Bula do medicamento Glucobay. Classe terapêutica dos Antidiabeticos. Princípio ativo Acarbose.
Indicações de Glucobay
Utilizado como monoterapia, GLUCOBAY ® é indicado como complemento da dieta para reduzir a taxa de glicose no sangue em pacientes portadores de diabetes mellitus não-insulino-dependentes (DMNID), cuja hiperglicemia não pode ser controlada apenas através de dieta. GLUCOBAY ® pode, também, ser usado em combinação com uma sulfoniluréia quando a dieta, seguida de concomitante administração de GLUCOBAY ® ou de uma sulfoniluréia, não resultar em adequado controle glicêmico. Para aumentar o controle glicêmico, GLUCOBAY ® tem efeito aditivo ao efeito das sulfoniluréias, quando utilizado em combinação com estas últimas, supostamente porque seu mecanismo de ação é diferente. Ao iniciar o tratamento de pacientes portadores de DMNID, a dieta deve ser enfatizada como forma básica de tratamento. A restrição calórica e a perda de peso são essenciais no paciente diabético que é obeso. Talvez apenas o controle alimentar adequado seja eficaz no controle da taxa de glicose sangüínea e dos sintomas de hiperglicemia. A importância de uma atividade física regular, quando aplicável, também deve ser enfatizada. Se este programa terapêutico não resultar em adequado controle da glicemia, deve-se considerar o uso de GLUCOBAY ® . Tanto o médico quanto o paciente devem considerar a administração de GLUCOBAY ® um tratamento adicional à dieta, e não uma terapia substitutiva da dieta ou um mecanismo conveniente para evitar as restrições alimentares.
Efeitos Colaterais de Glucobay
Os sintomas intestinais são as reações mais comuns a GLUCOBAY ® . Em estudos realizados nos Estados Unidos, com grupo de controle tratado com placebo, as incidências de dores abdominais, diarréia e flatulência foram, respectivamente, de 21%, 33% e 77% com relação a 1.075 pacientes que receberam GLUCOBAY ® em doses de 50 a 300 mg 3 vezes ao dia, enquanto que, para um total de 818 pacientes tratados com placebo, tais incidências foram, respectivamente, de 9%, 12% e 32%. Os sintomas de dor abdominal e diarréia apresentaram a tendência de, com o tempo, reassumir os níveis apresentados antes do tratamento. Igualmente, a freqüência e a intensidade da flatulência apresentaram tendência à redução com o passar do tempo. O aumento de sintomas gastrintestinais nos pacientes tratados com GLUCOBAY ® é uma manifestação do mecanismo de ação do medicamento e está relacionado com a presença de carboidratos não digeridos na parte inferior do aparelho digestivo. Raramente estes eventos gastrintestinais serão graves ou poderão ser confundidos com íleo paralítico. Níveis elevados de transaminase sérica: Ver Precauções. Pequenas reduções no hematócrito ocorreram com maior freqüência em pacientes tratados com GLUCOBAY ® do que em pacientes tratados com placebo e não apresentaram relação com as reduções de hemoglobina. Baixos níveis de cálcio sérico e de vitamina B6 plasmática relacionaram-se com a terapia de GLUCOBAY ® , porém foram considerados resultados sem relevância clínica.
Precauções
Hipoglicemia: Devido ao seu mecanismo de ação, GLUCOBAY ® , quando administrado isoladamente, não deverá causar hipoglicemia tanto em jejum quanto pós-prandial. Já os agentes do grupo das sulfoniluréias e da insulsina podem provocar hipoglicemia. Considerando que GLUCOBAY ® , quando administrado em associação a uma sulfoniluréia, causará redução ainda maior da taxa de glicose no sangue, o medicamento poderá aumentar o potencial hipoglicêmico da sulfoniluréia. A glicose oral (dextrose), cuja absorção não se vê inibida por GLUCOBAY ® , deve ser usada no lugar da sacarose (açúcar de cana) no tratamento de hipoglicemia leve ou moderada. A sacarose, cuja hidrólise em glicose e frutose é inibida por GLUCOBAY ® , não é apropriada para a obtenção de uma rápida correção da hipoglicemia. A hipoglicemia grave talvez exija a administração endovenosa de glicose ou a injeção de glucagon. Níveis elevados de transaminase sérica: Nos estudos clínicos com dosagens de 50 mg e 100 mg 3 vezes ao dia, a incidência de aumento das transaminases séricas verificada com GLUCOBAY ® foi igual àquela com o placebo. Nos estudos a longo prazo (de até 12 meses de duração e que incluíram dosagens de até 300 mg 3 vezes ao dia de GLUCOBAY ® ), realizados nos Estados Unidos, os aumentos de transaminase sérica ocorreram em 15% dos pacientes tratados com GLUCOBAY ® , em comparação com os 7% dos pacientes tratados com placebo. As elevações da transaminase sérica parecem estar relacionadas com a dosagem do medicamento. Com doses maiores que 100 mg 3 vezes ao dia, a incidência de elevações na transaminase sérica acima do limite superior de normalidade foi duas a três vezes maior no grupo tratado com GLUCOBAY ® do que no grupo tratado com placebo. Estes aumentos foram assintomáticos, reversíveis, mais comuns em pacientes do sexo feminino e, em geral, não se mostraram associados a outras evidências de disfunção hepática. Após o lançamento de GLUCOBAY ® no mercado, a experiência internacional com mais de 500.000 pacientes registrou 19 casos de aumento das transaminases séricas > 500 UI/l (12 dos quais associados a icterícia). Quinze destes 19 casos foram tratados com doses de 300 mg ao dia ou mais, e 13 dos 16 pacientes tinham peso inferior a 60 kg. Nos 18 casos com controle posterior, as anormalidades hepáticas melhoraram ou regrediram com a interrupção de GLUCOBAY ® . Perda do controle da glicose sangüínea: Quando os pacientes diabéticos se expõem a situações de estresse, como febre, trauma, infecção ou cirurgia, pode ocorrer perda temporária do controle da glicose no sangue. Em tais ocasiões, talvez seja necessário, temporariamente, o tratamento com insulina. Exames laboratoriais: A reação terapêutica a GLUCOBAY ® deve ser periodicamente controlada através de medida da glicemia. Recomenda-se medir os níveis de hemoglobina glicosilada para verificar o controle glicêmico a longo prazo. GLUCOBAY ® , especialmente em doses acima de 50 mg 3 vezes ao dia, pode provocar elevações da transaminase sérica e, em casos raros, hiperbilirrubinemia. Recomenda-se que os níveis de transaminase sérica sejam verificados a cada 3 meses durante o primeiro ano de tratamento com GLUCOBAY ® e, daí em diante, periodicamente. Se forem observadas elevações de transaminases, talvez seja indicado reduzir a dosagem ou interromper o tratamento, especialmente se as elevações persistirem. Disfunção renal: As concentrações plasmáticas de GLUCOBAY ® em voluntários com disfunção renal aumentaram proporcionalmente, de acordo com os diferentes graus de disfunção renal. Não foram realizados estudos clínicos de longa duração em pacientes diabéticos com considerável disfunção renal (creatinina sérica > 2,0 mg/dl). Portanto não se recomenda o tratamento de GLUCOBAY ® a esses pacientes.
Apresentação
GLUCOBAY ® é apresentado na forma de comprimidos orais com 50 e 100 mg de acarbose em embalagens com 30 e 60 comprimidos.
Composição
GLUCOBAY ® 50: Cada comprimido contém 50 mg de acarbose. GLUCOBAY ® 100: Cada comprimido contém 100 mg de acarbose.
Contraindicações
GLUCOBAY ® é contraindicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade ao medicamento e a pacientes com cetoacidose diabética ou cirrose. GLUCOBAY ® também é contra-indicado a pacientes com doença intestinal inflamatória, ulceração do cólon, obstrução intestinal parcial ou predisposição a obstrução intestinal. Além disso, GLUCOBAY ® é contra-indicado a pacientes portadores de doenças intestinais crônicas com nítida disfunção da digestão ou da absorção, assim como pacientes cuja condição clínica possa deteriorar-se em conseqüência do aumento da formação de gases no intestino.
Interações Medicamentosas
Certos medicamentos tendem a produzir hiperglicemia e interferir no controle da glicemia. Entre estes medicamentos incluem-se: tiazídicos e outros diuréticos, corticosteróides, fenotiazinas, produtos tiroidianos e estrogênicos, anticoncepcionais orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos, bloqueadores dos canais de cálcio e isoniazida. Na administração simultânea com GLUCOBAY ® , o paciente deve ter sua glicemia observada de perto. Quando tais medicamentos forem retirados de pacientes em uso de GLUCOBAY ® associado a sulfoniluréias ou insulina, estes devem ser acompanhados de perto para que qualquer evidência de hipoglicemia seja detectada. Adsorventes intestinais (p. ex.: carvão) e medicamentos à base de enzimas digestivas, que atuam sobre carboidratos (p. ex.: amilase, pancreatina), podem reduzir o efeito de GLUCOBAY ® e não devem ser ingeridos concomitantemente.
Modo de Uso
Não existe uma dosagem fixa para o controle do diabetes mellitus com GLUCOBAY ® , ou com qualquer outro agente farmacológico. A dosagem de GLUCOBAY ® deve ser individualizada com base na sua eficácia e tolerabilidade, não devendo superar, no entanto, a dose máxima recomendada de 100 mg 3 vezes ao dia. GLUCOBAY ® deve ser tomado 3 vezes ao dia no início (com o primeiro bocado) de cada refeição principal. O tratamento com GLUCOBAY ® deve ser iniciado com uma dose baixa, que será gradualmente aumentada, conforme indicado a seguir, não só para reduzir os efeitos colaterais gastrintestinais como também para permitir a identificação da dose mínima necessária para o adequado controle glicêmico do paciente. Durante o início do tratamento e a titulação da dose (ver adiante) deve-se usar a glicemia pós-prandial de uma hora para determinar a reação terapêutica a GLUCOBAY ® e identificar a dose de melhor efeito para o paciente. Daí em diante, a hemoglobina glicosilada deve ser avaliada a intervalos de aproximadamente três meses. O objetivo terapêutico deve ser o de reduzir à normalidade ou à quase normalidade não só os níveis de glicemia pós-prandial, mas também os de hemoglobina glicosilada, usando-se a dose mais baixa que se mostrar eficaz, seja como monoterapia, seja em associação às sulfoniluréias. Dosagem inicial: A dosagem inicial recomendada de GLUCOBAY ® é de 25 mg (metade de um comprimido de 50 mg), via oral, 3 vezes ao dia, no início (com o primeiro bocado) de cada uma das refeições principais. Dosagem de manutenção: A dosagem de GLUCOBAY ® deve ser ajustada a intervalos de 4 a 8 semanas, com base nos níveis de glicemia pós-prandial de uma hora e na tolerabilidade. Após a dosagem inicial de 25 mg 3 vezes ao dia, esta deve ser aumentada para 50 mg 3 vezes ao dia. Alguns pacientes talvez se beneficiem aumentando ainda mais a dosagem, para 100 mg 3 vezes ao dia. A dose de manutenção varia de 50 a 100 mg 3 vezes ao dia. Entretanto, considerando que os pacientes com baixo peso corporal talvez corram maior risco de elevação das transaminases séricas, apenas os pacientes com peso corporal superior a 60 kg devem ser considerados para titulação de uma dosagem superior a 50 mg 3 vezes ao dia (ver Precauções). Se não houver maior redução nos níveis de glicemia pós-prandial ou de hemoglobina glicosilada com 100 mg 3 vezes ao dia, deve-se considerar a redução da dosagem. Uma vez estabelecida uma dosagem que seja eficaz e tolerada, esta deve ser mantida. Dosagem máxima: A dose máxima recomendada para pacientes com 60 kg de peso ou menos é de 50 mg 3 vezes ao dia. A dose máxima recomendada para pacientes com peso superior a 60 kg é de 100 mg 3 vezes ao dia. Pacientes em tratamento com sulfoniluréias: Os agentes do grupo das sulfoniluréias podem causar hipoglicemia. GLUCOBAY ® , administrado em associação a uma sulfoniluréia, causará ainda maior redução da glicemia e poderá aumentar o potencial hipoglicêmico da sulfoniluréia. Se ocorrer hipoglicemia, deve-se fazer adequados ajustes na dosagem desses agentes.
Superdosagem
Contrariamente ao que ocorre com as sulfoniluréias e com a insulina, uma dose excessiva de GLUCOBAY ® não causa hipoglicemia. A dose excessiva do medicamento pode resultar em aumentos temporários de flatulência, diarréia e desconforto abdominal que, em seguida, regridem.
Laboratório
BIOSINTÉTICA FARMACÊUTICA LTDA.
