Lanexat
Indicação
Para que serve?
O Lanexat está indicado para neutralizar os efeitos sedativos exercidos pelas benzodiazepinas sobre o
sistema nervoso central. Deve, portanto, ser usado em anestesiologia e em tratamento intensivo nas seguintes indicações:
Em anestesiologia
Encerramento de anestesia geral induzida e mantida com benzodiazepinas em pacientes hospitalizados.
Neutralização do efeito sedativo dos benzodiazepínicos em procedimentos diagnósticos e terapêuticos de
curta duração em pacientes hospitalizados e de ambulatório.
Neutralização de reações paradoxais dos benzodiazepínicos.
Em tratamento intensivo
Diagnóstico e tratamento de superdosagem com benzodiazepinas. Para determinar, nos casos de inconsciência de causa desconhecida, se a droga envolvida é uma benzodiazepina, outro medicamento ou ainda se é devido a lesão cerebral.
Para neutralizar, especificamente, os efeitos exercidos sobre o sistema nervoso central por doses excessivas de benzodiazepinas (restabelecimento da respiração espontânea e da consciência a fim de evitar a intubação e extubação conseqüentes).
Mecanismo de Ação
Como funciona?
Lanexat, base levemente lipofílica, apresenta taxa de ligação às proteínas plasmáticas na ordem de 50%. Cerca de dois terços ligam-se à albumina. Em média a meia-vida de eliminação é de 53 minutos. O volume médio de distribuição quando se atinge o estado de equilíbrio (Vss = 0,95 litro/kg) é próximo ao das benzodiazepinas de estrutura química semelhante e indica fixação tissular e/ou repartição tissular da substância.
O Lanexat é eliminado quase que completamente (99%) por via extra-renal. O ácido carboxílico, seu principal metabólito, foi identificado sob forma livre e conjugada na urina humana. Nos testes farmacológicos este metabólito demonstrou ser inativo tanto como agonista como antagonista.
O clearance plasmático total do Lanexat é em média de 1 litro/minuto e pode ser atribuído essencialmente ao clearance hepático. O baixo índice de clearance renal sugere uma reabsorção eficaz da droga após filtração glomerular. Os parâmetros farmacocinéticos básicos do Lanexat não foram alterados quando da administração concomitante com midazolam, flunitrazepam ou lormetazepam.
Contraindicações
Quando não devo usar?
O Lanexat está contra-indicado em pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao flumazenil. Interfere
na capacidade para dirigir e outras atividades psicomotoras de ambulatório. Embora após administração
intravenosa de Lanexat os pacientes tornem-se despertos e conscientes, eles devem ser alertados para não operar máquinas perigosas ou dirigir veículos durante as primeiras 24 horas após a administração, uma vez que o efeito do benzodiazepínico inicialmente ingerido pode reaparecer.
Em intoxicações mistas com benzodiazepínicos e antidepressivos cíclicos, a toxicidade dos antidepressivos pode ser mascarada pelos efeitos protetores dos benzodiazepínicos. Na presença de sintomas autonômicos (anticolinérgicos), neurológicos (anormalidades motoras) ou cardiovasculares causados por uma intoxicação severa com tricíclicos/tetracíclicos, Lanexat não deve ser usado para reverter os efeitos dos benzodiazepínicos.
Similarmente, usuários crônicos de benzodiazepínicos podem ter convulsões após o uso de Lanexat o que pode representar uma severa manifestação de síndrome aguda de retirada. No caso de aparecimento desses sintomas, injeções de pequenas doses de benzodiazepínicos revertem o quadro. Esses efeitos colaterais poderão ser evitados com a utilização lenta de pequenas doses de Lanexat, que serão aumentadas cautelosamente dependendo da necessidade do paciente.
Posologia
Como usar?
O Lanexat deve ser administrado por via intravenosa por anestesiologista ou médico experiente.
O Lanexat pode ser administrado por infusão i.v. diluído em solução de glicose a 5% ou de cloreto de sódio a 0,9%, concomitantemente com outros procedimentos de reanimação.
Advertências e Precauções
O que devo saber antes de usar?
Pacientes com traumatismo craniano severo (e/ou pressão intracraniana instável) tratados com Lanexat
para reverter os efeitos dos benzodiazepínicos, poderão desenvolver um aumento da pressão intracraniana.
O uso de Lanexat não é recomendado em pacientes epiléticos, que venham recebendo tratamento
benzodiazepínico por um período prolongado. Apesar de Lanexat exercer um leve efeito intrínseco
anticonvulsivante, a supressão abrupta dos efeitos protetores de um agonista benzodiazepínico, pode levar a quadros de convulsão em pacientes epiléticos.
Superdosagem
O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?
Mesmo quando administrado em doses de até 100 mg não foram observados sintomas de superdosagem.
Quanto aos sintomas de retirada atribuídos ao agonista, vide posologia padrão.
Atenção: quando usado em anestesiologia ao final da cirurgia, o lanexat não deve ser administrado antes do desaparecimento do efeito miorrelaxante periférico.
Atenção: este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas realizadas
Tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem
Ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. em
Caso de suspeita de reação adversa o médico responsável deve ser notificado.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Composição
8-fluoro-5,6-diidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazol[1,5a][1,4] benzodiazepina -3-carboxilato de etila. Ampola contendo 0,5 mg de substância ativa em 5 ml de solução aquosa (para administração intravenosa) com os seguintes excipientes: ácido etilenodiaminotetracético, ácido acético, cloreto de sódio, hidróxido de sódio e água destilada.
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Apresentação
Solução injetável - ampola de 5 ml com 0,5 mg - caixas com 5 ampolas.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
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Interações Medicamentosas
O Lanexat bloqueia os efeitos centrais das benzodiazepinas por interação competitiva a nível de receptor, os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos tais como o zopiclone, triazolopiridazinas e outros, são igualmente bloqueados pelo Lanexat
Não foram observadas interações com outros depressores do SNC. A farmacocinética das benzodiazepinas permanece inalterada em presença do Lanexat.
Cuidado especial é necessário quando da utilização de Lanexat em casos de superdosagem por uma mistura de medicamentos, uma vez que os efeitos tóxicos (como as convulsões e disritmias cardíacas) de outros medicamentos tomados na superdosagem (especialmente antidepressivos cíclicos) poderão aparecer com a reversão do efeito benzodiazepínico pelo Lanexat.
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Venda
Venda sob prescrição médica
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Uso durante a Gravidez e Lactação
Embora estudos em animais tratados com altas doses de Lanexat não tenham revelado evidência de
embriotoxicidade ou teratogenicidade, deve-se observar o princípio médico de não se administrar
medicamentos nos primeiros meses da gravidez, exceto quando absolutamente necessário.
A administração de Lanexat em situações de emergência não está contra-indicada durante a lactação.
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Introdução
Flumazenil
ANTAGONISTA DE BENZODIAZEPINAS
Para quebrar a ampola, segure no corpo
da mesma e pressione no ponto indicado.
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Identificação do Produto
Nome genérico
Flumazenil
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Propriedades
O Lanexat imidazo-benzodiazepina é um antagonista benzodiazepínico que bloqueia especificamente, por inibição competitiva, os efeitos centrais das substâncias que agem ao nível dos receptores benzodiazepínicos.
Lanexat não influenciou em experimentação animal, os efeitos de substâncias que não demonstram afinidades pelos receptores benzodiazepínicos como por exemplo, barbitúricos, etanol, meprobamato, GABA-miméticos e agonistas de receptores de adenosina. Entretanto, são bloqueados os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos dos receptores benzodiazepínicos, tais como as ciclopirrolonas (zopiclone, por exemplo) e as triazolopiridazinas. Os efeitos hipnótico e sedativo dos benzodiazepínicos são rapidamente neutralizados após administração intravenosa (30-60 segundos) de Lanexat. Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo da meia-vida das substâncias benzodiazepínicas utilizadas e da relação existente entre as doses de agonista e antagonista administradas. O Lanexat é bem tolerado mesmo em elevadas doses.
Estudos toxicológicos em animais demonstraram que Lanexat apresenta baixa toxicidade sendo desprovido de atividade mutagênica.
O Lanexat pode apresentar uma fraca atividade agonista intrínseca, como por exemplo, atividade
anticonvulsivante.
Em animais tratados com elevadas doses de benzodiazepínicos, por várias semanas, o Lanexat produziu
sintomas de retirada.
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Tolerabilidade
O Lanexat é bem tolerado mesmo quando da administração de elevadas doses de até 100 mg. Nenhuma
alteração de função hepática ou renal foi observada.
Em alguns casos foram relatadas ocorrências de náusea e/ou vômitos durante o uso em anestesiologia.
Queixas foram observadas após administração rápida de Lanexat: sensação de ansiedade, palpitação, medo.
Os efeitos indesejáveis mencionados usualmente não necessitaram tratamento especial.
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Em Anestesiologia
A dose inicial recomendada é de 0,2 mg administrada por via i.v. em 15 segundos. Se o desejado grau de
consciência não é obtido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1 mg) pode ser administrada. Doses
subseqüentes (0,1 mg) podem ser repetidas a intervalos de 60 segundos, se necessário, até a dose total de 1 mg. A dose usual é de 0,3-0,6 mg.
A administração de Lanexat em pacientes tratados durante várias semanas com benzodiazepinas deve ser lenta pois podem surgir sintomas de retirada. Em casos de surgimento desses sintomas, deve-se administrar 5 mg de diazepam ou 5 mg de midazolam por via intravenosa, lentamente.
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Em Unidade de Tratamento Intensivo
A dose inicial recomendada é de 0,3 mg IV. Se o desejado grau de consciência não é obtido em 60 segundos, doses subseqüentes de Lanexat podem ser feitas até o paciente ficar desperto ou até a dose de 2 mg. Se a sonolência retorna, tem-se mostrado útil infusão de 0,1-0,4 mg/hora. A velocidade de infusão deve ser ajustada individualmente até o desejável nível de despertar.
Em unidade de tratamento intensivo, não se observaram sintomas de retirada quando o Lanexat foi
administrado lentamente a pacientes tratados durante várias semanas com elevadas doses de benzodiazepinas.
Se ocorrem inesperados sintomas de hiperexcitabilidade, deve-se administrar 5 mg de diazepam ou 5 mg de
midazolam IV.
Caso uma melhora significativa no estado de consciência e na função respiratória não é obtida após doses
repetidas de Lanexat, deve-se pensar numa etiologia não benzodiazepínica.
Laboratório
Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.
SAC: 0800 7720 289