Pamelor

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Bula do remédio Pamelor. Classe terapêutica dos Antidepressivos. Princípios Ativos Nortriptilina e Cloridrato de Nortriptilina.

Indicação

Para que serve Pamelor?

Pamelor é indicado para alívio dos sintomas de depressão.

Depressões endógenas são mais prováveis de serem aliviadas do que outros estados depressivos.

Via oral - Uso adulto

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

É contra-indicado o uso de Pamelor ou de outros antidepressivos tricíclicos simultaneamente com inibidores da monoaminoxidase (IMAO).

Há relatos de hiperpirexia, convulsões graves e morte quando antidepressivos tricíclicos similares foram usados nesse tipo de combinação.

É aconselhável descontinuar o inibidor da MAO pelo menos duas semanas antes de se iniciar o tratamento com Pamelor.

Não se deve administrar Pamelor a pacientes que apresentem hipersensibilidade a este medicamento.

Há possibilidade da existência de sensibilidade cruzada entre Pamelor e outros dibenzazepínicos.

Pamelor é contra-indicado durante o período crítico de recuperação após infarto do miocárdio.

Posologia

Como usar Pamelor?

Recomendam-se doses mais baixas para pacientes ambulatoriais do que para pacientes internados, sob rigorosa supervisão.

Deve-se iniciar o tratamento com doses baixas e aumentá-las gradualmente, observando-se com cuidado a resposta clínica e eventuais evidências de intolerância.

Após a remissão, a manutenção do medicamento pode ser necessária por um período de tempo prolongado na dose que mantenha a remissão.

Se o paciente desenvolver efeitos colaterais discretos, deve-se reduzir a dose.

O medicamento deve ser suspenso imediatamente, se ocorrerem efeitos colaterais graves ou manifestações alérgicas.

Dose usual para adultos: 25 mg três ou quatro vezes ao dia; o tratamento deve ser iniciado com doses baixas, aumentadas de acordo com a necessidade.

Como esquema posológico alternativo, a dose diária total pode ser administrada uma vez ao dia.

Quando forem administradas doses diárias superiores a 100 mg, os níveis plasmáticos de nortriptilina deverão ser monitorizados e mantidos na faixa de 50-150 ng/mL.

Não são recomendadas doses diárias superiores a 150 mg.

Pacientes idosos e adolescentes: 30 mg a 50 mg

Efeitos Colaterais

Quais os males que pode me causar?

Nota: Na relação apresentada a seguir estão incluídas reações adversas não necessariamente relatadas com esta substância.

Contudo, as similaridades farmacológicas entre os medicamentos antidepressivos tricíclicos requerem que cada uma das reações das áreas abaixo discriminadas seja considerada quando a nortriptilina for administrada.

Cardiovasculares - Hipotensão, hipertensão, taquicardia, infarto do miocárdio, arritmias, bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral.

Psiquiátricas - Estado de confusão mental (principalmente em idosos) com alucinações, desorientação, delírios; ansiedade, inquietação, agitação, insônia, pânico, pesadelos; hipomania; exacerbação de psicoses.

Neurológicas - Torpor, parestesia de extremidades; ataxia, tremores; neuropatia periférica; sintomas extrapiramidais; convulsões, alteração do traçado do EEG; zumbido.

Anticolinérgicas - Xerostomia e, raramente, adenite sublingual associada; visão turva, distúrbios da acomodação visual, midríase; constipação, íleo paralítico; retenção urinária, retardo miccional, dilatação do trato urinário baixo.

Alérgicas - Erupção cutânea, petéquias, urticária, prurido, fotossensibilidade (evitar excessiva exposição à luz solar); edema (generalizado ou da face e língua), hipertermia medicamentosa, sensibilidade cruzada com outros tricíclicos.

Hematológicas - Depressão da medula óssea, inclusive agranulocitose; eosinofilia; púrpura; trombocitopenia.

Gastrointestinais - Náusea e vômitos, anorexia, dor epigástrica, diarréia, alterações do paladar, estomatite, cólicas abdominais, glossite.

Endócrinas - Ginecomastia em homens, ingurgitamento mamário e galactorréia em mulheres; aumento ou diminuição da libido, impotência sexual; orquite; elevação ou redução da glicemia; síndrome da secreção inapropriada de HAD (hormônio antidiurético).

Outras - Icterícia (simulando quadro obstrutivo); alterações de função hepática; ganho ou perda ponderal; rubor facial; disúria, nictúria; sonolência, tonturas, astenia, fadiga; cefaléia; parotidite; alopécia.

Sintomas de abstinência: Embora essas manifestações não sejam indicativas de drogadição, a suspensão abrupta do medicamento após tratamento prolongado pode produzir náusea, cefaléia e indisposição.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?

Superdosagem tóxica pode produzir confusão mental, inquietação, agitação, vômitos, hiperpirexia, rigidez muscular, hiper-reflexia, taquicardia, alterações eletroencefalográficas, choque, insuficiência cardíaca congestiva, letargia, coma e estimulação do SNC com convulsões, seguidas de depressão respiratória.

Há relatos de óbitos por superdosagem com drogas dessa classe.

Não se conhece um antídoto específico.

Recomendam-se cuidados gerais, após lavagem gástrica.

Assistência respiratória pode ser necessária.

O uso de depressores do SNC pode piorar o prognóstico.

Anticonvulsivantes devem ser utilizados com cautela, devido à possibilidade de potencialização da depressão respiratória.

Preferencialmente, deve-se utilizar diazepam intramuscular, que produz menor depressão respiratória do que os barbitúricos.

O uso de digitáticos e/ou fisostigmina pode ser considerado em caso de distúrbios cardiovasculares graves ou de insuficiência cardíaca.

O valor da diálise não foi estabelecido.

Composição

Cada cápsula contém:

Cloridrato de nortriptilina equivalente a 10 mg, 25 mg, 50 mg e 75 mg de nortriptilina base.

Excipientes: amido de milho e óleo de silicone.

1 ml de solução contém:

Cloridrato de nortriptilina equivalente a 2 mg de nortriptilina base.

O veículo contém álcool a 4%.

Não contém açúcar (como adoçante, sorbitol).

Apresentação:

  • Cápsulas. embalagens com 20 cápsulas de 10 mg, 25 mg, 50 mg e 75 mg.
  • Solução oral 2 mg/ml. frasco com 100 ml. acompanha colher-medida graduada em miligramas por ml, com indicação das doses de 5 mg, 10 mg, 15 mg e 20 mg.

Farmacocinética

Como funciona este medicamento?

Pamelor (cloridrato de nortriptilina) é um antidepressivo tricíclico não inibidor da monoaminoxidase.

O mecanismo de melhora do humor por antidepressivos tricíclicos é, no momento, desconhecido.

Pamelor inibe a atividade de diferentes substâncias, como a histamina, a serotonina e a acetilcolina.

Ele aumenta o efeito vasoconstritor da norepinefrina, mas bloqueia a resposta vasoconstritora da feniletilamina.

Estudos sugerem que a nortriptilina interfere no transporte, na liberação e no armazenamento das catecolaminas.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Piora clínica e risco de suicídio

Pacientes com distúrbio depressivo principal, adulto e pediátrico, podem experimentar piora da sua depressão e/ou o surgimento do pensamento e comportamento suicida ou mudanças incomuns de comportamento, se eles estiverem tomando ou não medicamentos antidepressivos, e este risco pode persistir até que ocorra remissão significante.

Existe uma preocupação de longa data de que os antidepressivos possam induzir a piora da depressão e o surgimento do comportamento suicida em determinados pacientes.

Os antidepressivos aumentaram o risco do pensamento e comportamento suicida em estudos de curta duração em crianças e adolescentes com Distúrbio Depressivo Principal (DDP) e outros distúrbios psiquiátricos.

Análises coletadas de estudos placebo-controlado de curta duração de nove drogas antidepressivas (ISRSs e outras) em crianças e adolescentes com DDP, transtorno obssessivocompulsivo (TOC), ou outros distúrbios psiquiátricos (um total de 24 estudos envolvendo 4.400 pacientes) têm revelado um risco maior de eventos adversos representando pensamento ou comportamento suicida, durante os primeiros meses de tratamento, naqueles recebendo antidepressivos.

O risco médio de tais eventos de pacientes recebendo antidepressivos foi de 4%, o dobro do risco com placebo que foi de 2%.

Há uma variação considerável de risco dentre as drogas, mas uma tendência de aumento para quase todas elas foi estudada.

O risco do comportamento suicida foi mais consistentemente observado nos estudos de DDP, mas há sinais de risco levantados em alguns estudos em outras indicações (transtorno obssessivo-compulsivo e distúrbio da ansiedade social) também.

Não ocorreram suicídios em nenhum destes estudos.

Não se sabe se o risco de comportamento suicida em pacientes pediátricos estende-se ao uso crônico, isto é, durante vários meses.

Também não se sabe se o comportamento suicida estende-se à adultos.

Todos os pacientes pediátricos que estão sendo tratados com antidepressivos para qualquer indicação, devem ser observados com atenção quanto à piora do quadro clínico, comportamento suicida e mudanças incomuns de comportamento, especialmente durante os primeiros meses da medicação, ou nas alterações de dose, tanto aumento quanto redução.

Tal observação incluiria, geralmente, uma consulta presencial, pelo menos semanalmente, com pacientes ou algum familiar ou cuidador durante as primeiras 4 semanas de tratamento, posteriormente visitas a cada 4 semanas, e mais adiante, a cada 12 semanas e, quando clinicamente indicado, além das 12 semanas.

Adicionalmente, o contato por telefone pode ser apropriado entre as visitas presenciais.

Adultos com DDP ou depressão co-mórbida, nos quais outras doenças psiquiátricas estão sendo tratadas com antidepressivos, devem ser observados similarmente quanto à piora do quadro clínico e comportamento suicida, especialmente durante os primeiros meses da medicação, ou nas alterações de dose, tanto aumento quanto redução.

Os seguintes sintomas de ansiedade, agitação, ataque de pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade, agressividade, impulsividade, acatisia (inquietação psicomotora), hipomania e mania, têm sido relatados em pacientes adultos e pediátricos tratados com antidepressivos para os principais distúrbios, tão bem quanto para outras indicações, tanto as psiquiátricas quanto as não psiquiátricas.

Apesar da ligação causal entre o surgimento de tais sintomas e a piora da depressão e/ou o surgimento dos impulsos de suicídio não tenham sido estabelecidos, existe a preocupação de que tais sintomas possam representar precursores para o aparecimento do comportamento suicida.

Deve-se considerar a alteração do regime terapêutico, incluindo a possibilidade de descontinuação da medicação, em pacientes cuja depressão piora persistentemente, ou aqueles que estão vivenciando o aparecimento do comportamento suicida ou com sintomas que podem ser precursores da piora da depressão ou do comportamento suicida, especialmente se estes sintomas forem graves, de início repentino, ou não faziam parte do quadro de sintomas do paciente.

Familiares e cuidadores de pacientes pediátricos tratados com antidepressivos para os principais distúrbios depressivos ou outras indicações, tanto psiquiátricas quanto não psiquiátricas, devem ser alertados sobre a necessidade de monitorar os pacientes quanto ao aparecimento de agitação, irritabilidade, mudanças incomuns de comportamento e de outros sintomas descritos acima, tão bem quanto o aparecimento do comportamento suicida, e relatar tais sintomas imediatamente ao médico do paciente.

As prescrições de cloridrato de nortriptilina devem ser feitas considerando a menor quantidade de cápsulas consistente com o bom gerenciamento do paciente, para reduzir o risco de superdose.

Familiares e cuidadores de adultos em tratamento da depressão devem ser similarmente aconselhados.

Examinando pacientes com transtorno bipolar: O principal episódio depressivo pode ser a apresentação inicial do transtorno bipolar.

Acredita-se, geralmente, (embora não estabelecido em estudos clínicos) que tratando tal episódio com apenas um antidepressivo pode aumentar a probabilidade de precipitação de um episódio de mania/misto em pacientes com risco de transtorno bipolar.

Não se sabe se os sintomas acima representam tal conversão.

Entretanto, antes de iniciar o tratamento com um antidepressivo, pacientes com sintomas depressivos devem ser adequadamente examinados para determinar se eles estão em risco de ter o transtorno bipolar; tal exame deve conter uma história psiquiátrica detalhada, incluindo um histórico familiar de suicídio, transtorno bipolar e depressão.

Deve ser notado que o cloridrato de nortriptilina não está aprovado para o tratamento da depressão bipolar.

Pacientes com doença cardiovascular deverão tomar Pamelor somente sob estrita supervisão, devido à tendência da droga produzir taquicardia sinusal e prolongar o tempo de condução.

Há relatos de infarto do miocárdio, arritmia e acidente vascular cerebral.

A ação anti-hipertensiva da guanetidina e de agentes similares pode ser bloqueada.

Por causa de sua atividade anticolinérgica, Pamelor deve ser usado com muita cautela em pacientes que têm glaucoma ou história de retenção urinária.

Os pacientes com história de crises convulsivas deverão ser rigorosamente monitorados quando da administração de Pamelor​, visto que este medicamento pode reduzir o limiar convulsivo.

Muito cuidado deve ser tomado quando Pamelor​ for administrado a pacientes com hipertireoidismo ou que estiverem em tratamento com hormônios tireoideanos, devido à possibilidade de ocorrerem arritmias cardíacas.

Pamelor pode prejudicar a concentração e/ou a capacidade de execução de tarefas arriscadas, como operar máquinas ou dirigir automóveis; portanto, deve-se alertar o paciente em relação a este risco.

O consumo excessivo de álcool durante o tratamento com a nortriptilina pode produzir efeito potencializador, capaz de aumentar o risco de tentativas de suicídio ou de superdose, especialmente em pacientes com história de distúrbios emocionais ou ideação suicida.

A administração concomitante de quinidina e nortriptilina pode resultar no aumento significativo da meia-vida plasmática, aumento da AUC, e redução do clearance (depuração) da nortriptilina.

Informações para pacientes: Prescritores ou outros profissionais da saúde devem informar os pacientes, seus familiares e seus cuidadores sobre os benefícios e os riscos associados ao tratamento com cloridrato de nortriptilina e devem aconselhá-los no seu uso apropriado.

Piora clínica e risco de suicídio: Deve-se recomendar aos pacientes, seus familiares e seus cuidadores que se atentem quanto ao aparecimento de ansiedade, agitação, ataque do pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade, agressividade, impulsividade, acatisia (inquietação psicomotora), hipomania, mania, outras mudanças incomuns de comportamento, piora da depressão, ideação suicida, especialmente no início do tratamento com antidepressivo e quando a dose é ajustada para mais ou para menos.

Familiares e cuidadores de pacientes devem ser aconselhados a observarem a manifestação de tais sintomas diariamente, pois as alterações podem acontecer repentinamente.

Tais sintomas devem ser relatados ao médico do paciente, especialmente se forem graves, de início abrupto, ou que não faziam parte do quadro de sintomas vivenciado pelo paciente.

Sintomas como estes podem estar associados com um aumento do risco de pensamento e comportamento suicida e indica uma necessidade de monitoramento próximo e possivelmente, a alteração na medicação.

O uso de Pamelor em pacientes esquizofrênicos pode produzir exacerbação da psicose ou ativar sintomas esquizofrênicos latentes.

Se o medicamento for administrado a pacientes demasiadamente ativos ou agitados, pode ocorrer aumento de ansiedade e de agitação.

Em pacientes com distúrbio bipolar, Pamelor pode induzir à manifestação de sintomas de mania.

Em alguns pacientes, Pamelor pode induzir um quadro de hostilidade.

Como com outros medicamentos dessa classe terapêutica, podem ocorrer convulsões epileptiformes, por redução do limiar convulsivo.

Quando for indispensável, o medicamento poderá ser administrado com terapia eletroconvulsiva, embora os riscos possam aumentar.

Se possível, deve-se descontinuar o medicamento por vários dias antes de cirurgias eletivas.

Pamelor na gravidez e lactação:

Ainda não está estabelecida a segurança do uso de Pamelor durante a gravidez e a lactação; portanto, quando a droga for administrada a pacientes grávidas, em período de lactação ou a mulheres com possibilidade de engravidar, a relação risco/benefício deverá ser avaliada.

Estudos de reprodução animal apresentaram resultados inconclusivos.

O uso deste medicamento não é recomendado em crianças, pois ainda não se conhecem sua segurança e eficácia na faixa etária pediátrica.

Interações Medicamentosas

Ver contra-indicações a respeito do uso concomitante com inibidores da MAO.

A administração de reserpina durante o tratamento com um antidepressivo tricíclico pode produzir efeito "estimulante" em alguns pacientes deprimidos.

Recomendam-se supervisão rigorosa e ajuste cuidadoso da posologia quando Pamelor for administrado em associação com outros medicamentos anticolinérgicos ou simpatomiméticos.

A administração concomitante de cimetidina pode aumentar significativamente as concentrações plasmáticas de antidepressivos tricíclicos. O paciente deve ser informado de que o efeito de bebidas alcoólicas pode ser potencializado.

Há relato de um caso de hipoglicemia significativa em um paciente com diabetes tipo II em tratamento com clorpropamida (250 mg/dia), após a adição de nortriptilina (125 mg/dia).

Drogas Metabolizadas Pelo Citocromo P450 Ii D6

Uma pequena parcela da população (3% a 10%) apresenta redução da atividade de algumas enzimas que participam da metabolização de drogas, como a isoenzima P450 II D6 do sistema citocromo P450.

Diz-se que tais indivíduos são metabolizadores lentos de medicamentos como o dextrometorfano e os antidepressivos tricíclicos.

Eles podem ter concentrações plasmáticas muito elevadas, com doses usuais de antidepressivos tricíclicos.

Além disso, certos fármacos metabolizados por essa isoenzima, inclusive muitos antidepressivos (tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina e outros), podem inibir sua atividade, fazendo com que metabolizadores normais se assemelhem a metabolizadores lentos no que se refere a outros medicamentos metabolizados por esse sistema enzimático, produzindo interações medicamentosas.

No uso concomitante de antidepressivos tricíclicos com outros medicamentos metabolizados pelo citocromo P450 II D6 pode ser necessária uma redução das doses geralmente prescritas, tanto do tricíclico como do outro medicamento.

Portanto, a co-administração de antidepressivos tricíclicos com outros medicamentos metabolizados por esta isoenzima, inclusive outros antidepressivos, fenotiazínicos, carbamazepina, antiarrítmicos do tipo IC (propafenona, flecainida ou encainida), ou que inibam essa enzima (por exemplo a quinidina), deve ser realizada com cuidado.

Armazenamento

Onde como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

As cápsulas devem ser protegidas do calor (manter abaixo de 30ºC) e da umidade.

A solução deve ser protegida do calor (manter abaixo de 30ºC).

Prazo de validade: O prazo de validade está impresso no cartucho.

Laboratório

Novartis Biociências S.A.

SAC: 0800 775 8181

Dizeres Legais

Reg. MS - 1.0068.0025

Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira - CRF-SP 23.873
SAC: 0800 888 3003

Venda sob prescrição médica
Só pode ser vendido com retenção de receita

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