Norvasc

Bula de Norvasc

Bula do remédio Norvasc. Classe terapêutica dos Antihipertensivos, Bloqueadores de Cálcio e Vasodilatadores. Princípios Ativos Amlodipina.

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Indicação

Para quê serve Norvasc?

Norvasc* é indicado como droga de primeira linha no tratamento da hipertensão podendo ser usado na maioria dos pacientes como agente único de controle da pressão sangüínea. Pacientes que não são adequadamente controlados com um único agente anti-hipertensivo podem ser beneficiados com a adição de amlodipina, que tem sido usada em combinação com diuréticos tiazídicos, agentes beta-bloqueadores adrenérgicos ou inibidores da enzima conversora da angiotensina.

Norvasc* é indicado no tratamento da isquemia miocárdica como droga de primeira linha, devido tanto a obstrução fixa (angina estável) como a vasoespasmo/vasoconstrição (Angina de Prinzmetal ou angina variante) da vasculatura coronária. Norvasc* pode ser usado em situações clínicas sugestivas, mas não confirmadas,de possível componente vasoespástico/vasoconstritor. Norvasc* pode ser usado isolado, como monoterapia, ou em combinação com outras drogas anti-anginosas em pacientes com angina refratária a nitratos e/ou doses adequadas de beta-bloqueadores.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

Norvasc* é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade às dihidropiridinas.

Posologia

Como usar Norvasc?

No tratamento da hipertensão e da angina a dose inicial usual é Norvasc* 5mg uma vez ao dia, podendo ser aumentado para uma dose máxima de 10mg, dependendo da resposta individual do paciente.

Não é necessário ajuste de dose de Norvasc* na administração concomitante com diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores e inibidores da enzima conversora da angiotensina.

Uso em Crianças:
Não há nenhuma experiência relatada sobre o uso da amlodipina em crianças.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Uso na gravidez e lactação:
A segurança da amlodipina na gravidez humana ou lactação não está estabelecida. Amlodipina não demonstrou toxicidade em estudos reprodutivos em animais a não ser prolongamento do trabalho de parto em ratos, em níveis de dose cinquenta vezes superiores à dose máxima recomendada em humanos. Desta maneira, o uso na gravidez é recomendado apenas quando não existe alternativa mais segura e uando a doença por si só acarreta risco maior para a mãe e para o feto.

Uso em idosos:
O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática é similar para indivíduos jovens e idosos. Em pacientes idosos o clearance da amlodipina tende estar diminuído resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e meia vida de eliminação plasmática. Norvasc* usado em doses semelhantes em idosos e jovens é igualmente bem tolerado. Desta maneira são recomendados os regimes posológicos habituais.

Uso na insuficiência renal:
A amlodipina é amplamente metabolizada em metabólitos inativos, com 10% excretados como droga inalterada na urina. Alterações nas concentrações plasmáticas da amlodipina não estão relacionadas com o grau de insuficiência renal. Norvasc* pode ser empregado em tais pacientes nas doses habituais. A amlodipina não é dializável.

Uso na insuficiência hepática:
Assim como com todos antagonistas de cálcio, a meia vida de eliminação da Amlodipina é prolongada em pacientes com insuficiência hepática e as recomendações posológicas neste caso não estão estabelecidas. Portanto, a droga deve ser administrada com cautela nestes pacientes.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Em humanos, a experiência com superdosagem intencional é limitada. Em alguns casos, lavagem gástrica poderá ser necessária. Os dados disponíveis sugerem que uma grande superdosagem poderia resultar em excessiva vasodilatação periférica, levando então a uma acentuada e provavelmente prolongada hipotensão sistêmica. Uma hipotensão clinicamente significante devido à superdosagem da amlodipina requer medida de suporte cardiovascular ativa, incluindo monitorização frequente das funções cardíaca e respiratória, elevação das extremidades, atenção para o volume de fluído circulante e eliminação urinária. Um vasoconstritor pode ser útil na recuperação do tono vascular e pressão sangüínea, desde que o uso do mesmo não seja contra-indicado. Gluconato de cálcio intravenoso pode ser benéfico na reversão dos efeitos dos bloqueadores do canal de cálcio. Uma vez que a amlodipina é altamente ligada às proteínas plasmáticas, a diálise não constitui um benefício para o paciente.

Composição

Cada comprimido de Norvasc* 5mg contém besilato de amlodipina equivalente a 5mg de amlodipina base.

Cada comprimido de Norvasc* 10mg contém besilato de amlodipina equivalente a 10mg de amlodipina base.

Excipientes :
Celulose microcristalina, fosfato dibásico de cálcio anidro, amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio.

Interações Medicamentosas

A amlodipina tem sido administrada com segurança com diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores, inibidores da enzima conversora da angiotensina, nitratos de longa ação, nitroglicerina sublingual, antiinflamatórios não esteróides, antibióticos e hipoglicemiantes orais.

Estudos têm indicado que a co-administração de amlodipina e digoxina não altera os níveis séricos ou o "clearance" renal da digoxina em voluntários sadios, e a co-administração da cimetidina não altera a farmacocinética da amlodipina.

Dados "in vitro" de estudos com plasma humano indicam que a amlodipina não afeta a ligação a proteínas das drogas testadas (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina).

Em voluntários sadios do sexo masculino, a co-administração de amlodipina não altera significantemente o efeito da varfarina no tempo de resposta à protrombina.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e/ou operar máquinas
Não é aplicável
Reações Adversas:
Norvasc* é bem tolerado. Em estudos clínicos placebo-controlados envolvendo pacientes com hipertensão ou angina, os efeitos colaterais mais comumente observados foram dor de cabeça, edema, fadiga, sonolência, náusea, dor abdominal, rubor, palpitações e tontura. Os efeitos menos comumente observados com a difusão do uso no mercado incluem: prurido, "rash", dispnéia, astenia, caibrã musculares, dispepsia, hiperplasia gengival e raramente eritema multiforme. Assim como com outros bloqueadores do canal de cálcio, os seguintes eventos adversos foram raramente relatados e não podem ser distinguidos da história natural da doença de base: infarto do miocárdio, arritmia (incluindo taquicardia ventricular e fibrilação arterial) e dor toráxica. Não foram observados quaisquer tipos de anormalidades clinicamente significantes nos testes laboratoriais relacionados à amlodipina.

Introdução

- IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
Nome: Norvasc*
Nome genérico: besilato de amlodipina

Informações ao Paciente

O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC) ao abrigo da luz e umidade.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Norvasc* é contra-indicado em pacientes com conhecida sensibilidade à droga.

As reações adversas mais comuns incluem dor de cabeça, inchaço, cansaço, sonolência, náusea, dor abdominal, rubor, palpitações e tontura.

Informar o médico responsável pelo tratamento se quaisquer reações adversas ocorrerem.

A segurança do uso de Norvasc* em mulheres grávidas ou em fase de amamentação não está estabelecida. O uso durante a gravidez deve ser orientado exclusivamente pelo seu médico.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Propriedades Farmacocinéticas

Após administração oral de doses terapêuticas a amlodipina é bem absorvida com picos de níveis plasmáticos entre 6 e 12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi estimada entre 64 e 80%. O volume de distribuição é de aproximadamente 21L/kg. A absorção da amlodipina não é alterada pela ingestão de alimentos. A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a 50 horas, o que é consistente com a dose única diária. Os níveis do "steady-state" plasmático são obtidos após 7-8 dias de doses consecutivas. A amlodipina é amplamente metabolizada no fígado em metabólitos inativos com 10% da droga inalterada e 60% dos metabólitos excretados na urina.

A amlodipina não foi associada a qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com asma, diabetes e gota.

Os estudos "in vitro" demonstraram que cerca de 97,5% da amlodipina circulante está ligada às proteínas plasmáticas.

Estudos farmacocinéticos com ciclosporina demonstrou que amlodipina não altera significantemente a farmacocinética da ciclosporina.

Propriedades Farmacodinâmicas

Amlodipina é um inibidor do influxo de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou antagonista do íon cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon cálcio no interior dos músculos cardíaco e liso.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva da amlodipina deve-se ao efeito relaxante direto na musculatura vascular lisa. O mecanismo preciso pelo qual a amlodipina alivia a angina não está completamente definido, mas a amlodipina reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes ações:
.a amlodipina dilata as arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica total ("afterload") contra o trabalho cardíaco. Uma vez que a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de oxigênio.

.o mecanismo de ação da amlodipina envolve provavelmente a dilatação das artérias coronárias principais e arteríolas coronárias, em regiões normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial (Angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sangüínea durante intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto em pé.

Devido ao lento início de ação , a hipotensão aguda não constitui uma característica da administração de amlodipina.

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de amlodipina aumenta o tempo total de exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1mm de depressão no segmento ST, e diminui a freqüência de crises anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

Estudos hemodinâmicos e um estudo clínico controlado com pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes II-III -NYHA demonstraram que a amlodipina não levou a uma deterioração clínica quando avaliada pela tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica. Estudos com pacientes classe IV de insuficiência cardíaca não foram realizados.

Formas Farmacêuticas e Apresentações: Comprimidos

Norvasc* 5mg, cartuchos contendo 20 comprimidos.

Norvasc* 10mg, cartuchos contendo 20 comprimidos.

Laboratório

Pfizer Ltda.

SAC: 0800-16-7575

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