Metformina

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Bula do remédio genérico Metformina. Classe terapêutica dos Antidiabéticos. Princípios Ativos Metformina.

Indicação

Para que serve Metformina?

Metformina é indicado como agente antidiabético, associado ao regime alimentar, para o tratamento de:

Diabetes do tipo II, não dependente de insulina (diabetes da maturidade, diabetes do obeso, diabetes em adultos de peso normal), isoladamente ou complementando a ação das sulfonilureias.

Diabetes do tipo I, dependente de insulina: como complemento da insulinoterapia em casos de diabetes instável ou insulino-resistente.

O cloridrato de metformina também é indicado na Síndrome dos Ovários Policísticos (Síndrome de Stein-Leventhal).

Uso adulto - Uso oral

Farmacocinética

Como funciona este medicamento?

Metformina reduz os níveis de açúcar no sangue.

Posologia

Como usar Metformina?

Não existe regime posológico fixo para o tratamento de hiperglicemia no diabetes mellitus com o cloridrato de metformina ou qualquer outro agente farmacológico desta classe terapêutica.

A posologia do cloridrato de metformina deve ser individualizada, tomando como bases a eficácia e a tolerância do produto. Não deve ser excedida a dose máxima recomendada que é de 2.550 mg.

  • Comprimidos de 500 mg

A dose inicial é de um comprimido duas vezes ao dia (no café da manhã e jantar).

Se necessário, a dose será aumentada, semanalmente, de um comprimido, até chegar ao máximo de 5 comprimidos diários, equivalentes a 2.500 mg de metformina (dois no café da manhã, um no almoço e dois no jantar).

  • Comprimidos de 850 mg

A dose terapêutica inicial é de um comprimido no café da manhã.

Conforme a necessidade, a dose será aumentada, a cada duas semanas, de um comprimido, até chegar ao máximo de três comprimidos, equivalentes a 2.550 mg de metformina (um no café da manhã, um no almoço e um no jantar).

  • Comprimidos de 1g

A dose recomendada é de um comprimido no café da manhã e outro no almoço ou jantar.

  • Pacientes diabéticos do tipo II (não dependentes da insulina)

O cloridrato de metformina pode ser usado isoladamente ou em combinação com sulfonilureias hipoglicemiantes.

Se o cloridrato de metformina for usado em substituição ao tratamento com outros hipoglicemiantes orais (exceto a clorpropamida), a troca pode ser feita imediatamente.

Não há necessidade de redução prévia das doses do hipoglicemiante, nem de intervalo de tempo entre o fim do tratamento com o hipoglicemiante oral e o início do tratamento com o cloridrato de metformina. Se o agente hipoglicemiante usado for a clorpropamida, na passagem para o cloridrato de metformina, durante duas semanas, deve-se estar atento à possibilidade de reações hipoglicêmicas, devido à retenção prolongada da clorpropamida no organismo.

  • Pacientes diabéticos do tipo I (dependentes da insulina)

O cloridrato de metformina nunca substitui a insulina em casos de diabetes dependentes de insulina.

A associação de cloridrato de metformina pode, no entanto, permitir redução das doses de insulina e obtenção da melhor estabilização da glicemia.

Os resultados obtidos a partir da mensuração da glicemia permitirão estabelecer a dose adequada de insulina.

Se a dose de insulina for menor que 40 unidades ao dia, o cloridrato de metformina é administrado na dose usual de dois comprimidos ao dia (um pela manhã e um à noite), aumentando-se para três comprimidos ao dia, se necessário.

A dose de insulina é, simultaneamente, reduzida de 2 a 4 unidades a cada dois dias.

Se a dose de insulina for maior que 40 unidades ao dia, é aconselhável hospitalizar o paciente para efetuar a combinação.

O cloridrato de metformina é administrado na dose de dois comprimidos ao dia, aumentando-se para três comprimidos se necessário.

Simultaneamente, a dose diária de insulina é reduzida, a partir do primeiro dia, de 30 a 50%. Os valores de glicemia orientarão a diminuição progressiva das doses anteriores de insulina.

  • Síndrome dos Ovários Policísticos (Síndrome de Stein-Leventhal)

A posologia é de, usualmente, 1 g a 1,5 g por dia (2 ou 3 comprimidos de 500 mg) divididos em 2 ou 3 doses diárias.

Aconselha-se iniciar o tratamento com uma dose mais baixa (1 comprimido de 500 mg ao dia) e aumentar a dose gradualmente, de um comprimido de 500 mg a cada uma semana, até atingir a posologia desejada.

Em alguns casos, pode ser necessário o uso de 1 comprimido de 850 mg 2 a 3 vezes ao dia (1700 a 2250 mg ao dia). Para a concentração de 1 g, recomenda-se o uso de 1 a 2 comprimidos ao dia.

Efeitos Colaterais

Quais os males que pode me causar?

O cloridrato de metformina pode ocasionar, em alguns pacientes, reações digestivas desagradáveis, como náuseas, vômitos e diarreia.

Essas reações costumam ser mais frequentes no início do tratamento, desaparecendo espontaneamente na maioria dos casos.

A ocorrência dessas reações pode ser reduzida, tomando-se o remédio durante as refeições.

Dor de cabeça e tontura podem ocorrer ocasionalmente.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

A metformina está contra-indicada nos casos de:

  • Insuficiência cardíaca congestiva que requer tratamento medicamentoso.
  • Infarto agudo do miocárdio.
  • Insuficiência renal orgânica ou funcional, inclusive casos leves (creatinina sérica 1,5 mg/dL em homens adultos e 1,4 mg/dL em mulheres adultas: este valor limite deve ser reduzido de acordo com a idade fisiológica e a massa muscular).
  • Patologias agudas comportando risco de alteração da função renal: desidratação (diarreias, vômitos), febre, estados infecciosos e/ou hipóxicos graves (choque, septicemia, infecção urinária, pneumopatia).
  • Insuficiência hepatocelular.
  • Consumo excessivo de álcool agudo ou crônico.
  • Descompensação ceto-acidótica, pré-coma diabético.
  • Reconhecida hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento.

Metformina na gravidez: este medicamento é contraindicado durante a gravidez.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

O uso de cloridrato de metformina não elimina a necessidade de regime hipoglicídico em todos os casos de diabetes, assim como de regime hipoglicídico e hipocalórico quando houver, associadamente, excesso de peso.

Devem ser regularmente realizados os controles clínicos e bioquímicos habituais do diabetes. Antes de iniciar o tratamento com o cloridrato de metformina, deve ser medida a creatinina sérica (nível sérico de creatinina < 1,5 mg/dL em homens adultos e < 1,4 mg/dL em mulheres adultas) e, a seguir, monitorizada regularmente:

  • uma vez ao ano, em pacientes com função renal normal;
  • duas a quatro vezes ao ano, quando a creatinina sérica estiver no limite máximo normal, especialmente em pessoas idosas nas quais este limite é inferior. É necessário cautela se houver qualquer elevação da creatinina sérica, por exemplo, no início da terapia diurética anti-hipertensiva.

Se houver necessidade de realizar exames radiográficos com utilização de contrastes (urografia excretora, angiografia), deve-se interromper o tratamento com cloridrato de metformina 48 horas antes dos exames, só o reiniciando decorridas 48 horas após a realização dos exames, de maneira a evitar ocorrência de acidose láctica.

O cloridrato de metformina pode desencadear ou contribuir para o aparecimento de acidose láctica, complicação que, na ausência de tratamento específico, pode ser fatal.

A incidência de acidose lática pode e deve ser reduzida através da monitorização cuidadosa dos fatores de risco que são:

  • a insuficiência renal aguda, orgânica ou funcional, desempenha papel predominante, uma vez que a falta de excreção urinária leva a acúmulo de cloridrato de metformina.São fatores predisponentes: o diabetes mal controlado, a cetose, o jejum prolongado, o alcoolismo, a insuficiência hepato-celular, assim como qualquer estado de hipoxemia.
  • são considerados sinais premonitórios o aparecimento de cãibras musculares acompanhadas por alterações digestivas, dores abdominais e astenia intensa, em um paciente tratado com cloridrato de metformina. Assim, esses sintomas devem despertar a atenção do médico. O tratamento deve ser interrompido se houver elevação dos níveis séricos de lactato, acompanhada de aumento de creatinina sérica. (Nota - as amostras de sangue para determinação de lactato devem ser tiradas com o paciente em repouso, sem utilizar garrote. Analisá-las imediatamente ou, caso necessário, transportá-las sob gelo).

A acidose láctica caracteriza-se por dispneia acidótica, dores abdominais, hipotermia e, a seguir, coma. Os exames laboratoriais indicam redução no pH sanguíneo, nível sérico de lactato superior a 5 mmol/L e elevação na relação lactato-piruvato.

Uma vez que o envelhecimento está associado com redução da função renal e a metformina é eliminada fundamentalmente pelos rins, o medicamento deve ser usado com cautela em pacientes idosos.

Nestes pacientes, a dose inicial e a de manutenção devem ser conservadoras.

Quaisquer ajustes de posologia somente devem ser feitos após cuidadosa avaliação da função renal.

Em geral, os pacientes idosos não devem receber a dose máxima do medicamento.

O medicamento deve ser administrado de forma fracionada, junto com as refeições, iniciando-se o tratamento com doses pequenas, gradualmente aumentadas.

Isto permite reduzir a ocorrência de efeitos adversos gastrintestinais e identificar a dose mínima necessária ao controle adequado da glicemia do paciente.

No início do tratamento deve-se medir os níveis plasmáticos de glicose, em jejum, para avaliar a resposta terapêutica ao cloridrato de metformina e determinar a dose mínima eficaz para o paciente.

Posteriormente, deve-se medir a hemoglobina glicosilada a cada 3 meses.

As metas terapêuticas devem ser a redução dos níveis de glicose plasmática para nível normal ou próximo do normal, utilizando a menor dose eficaz de cloridrato de metformina, isoladamente ou em combinação com outros agentes.

Interações Medicamentosas

  • Certos agentes hiperglicemiantes (corticosteroides, diuréticos tiazídicos, contraceptivos orais) podem alterar o curso do diabetes e tornar necessário aumento da dose de cloridrato de metformina ou sua combinação com sulfonilureias hipoglicemiantes ou terapia com insulina.​
  • O cloridrato de metformina, usado isoladamente, nunca ocasiona hipoglicemia. Entretanto é necessário estar atento à potencialização da ação, quando é administrado em associação com insulina ou sulfonilureias hipoglicemiantes.​
  • O uso concomitante de betabloqueadores não-cardiosseletivos com cloridrato de metformina pode ocasionar hipo ou hiperglicemia ou hipertensão.​
  • O uso associado com cimetidina aumenta a concentração de cloridrato de metformina.
  • É possível que o uso concomitante com digoxina resulte em aumento do pico plasmático do cloridrato de metformina.
  • Inibidores da monoamina oxidase (MAO) podem estimular a secreção de insulina em animais, havendo risco de aumento nos efeitos hipoglicêmicos de fármacos hipoglicemiantes.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?

O cloridrato de metformina é um medicamento pouco tóxico.

A ingestão de doses elevadas, representando mais de 10 vezes a dose terapêutica, não provocou efeitos metabólicos de monta.

Em um paciente, a ingestão com propósitos suicidas de 34 g de cloridrato de metformina ocasionou acidose lática que regrediu rapidamente com
a infusão de bicarbonato.

Se houver aparecimento de acidose lática durante tratamento com cloridrato de metformina, deve-se internar o paciente para tratamento adequado.

É possível aliviar os sintomas digestivos que ocorrem em alguns pacientes, principalmente no início do tratamento, através de administração de pós-inertes (para revestir a mucosa gastrintestinal), derivados atropínicos ou antiespasmódicos.

Composição

Metmorfina 500 mg

Cada comprimido revestido de 500 mg de cloridrato de metformina contém:

cloridrato de metformina (equivalente a 390 mg de metformina base) ........ 500 mg

excipientes* q.s.p. ............................................................ 1 comprimido revestido
*estearato de magnésio, hipromelose e povidona.

Metmorfina 850 mg

Cada comprimido revestido de 850 mg de cloridrato de metformina contém:

cloridrato de metformina (equivalente a 663 mg de metformina base) ........ 850 mg

excipientes* q.s.p. ............................................................ 1 comprimido revestido
*estearato de magnésio, hipromelose e povidona.

Metmorfina 1 g

Cada comprimido revestido de 1 g de cloridrato de metformina contém:

cloridrato de metformina (equivalente a 780 mg de metformina base) ............... 1 g

excipientes* q.s.p. ............................................................ 1 comprimido revestido
*estearato de magnésio, hipromelose, macrogol e povidona.

Apresentação:

  • Metmorfina 500 mg cloridrato de metformina 500 mg – embalagem com 30 e 60 comprimidos revestidos.
  • Metmorfina 850 mg cloridrato de metformina 850 mg – embalagem com 30 e 60 comprimidos revestidos.
  • Metmorfina 1g cloridrato de metformina 1 g – embalagem com 30 e 60 comprimidos revestidos

Armazenamento

Onde como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC).

Proteger da luz e da umidade.

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 48 meses a contar da data de sua fabricação para as concentrações de 500 mg e 850 mg e validade de 24 meses para a concentração de 1 g.

Laboratório

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

SAC: 0800 701 6900

Dizeres Legais

MS - 1.1213. 0232

Farmacêutico Responsável: Alberto Jorge Garcia Guimarães CRF-SP nº 12.449

SAC: 0800 015 1036

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