma, febre do feno ou urticária. Sempre que tais reações ocorrerem, a amoxicilina deve ser descontinuada, a não ser que o médico seja contrário à interrupção do tratamento.

Outros fenômenos relacionados ao uso de penicilinas, assim como de amoxicilina, são:
Gastrointestinais: náusea, vômito e diarréia.

Hepáticos: foi relatado aumento moderado no SGOT, mas a significância deste achado é desconhecida.

Sistemas sangüíneo e linfático: anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitose foram relatadas durante a terapia com penicilina. Estas reações são geralmente reversíveis com a descontinuação da terapia e são consideradas como fenômenos de hipersensibilidade.

Sistema Nervoso Central: hiperatividade reversível, agitação, ansiedade, insônia, confusão mental, mudanças no comportamento e/ou vertigem foram raramente relatadas.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Lansoprazol:
Os pacientes devem ser advertidos para que não abram ou mastiguem as cápsulas; elas devem ser deglutidas inteiras, para preservar a cobertura entérica dos grânulos. Por ser eliminado predominantemente por via biliar, o perfil farmacocinético de lansoprazol pode ser modificado por insuficiência hepática moderada a severa, bem como em idosos. Deve-se ter cautela na prescrição de lansoprazol a pacientes idosos com disfunção hepática.

Uso na gravidez : Estudos em animais não mostraram potencial teratogênico para lansoprazol. Entretanto, não existem estudos adequados ou bem controlados na gestação humana.

Uso na amamentação: Não é conhecido se lansoprazol é excretado no leite materno. Como vários fármacos são excretados no leite materno, deve-se ter cautela na administração de lansoprazol à mulheres no período de amamentação.

Claritromicina:
A claritromicina é excretada principalmente pelo fígado, devendo ser administrada com cautela a pacientes com função hepática alterada. Também deve-se ter cuidado em casos de insuficiência renal moderada e severa.

Deve-se considerar a possibilidade de resistência bacteriana cruzada entre a claritromicina e os outros macrolídeos, como a lincomicina e a clindamicina.

Uso na gravidez: A segurança do uso de claritromicina durante a gravidez ainda não foi estabelecida. Estudos de teratogênese em animais, com doses 70 vezes superiores às terapêuticas para uso humano, mostraram aumento da incidência de anormalidades fetais.

Amoxicilina:
Reações de hipersensibilidade (anafilactóides) sérias e ocasionalmente fatais têm sido relatadas em pacientes recebendo tratamento com derivados penicilânicos, como a amoxicilina.

Embora a anafilaxia seja mais freqüente após tratamento parenteral, pode também ocorrer em pacientes recebendo tratamento oral. Estas reações são mais passíveis de ocorrer em indivíduos com história de hipersensibilidade à penicilina e/ou reações de hipersensibilidade a múltiplos alérgenos. Têm sido relatados casos de pacientes com história de hipersensibilidade à penicilina e que tiveram graves reações quando tratados com cefalosporinas. Antes de iniciar um tratamento com um derivado penicilânico, deve ser realizada uma criteriosa e minuciosa pesquisa do passado alérgico do paciente quanto a reações às penicilinas, cefalosporinas ou a outros alérgenos.

Reações anafilactóides graves requerem tratamento de emergência com epinefrina, oxigênio, esteróides intravenosos e assistência respiratória, inclusive intubação, se necessário.

Uso na gravidez: As penicilinas, assim como a amoxicilina, atravessam a placenta. Estudos adequados quanto a teratogenicidade em humanos ainda não foram realizados. Entretanto, várias penicilinas são amplamente utilizadas em mulheres grávidas e nenhum problema foi documentado.

Estudos com amoxicilina em ratos e camundongos fêmeas com doses até 10 vezes maiores que a dose recomendada para humanos não revelou nenhum efeito nocivo ao feto.

Uso na amamentação: A amoxicilina é excretada no leite materno. Embora nenhum problema significante tenha sido documentado, o uso de amoxicilina em mulheres que estão amamentando pode levar a sensibilização, diarréia, candidíase e erupção cutânea ao bebê.

A exemplo do que ocorre com outras drogas potentes, o acompanhamento das funções renal, hepática e hematopoiética deve ser feito durante a terapia prolongada.

Um grande número de pacientes com mononucleose que recebem ampicilina desenvolve rash cutâneo. Assim, os antibióticos desta classe não devem ser administrados a pacientes com mononucleose.

A possibilidade de superinfecções por fungos ou bactérias deve ser considerada durante o tratamento. Se a superinfecção ocorrer (usualmente envolvendo Enterobacter, Pseudomonas ou Candida), a droga deve ser descontinuada e/ou a terapia apropriada instituída.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Lansoprazol:
Até o momento, não há informação disponível sobre superdose em humanos. Em ratos e camundongos, a administração oral de doses até 5000mg/kg (aproximadamente 250 vezes a dose em humanos), não resultou em morte de animais.

Lansoprazol não é removido da circulação por hemodiálise.

Claritromicina:
Alguns relatos indicam que a ingestão de grandes quantidades de claritromicina pode produzir sintomas gastrointestinais. Essa situação clínica deve ser tratada com a imediata eliminação do produto não absorvido e com medidas de suporte. A conduta preferível para a eliminação é a lavagem gástrica, o mais precocemente possível. Não há evidências de que a claritromicina possa ser eliminada por hemodiálise ou diálise peritoneal.

Amoxicilina:
A amoxicilina, como os demais antibióticos penicilínicos, tem potencial para efeitos adversos fundamentalmente relacionados às reações de hipersensibilidade, as quais independem de dose. Reações tóxicas, dependentes de doses elevadas, são praticamente desprezíveis. No entanto, a ocorrência de distúrbios gastrointestinais, principalmente diarréia, merece consideração.

A amoxicilina pode ser removida da circulação por hemodiálise, com níveis de depuração da ordem de 35%; porém não deve ser removida por diálise peritoneal.

Pacientes com disfunção renal são mais susceptíveis a alcançar níveis sangüíneos tóxicos.

Apresentação

Cartela com 2 cápsulas com microgrânulos de liberação retardada de lansoprazol 30 mg, 2 comprimidos revestidos de claritromicina 500 mg e 4 cápsulas de amoxicilina 500 mg
Embalagem com 7 ou 10 cartelas.

Interações Medicamentosas

Lansoprazol:
O lansoprazol é metabolizado pelo sistema do citocromo P 450. Estudos clínicos mostraram que lansoprazol, em indivíduos sãos, não tem interações clínicas com warfarina, antipirina, indometacina, aspirina, ibuprofeno, fenitoína, prednisona, antiácidos a base de hidróxido de alumínio ou magnésio ou diazepam. Quando lansoprazol é administrado concomitantemente com teofilina, um pequeno aumento (10%) na depuração de teofilina foi observado. Devido à pequena magnitude e à direção desse efeito sobre a depuração da teofilina, dificilmente esta interação representará preocupação do ponto de vista clínico. Mesmo assim, alguns casos individuais podem necessitar titulação adicional da dose de teofilina, quando lansoprazol for iniciado ou interrompido, para assegurar níveis sangüíneos clinicamente efetivos. Administração concomitante de lansoprazol e sucralfato retarda a absorção de lansoprazol e reduz sua biodisponibilidade em aproximadamente 30%. Portanto, lansoprazol deve ser tomado pelo menos 30 minutos antes do sucralfato. Não há diferença estatisticamente significante no C max quando lansoprazol é administrado uma hora após preparados antiácidos com hidróxido de alumínio e magnésio.

Como lansoprazol causa inibição profunda e duradoura da secreção ácida gástrica, é teoricamente possível que possa interferir na absorção de fármacos em que o pH gástrico seja um importante determinante da biodisponibilidade (por exemplo: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro, digoxina).

Claritromicina:
A biodisponibilidade da claritromicina não se altera quando ingerida com alimentos.

Resultados de estudos clínicos revelaram que existe um aumento ligeiro, mas estatisticamente significativo (p < 0,05), nos níveis circulantes de teofilina ou de carbamazepina, quando alguma destas drogas é administrada concomitantemente com a claritromicina. Como ocorre com outros macrolídeos, o uso de claritromicina pode elevar os níveis séricos de medicações concomitantes, metabolizadas pelo sistema do citocromo P 450 (por ex.: warfarina, alcalóides do ergot, triazolam, midazolam, ciclosporina). Elevação nas concentrações séricas de digoxina foram relatadas em pacientes que receberam concomitantemente claritromicina e digoxina. A monitorização dos níveis séricos da digoxina deve ser considerada. Foi descrito que os macrolídeos podem alterar o metabolismo da cisaprida, primozida, terfenadina e do astemizol, resultando em aumento dos níveis séricos destes, o que ocasionalmente pode estar associado com arritmias cardíacas e, portanto, o uso simultâneo deve ser evitado. A administração simultânea de claritromicina e zidovudina a pacientes adultos pode resultar em decréscimo do estado de equilíbrio (steady-state) das concentrações de zidovudina. Como aparentemente a claritromicina interfere com a absorção da zidovudina, quando estas medicações são administradas simultaneamente, esta interação poderá ser evitada intercalando-se as doses de ambas as medicações com no mínimo 4 horas de diferença.

Amoxicilina:
A probenecida inibe a excreção renal da amoxicilina. O uso concomitante de probenecida e amoxicilina pode resultar em um aumento do nível de amoxicilina no sangue.

A amoxicilina não deve ser administrada junto com antibacterianos bacteriostáticos (tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas, cloranfenicol), já que pode ocorrer um efeito antagônico.

Amicacina, gentamicina, canamicina, tobramicina, ácido clavulânico e sulbactam quando administrados simultaneamente com amoxicilina pode ocorrer ação bactericida sinérgica.

Aminoglicosídeos e penicilinas são fisicamente e/ou quimicamente incompatíveis e podem inativar um ao outro mutuamente "in vitro". Penicilinas podem inativar aminoglicosídeos nas amostras de soros "in vitro" dos pacientes recebendo ambas as drogas, as quais podem produzir erroneamente uma diminuição nos resultados dos ensaios séricos de aminoglicosídeos nas amostras de soro.

A administração de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de ocorrência de reações alérgicas da pele.

A absorção da digoxina, quando usada simultaneamente, pode ser aumentada durante o tratamento com amoxicilina.

A exemplo do que ocorre com outros antibióticos de amplo espectro, a amoxicilina pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais. Nestes casos recomenda-se o uso de métodos contraceptivos alternativos ou adicionais.

Venda

Venda sob prescrição médica

Introdução

PYLORIPAC
LANSOPRAZOL
CLARITROMICINA
AMOXICILINA

Pacientes Idosos

Lansoprazol: deve-se ter cautela quando for administrado a idosos com disfunção hepática.

Claritromicina: a claritromicina pode ser utilizada em doentes idosos, com função renal normal, nas doses habitualmente recomendadas para o adulto.

A dosagem deve ser ajustada em pacientes idosos com comprometimento renal severo.

Amoxicilina: as penicilinas têm sido empregadas em pacientes idosos e nenhum problema específico à geriatria foi documentado até o presente. entretanto, pacientes idosos são mais susceptíveis a apresentarem insuficiência renal relacionada a idade, fato que pode requerer um ajuste na dose para estes pacientes que recebem penicilinas, como a amoxicilina.

Este produto é um novo medicamento e embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança, quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis, ainda não descritas ou conhecidas. em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.

Composições

Cada cápsula de lansoprazol contém:
Lansoprazol 30 mg
Excipientes q.s.p. 1cápsula
(amido, açúcar, talco, shellac)
Cada comprimido revestido de claritromicina contém:
Claritromicina 500 mg
Excipientes q.s.p 1 comprimido
(amido, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, povidona K30, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, álcool etílico, dióxido de titânio, aroma, opadry YS-1-7006)
Cada cápsula de amoxicilina contém:
Amoxicilina (na forma triidratada) ......500 mg
Excipientes q.s.p. ....................1 cápsula
(estearato de magnésio)
USO ADULTO

Informações ao Paciente

Ação esperada do medicamento: Pyloripac constitui-se de uma associação de três outros medicamentos, utilizado para o tratamento da úlcera duodenal em presença da bactéria Helicobacter pylori.

Cuidados de armazenamento: Pyloripac deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), ao abrigo da luz e umidade.

Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.

Gravidez e lactação: Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término e se estiver amamentando.

Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

As cápsulas de lansoprazol devem ser deglutidas inteiras. Não mastigue as cápsulas.

Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão com outras substâncias: A exemplo do que ocorre com outros antibióticos de amplo espectro, a amoxicilina pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais. Recomenda-se o uso de métodos contraceptivos alternativos ou adicionais.

Contra-indicações e Precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Características

O lansoprazol é um benzimidazol substituído, uma categoria de substâncias anti-secretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagonistas de receptores H 2 da histamina, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição específica do sistema da enzima (H +, K +) ATPase, na superfície secretora das células parietais gástricas. Como esse sistema enzimático é conhecido como a bomba ácida (de prótons), do interior das células parietais, lansoprazol é caracterizado como inibidor da bomba de ácido, ou bomba de prótons, do estômago, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida gástrica, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de lansoprazol não reflete a duração da sua supressão da secreção ácida gástrica. Quimicamente, lansoprazol é 2 - [ [ [ 3 - metil - 4 - (2,2,2-trifluoroetoxi) - 2 piridil] metil] sulfinil] benzimidazol. As cápsulas contêm grânulos com cobertura entérica (lansoprazol é instável em meio ácido), de forma que a liberação e a absorção do fármaco inicia somente no duodeno. A absorção é rápida, com atingimento de pico médio plasmático entre 1,5 e 2,2 horas, em jejum. A alimentação reduz o pico de concentração e a absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sãos, a média de vida plasmática é de 1,19 a 1,6 horas. A farmacocinética do lansoprazol não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A eliminação ocorre principalmente por metabolização e excreção biliar; a eliminação urinária é de somente 15% da dose administrada, com menos de 1% da forma inalterada do fármaco administrado.

Comparação entre a farmacocinética de lansoprazol em indivíduos sãos e em pacientes com cirrose hepática indica t max discretamente aumentado, C max e AUC significativamente aumentadas. A depuração de lansoprazol tem certa diminuição no idoso, com AUC e meia-vida aumentando até aproximadamente duas vezes os valores de adultos jovens normais. A meia-vida média em idosos é, entretanto, de 2,9; assim, com doses múltiplas, não há acúmulo de lansoprazol. A C max no idoso não se altera.

A claritromicina é um antibiótico semi-sintético do grupo dos macrolídeos. Exerce sua função antibacteriana através da sua ligação às subunidades ribossômicas 50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese protéica.

A claritromicina tem elevada atividade contra uma grande variedade de organismos Gram-positivos e Gram-negativos aeróbios e anaeróbios.

A claritromicina é indicada, em associação com inibidores da secreção ácida, para a erradicação do Helicobacter pylori, resultando em diminuição da recidiva de úlceras duodenais. Está demonstrado que 90 a 100% dos pacientes com úlcera duodenal estão infectados por esse patógeno e que sua erradicação reduz o índice de recorrência de úlceras duodenais, diminuindo assim a necessidade de terapêutica anti-secretora de manutenção.

A claritromicina é bem absorvida no trato gastrointestinal, sendo estável em suco gástrico. A biodisponibilidade é de aproximadamente 55%. A ingestão de alimentos antes da tomada do comprimido pode retardar o início da absorção, mas não afeta a sua biodisponibilidade.

É largamente distribuída nos tecidos e fluidos biológicos, atinge altas concentrações na mucosa nasal, amígdalas e pulmões. A concentração da claritromicina é mais elevada nos tecidos em comparação à concentração encontrada no plasma. Não há dados disponíveis sobre a penetração da claritromicina e seu metábolito ativo 14-hidroxiclaritromicina no fluido cérebro-espinhal. A concentração de claritromicina e do seu metabólito ativo, após a administração da dose de 500 mg de claritromicina a cada 12 horas, é similar se comparada em pacientes com in4fecção por HIV e voluntários sadios.

A claritromicina e o seu metabólito ativo são excretados no leite materno.

A porcentagem de ligação às proteínas é de 65 a 75%.

É metabolizada pelo fígado. Um de seus metabólitos, a 14-hidroxiclaritromicina, apresenta atividade antimicrobiana in vitro comparável à ação da claritromicina.

A meia-vida da claritromicina em pacientes com função renal normal, com doses de 500 mg a cada 12 horas é de 5 a 7 horas e de seu metabólito ativo, a 14-hidroxiclaritromicina, é de aproximadamente 7 horas. Em pacientes com função renal comprometida (depuração da creatinina inferior a 30 ml/min), a meia-vida da claritromicina é de aproximadamente 22 horas e para a 14-hidroxiclaritromicina, aproximadamente 47 horas.

O tempo para atingir a concentração máxima (Tmax.) é cerca de 2 a 3 horas.

Após a administração do comprimido de 500 mg, 2 vezes ao dia, aproximadamente 30% da dose é excretada pela urina na forma inalterada de claritromicina, e 15% da dose na forma de metabólito ativo, a 14-hidroxiclaritromicina.

A amoxicilina é uma penicilina semi-sintética de amplo espectro de ação, com atividade bactericida contra muitos microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos. A atividade bactericida da amoxicilina deve-se a inibição da síntese da parede celular bacteriana. Porém é susceptível a degradação por beta-lactamases e portanto, seu espectro de atividade não inclui organismos que produzem estas enzimas.

Recentemente comprovou-se que a amoxicilina é altamente ativa contra o Helicobacter pylori, apresentando uma potente ação bactericida com raros casos de resistência bacteriana.

A amoxicilina é estável em presença do ácido clorídrico do suco gástrico, podendo ser administrada com as refeições.

A amoxicilina é bem absorvida tanto pela via entérica como pela parenteral. Seu nível plasmático máximo ocorre uma hora após a administração oral.

É mais rápida e completamente absorvida que a ampicilina quando administrada por via oral, proporcionando picos de concentrações plasmáticas pelo menos 2 vezes mais elevados que aqueles observados por dose similar da ampicilina.

A administração oral da amoxicilina cápsulas de 500 mg promove média de picos de concentração sérica que variam de 5,0 a 7,0 mg/ml, 1 a 2 horas após a administração.

Observam-se níveis séricos detectáveis até 8 horas após a administração oral.

Cerca de 20% liga-se às proteínas plasmáticas.

O tempo de meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 a 1,5 horas, podendo se prolongar em neonatos e idosos. Em pacientes com função renal comprometida a meia-vida pode atingir 7 a 20 horas.

A amoxicilina é amplamente distribuída em vários tecidos e fluidos do corpo, exceto no cérebro e seus fluidos, porém, quando as meninges estão inflamadas, pequena quantidade de amoxicilina difunde-se no fluido cerebroespinhal. Atravessa a placenta e pequenas quantidades são distribuídas para o leite materno. A amoxicilina é metabolizada em extensão limitada a ácido penicilóico o qual é excretado na urina. Concentrações urinárias acima de 300 mg/ml foram relatadas após doses de 250 mg.

A probenecida retarda a excreção renal.

A amoxicilina é removida por hemodiálise.

Altas concentrações tem sido encontradas na bile e parte é excretada nas fezes.

Laboratório

Medley S.A. Ind. Farm

SAC: 0800 7298000

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