Maxalt

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Bula do remédio Maxalt. Classe terapêutica dos Antienxaqueca. Princípios Ativos benzoato de rizatriptana.

Indicação

Para que serve Maxalt?

MAXALT® é indicado para o tratamento agudo de crises de enxaqueca com ou sem aura.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

MAXALT® é contra-indicado para pacientes:
1) com hipersensibilidade à rizatriptana ou a qualquer um de seus componentes;
2) que estejam recebendo concomitantemente inibidores da monoaminoxidase (MAO); MAXALT® também não deve ser utilizado antes de completar 2 semanas de descontinuação da terapia com inibidores da MAO (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Farmacocinética, Metabolismo:Interações Farmacocinéticas).

Com base no mecanismo de ação dessa classe de compostos, MAXALT® também é contra-indicado para pacientes com:
3) hipertensão não controlada;
4) doença arterial coronária estabelecida, incluindo cardiopatia isquêmica (angina, histórico de infarto do miocárdio ou isquemia silenciosa documentada), sinais e sintomas de cardiopatia isquêmica ou angina de Prinzmetal.

Posologia

Como usar Maxalt?

MAXALT® - Comprimidos
A dose recomendada é de 10 mg. A experiência clínica mostrou que essa dose proporciona benefício clínico ideal. O início do alívio (ou seja, desaparecimento da cefaléia ou redução da intensidade para grau leve) pode ocorrer 30 minutos após a administração.

Repetição da dose: as doses devem ser administradas com, pelo menos, 2 horas de intervalo; a dose total administrada em um período de 24 horas não deve exceder 30 mg.

• Recorrência da cefaléia dentro de 24 horas: se o paciente apresentar cefaléia após ter obtido alívio para a crise inicial, podem ser administradas doses adicionais respeitando-se os limites posológicos descritos no item anterior.

• Ausência de resposta: a eficácia de uma segunda dose para o tratamento da mesma crise, quando não houve resposta à dose inicial, não foi avaliada em estudos controlados.

Estudos clínicos mostraram que os pacientes que não respondem ao tratamento de uma crise podem responder ao tratamento das crises subseqüentes. Embora menos eficaz do que a dose de 10 mg, também está disponível uma dose de 5 mg. Essa dose pode ser apropriada para alguns pacientes (por exemplo, pacientes tratados com propranolol).

Pacientes tratados com propranolol: para esses pacientes, deve-se utilizar a dose de 5 mg de MAXALT® até o máximo 3 vezes em um período de 24 horas (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Farmacocinética, Metabolismo: Interações Farmacocinéticas).

MAXALT RPD® - Discos
MAXALT RPD® pode ser administrado como alternativa ao comprimido, utilizando-se a mesma posologia recomendada. Não há necessidade de administrar líquidos.

O disco é embalado em um blíster dentro de um sachê de alumínio (bolsa). Os pacientes devem ser orientados a retirar o disco do blíster apenas quando forem tomar o medicamento. O blíster deve então ser aberto com as mãos secas e o disco colocado sobre a língua, onde se dissolverá e será engolido com a saliva.

Efeitos Colaterais

Quais os males que pode me causar?

MAXALT® foi avaliado durante até um ano em mais de 3.600 pacientes em estudos clínicos controlados. As experiências adversas mais comuns foram tontura, sonolência e astenia/fadiga. Outras experiências adversas em pacientes tratados com uma ou mais doses de MAXALT® 5 mg ou 10 mg durante estudos clínicos agudos (incidência > 1% e maior do que a observada com o placebo) ou de longa duração (incidência > 1%) incluíram, em ordem decrescente de freqüência nos sistemas orgânicos: organismo em geral: dor torácica, dor abdominal; cardiovascular: palpitação, taquicardia; digestivo: náuseas, vômitos, boca seca, diarréia, dispepsia, sede;
Musculoesquelético: dor no pescoço, rigidez, opressão regional, tensão regional, fraqueza muscular; sistema nervoso: cefaléia, parestesia, redução da acuidade mental, insônia, hipoestesia, tremor, ataxia, nervosismo, vertigem, desorientação;
Respiratório: desconforto faringeano, dispnéia; pele: rubor da face e do pescoço, prurido, sudorese;
Sentidos especiais: visão embaçada; urogenital: fogachos.

Raramente ocorreram síncope e hipertensão (< 0,1% dos pacientes).

O perfil de reações adversas observado com os discos de MAXALT RPD® foi semelhante ao observado com os comprimidos de MAXALT®.
Experiência após a comercialização
As seguintes reações adversas adicionais foram relatadas muito raramente e a maioria em pacientes com fatores de risco preditivos de doença arterial coronária (DAC), isquemia miocárdica, infarto do miocárdio e acidente cerebrovascular.

As reações adversas a seguir também foram relatadas:
Hipersensibilidade: angioedema (isto é, edema da face, da língua e da faringe), chiados; urticária, erupção cutânea, necrose epidérmica tóxica; Sentidos Especiais: disgeusia (alteração do paladar).

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

MAXALT® deve ser administrado apenas quando o diagnóstico de enxaqueca for claramente estabelecido. MAXALT® não deve ser administrado a pacientes com enxaqueca basilar ou hemiplégica. MAXALT® não deve ser utilizado para tratar cefaléias “atípicas”; ou seja, cefaléias que possam estar associadas com afecções clínicas potencialmente graves (p.ex., acidente vascular cerebral, ruptura de aneurisma) nas quais a vasoconstrição vascular cerebral pode ser prejudicial. Existem raros relatos de eventos coronarianos graves com essa classe de medicamentos, inclusive com MAXALT® .Antes de prescrever esse medicamento, deve-se considerar uma avaliação cardiovascular dos pacientes com risco de doença arterial coronária (DAC) (por exemplo, pacientes com hipertensão, diabéticos, fumantes e pacientes com histórico familiar de DAC significativo). Os pacientes com DAC estabelecida não devem ser tratados com MAXALT® (veja CONTRA-INDICAÇÕES). Outros agonistas dos receptores 5-HT1B/1D (por exemplo, sumatriptano) não devem ser utilizados concomitantemente com MAXALT. Administração de medicamentos semelhantes à ergotamina (por exemplo, ergotamina, diidroergotamina ou metisergida) e MAXALT®, em intervalos inferiores a 6 horas, não é recomendada. Embora efeitos vasoespásticos aditivos não tenham sido observados em um estudo de farmacologia clínica no qual 16 homens sadios receberam a rizatriptana por via oral e a ergotamina por via parenteral, teoricamente, esses efeitos aditivos são possíveis.

Fenilcetonúricos: pacientes com fenilcetonúria devem ser informados de que os discos liofilizados contêm fenilalanina (um componente do aspartame). Cada disco liofilizado de 10 mg contém o equivalente a 2,10 mg de fenilalanina.

Gravidez
Não há estudos clínicos da rizatriptana em mulheres grávidas. Não foram observados efeitos sobre o feto ou malformações fetais relacionados ao tratamento em estudos de toxicidade no desenvolvimento e na reprodução conduzidos em ratos e coelhos; nem foram detectados efeitos adversos em nenhum parâmetro de reprodução durante o início ou o final da gestação ou durante o período de lactação. Nesses estudos, a exposição da mãe, do tecido fetal e do leite ao medicamento foi elevada. Como os estudos de toxicidade na reprodução e no desenvolvimento em animais nem sempre prognosticam a resposta em seres humanos, MAXALT® somente deve ser utilizado durante a gravidez quando for estritamente necessário.

Nutrizes
A rizatriptana é excretada no leite de ratas nutrizes; entretanto, não existem dados em seres humanos.

Uso Pediátrico
Não foram avaliadas a segurança e a eficácia da rizatriptana em pacientes pediátricos; portanto, não se recomenda o uso de MAXALT® para pacientes pediátricos com menos de 18 anos de idade.

Uso em Idosos
A farmacocinética da rizatriptana foi semelhante em idosos (idade > 65 anos) e em adultos mais jovens. Como a enxaqueca ocorre com pouca freqüência no idoso, a experiência clínica com MAXALT® nesses pacientes é limitada. Em estudos clínicos, não houve diferenças evidentes de eficácia ou de freqüência de experiências adversas entre os pacientes com idade abaixo e acima de 65 anos (n=17).
Efeitos na capacidade para dirigir e operar máquinas
A enxaqueca ou o tratamento com MAXALT® podem causar sonolência em alguns pacientes. Alguns pacientes tratados com MAXALT® também relataram tontura. Portanto, os pacientes devem avaliar sua capacidade para realizar tarefas complexas durante as crises de enxaqueca e após a administração de MAXALT®.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?

Não houve relato de superdosagem de MAXALT® durante os estudos clínicos.

A rizatriptana 40 mg (administrada em dose única ou em duas doses, com intervalo de 2 horas entre as doses) geralmente foi bem tolerado em mais de 300 pacientes; tontura e sonolência foram os efeitos adversos relacionados ao medicamento mais comuns. Em um estudo de farmacologia clínica no qual 12 indivíduos receberam rizatriptana em doses totais cumulativas de 80 mg (administradas em quatro horas), dois indivíduos apresentaram síncope e/ou
bradicardia. Uma paciente de 29 anos de idade apresentou vômitos, bradicardia e tontura três horas após receber 80 mg de rizatriptana (administradas durante um período de duas horas). Observou-se bloqueio AV de terceiro grau, que respondeu à atropina uma hora após o início dos outros sintomas. Outro indivíduo, um homem de 25 anos de idade, apresentou tontura transitória, síncope, incontinência e uma pausa sistólica de 5 segundos (ao monitor de ECG) imediatamente após uma venipuntura dolorosa feita duas horas depois da administração de 80 mg de rizatriptana (administrada durante um período de quatro horas). Além disso, com base na farmacologia da rizatriptana, a superdosagem poderia resultar em hipertensão ou outros sintomas cardiovasculares mais graves. Deve-se considerar o procedimento de descontaminação gastrintestinal (por exemplo, lavagem gástrica seguida de administração de carvão ativado) em pacientes com suspeita de superdosagem com MAXALT®. Deve-se manter a monitoração clínica e eletrocardiográfica durante pelo menos 12 horas, mesmo se não forem observados sintomas clínicos. Os efeitos da hemodiálise ou da diálise peritoneal sobre as concentrações séricas da rizatriptana são desconhecidos.

Composição

Cada comprimido de MAXALT® contém 5 mg ou 10 mg de rizatriptana (correspondentes a 7,265 mg ou 14,53 mg do sal de benzoato, respectivamente). Os ingredientes inativos são: lactose monoidratada, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, óxido de ferro vermelho e estearato de magnésio.

Cada disco liofilizado de MAXALT RPD® contém 10 mg de rizatriptana (correspondente a 14,53 mg do sal de benzoato). Os ingredientes inativos são: gelatina, manitol, glicina, aspartame, aroma de hortelã.

Armazenamento

Onde como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conserve em temperatura entre 15 e 30C.

Apresentação

MAXALT® é apresentado em cartuchos contendo 2 comprimidos de 5 mg ou em cartuchos contendo 2 comprimidos de 10 mg de benzoato de rizatriptana.

MAXALT RPD® é apresentado em cartuchos contendo 2 discos liofilizados de 10 mg.

USO ADULTO

Interações Medicamentosas

Inibidores da monoaminoxidase: a rizatriptana é metabolizada principalmente pela monoaminoxidase do subtipo “A” (MAO-A). As concentrações plasmáticas da rizatriptana e de seu metabólito ativo Nmonodesmetill aumentaram com a administração concomitante de um inibidor reversível, seletivo da MAO-A. São esperados efeitos semelhantes ou maiores com inibidores irreversíveis, não seletivos da MAO. A administração de MAXALT® para pacientes que estejam utilizando inibidores da MAO é contraindicada (veja CONTRA-INDICAÇÕES).

Betabloqueadores: as concentrações plasmáticas da rizatriptana podem aumentar com a administração concomitante de propranolol. Esse aumento deve-se mais provavelmente à interação metabólica de primeira passagem entre os dois fármacos, uma vez que a MAO-A atua no metabolismo da rizatriptana e do propranolol. Em pacientes que estão recebendo propranolol, deve-se utilizar a dose de 5 mg de MAXALT® (veja POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO). Não foi observada interação farmacocinética entre a rizatriptana e os betabloqueadores nadolol ou metoprolol. Dados in vitro indicam que não deve ocorrer interação farmacocinética com o timolol ou o atenolol.

Laboratório

Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda. MSD

SAC: 0800-0122232

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