Diabinese

Bula de Diabinese

Bula do remédio Diabinese. Classe terapêutica dos Hipoglicemiantes Orais. Princípios Ativos Clorpropamida.

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Indicação

Para quê serve Diabinese?

Diabinese® está indicado para uso em associação com uma dieta para reduzir a glicemia em pacientes com Diabetes mellitus não dependentes de insulina (DMNDI, tipo II ), anteriormente conhecido como diabetes tipo adulto, cuja hiperglicemia não pode ser controlada com o uso isolado da dieta.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

Diabinese® é contraindicado para pacientes portadores de:
.conhecida hipersensibilidade à droga;
.cetoacidose diabética com ou sem coma. Esta condição deve ser tratada com insulina;
.Diabetes mellitus dependente de insulina (anteriormente conhecida como juvenil).

Posologia

Como usar Diabinese?

Tratamento inicial:
O paciente diabético estável de meia idade, com diabetes mellitus não dependente de insulina (DMNDI) de grau leve a moderadamente severo, deve iniciar com a dose diária de 250mg (um comprimido). Devido ao fato do paciente diabético geriátrico parecer ser mais sensível ao efeito hipoglicêmico das sulfoniluréias, seu tratamento deve ser iniciado com doses menores de Diabinese®: 125 mg diários. Não é necessário um período de transição ao transferir pacientes em uso de outros hipoglicemiantes orais para Diabinese®. O medicamento anterior pode ser descontinuado em qualquer ocasião, e a clorpropamida iniciada imediatamente. Ao prescrever a clorpropamida, deverá ser dada a devida consideração a sua maior potência. A grande maioria dos pacientes de meia idade com diabetes estável leve ou moderadamente severo, em tratamento com insulina, pode passar a usar diretamente a droga oral, com descontinuação imediata da insulina. Nos pacientes que necessitam de mais de 40 unidades diárias de insulina, Diabinese® pode ser
iniciado com uma redução de 50% de insulina durante os primeiros dias, com reduções subsequentes dependendo da resposta.

Durante o período de retirada da insulina, o paciente deve ser submetido a exames de urina para detecção de glicose e corpos cetônicos, pelo menos três vezes ao dia e os resultados devem ser reportados frequentemente ao médico. No caso de resultados anormais, o médico deve ser notificado imediatamente. Em alguns casos é aconselhável considerar a hospitalização durante o período de transição.

Cinco a sete dias após o início do tratamento, o nível sérico de clorpropamida atinge um platô. A dosagem pode ser subsequentemente ajustada para aumento ou redução, sendo que os aumentos não deverão ser superiores a 50-125 mg em intervalos de três a cinco dias para obtenção do controle ideal. Ajustes mais frequentes em geral não são aconselháveis.

Terapia de manutenção:
A maioria dos pacientes de meia idade com diabetes (DMNDI) estável moderadamente severo é controlada com aproximadamente 250mg diários (um comprimido). Vários investigadores constataram que alguns pacientes com diabetes de menor intensidade são bem controlados com doses diárias de 125 mg (1/2 comprimido) ou menos. Muitos dos pacientes diabéticos mais graves podem requerer 500 mg diários (dois comprimidos) para um controle adequado.

OS PACIENTES QUE NÃO RESPONDEM ADEQUADAMENTE À DOSE DE 500MG DIÁRIOS GERALMENTE NÃO RESPONDERÃO A DOSES MAIS ELEVADAS.

Doses de manutenção superiores a 750mg diários (três comprimidos) devem ser evitadas.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

A maioria das reações adversas está associada à dose, é transitória e responde bem à redução da dose ou à retirada do medicamento. Entretanto, a experiência clínica tem até então demonstrado que, assim como ocorre com outras sulfoniluréias, algumas reações adversas associadas à hipersensibilidade podem ser graves, sendo que algumas fatalidades foram relatadas.

Reações gastrintestinais: icterícia-colestática raramente pode ocorrer. Caso ocorra, Diabinese® deverá ser descontinuado. As reações mais comuns são os distúrbios gastrintestinais; menos de 5% dos pacientes têm reportado náuseas e menos de 2%, diarréia, vômito, anorexia e aumento do apetite. Outros distúrbios gastrintestinais têm ocorrido em menos de 1% dos pacientes. Esses distúrbios tendem a estar associados à dose e podem desaparecer com a redução da mesma.

Reações dermatológicas: prurido tem sido reportado em menos de 3% dos pacientes. Outras reações dermatológicas alérgicas, tais como urticária e erupções maculopapulares foram relatadas em aproximadamente 1% ou menos dos pacientes. Essas reações podem ser transitórias e desaparecem mesmo que Diabinese® continue sendo usado; se as reações dermatológicas persistirem, a medicação deverá ser interrompida. Porfiria cutânea tardia e reações de fotossensibilidade foram reportadas com o uso de sulfoniluréias. Erupções cutâneas que progridem para eritema multiforme e dermatite esfoliativa também foram relatadas.

Reações hematológicas: leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica e pancitopenia foram reportadas com as sulfoniluréias.

Reações metabólicas: porfiria hepática e reações tipo dissulfiram têm sido raramente reportadas com o uso de Diabinese® (Vide "Interações Medicamentosas").

Reações endócrinas: em raras ocasiões, Diabinese® causou reação idêntica à da síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético. As características dessa síndrome resultam da excessiva retenção de água e incluem hiponatremia, baixa osmolalidade sérica e alta osmolalidade urinária. Essa reação também tem sido reportada com outras sulfoniluréias.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Gerais
Hipoglicemia: todas as sulfoniluréias são capazes de produzir hipoglicemia severa. Seleção de pacientes, posologia e administração adequada são importantes para evitar casos de hipoglicemia.

Insuficiência renal ou hepática pode causar níveis sanguíneos elevados de clorpropamida, sendo que esta também diminui a capacidade de gliconeogênese, podendo aumentar ainda o risco de sérias reações hipoglicêmicas. Pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, e aqueles com insuficiência supra-renal ou pituitária, são particularmente suscetíveis à ação hipoglicêmica das drogas redutoras de glicose. A hipoglicemia pode ser difícil de ser reconhecida em idosos e em pessoas sob drogas bloqueadoras beta-adrenérgicas. A hipoglicemia comumente ocorre quando da deficiência de ingestão calórica, após exercícios intensos e prolongados, durante ingestão alcoólica ou quando for administrada mais de uma droga redutora de glicose.

Devido à longa meia-vida da clorpropamida, pacientes que se tornam hipoglicêmicos durante o tratamento com Diabinese® precisam de uma cuidadosa supervisão da posologia e intervalos curtos de alimentação no mínimo por três a cinco dias. Hospitalização e glicose intravenosa podem ser necessárias.

Perda do controle da glicemia: quando um paciente diabético estabilizado sob qualquer tratamento expuser-se a condições tais como febre, trauma, infecção ou cirurgia, poderá haver perda do controle da glicemia. Em tais casos será necessário interromper o uso de Diabinese® e administrar insulina.

Com o passar do tempo, a eficácia de qualquer hipoglicemiante oral diminui em muitos pacientes, inclusive com Diabinese®, o que pode ser devido à progressão da doença ou diminuição de resposta à droga. Esse fenômeno é considerado como falha secundária para diferenciá-lo da falha primária, na qual a droga é ineficaz num paciente individual quando a mesma é administrada pela primeira vez.

Informação ao Paciente: O paciente deve ser informado dos potenciais riscos e vantagens de Diabinese® e tratamentos alternativos. Deve ser também orientado sobre a importância da dieta, dos exercícios regulares e dos exames de dosagem de açúcar no sangue e urina. O risco de hipoglicemia, seus sintomas e tratamento, e condições que predispõem ao seu desenvolvimento, devem ser explicados ao paciente e responsáveis familiares. As falhas primária e secundária devem também ser informadas. O paciente deve ser instruído a procurar imediatamente seu médico se houver quaisquer sintomas de hipoglicemia ou outras reações adversas.

Efeitos sobre a Habilidade para Dirigir e Operar Máquinas
O efeito de Diabinse® sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas não foi estudado.

Entretanto, não há evidência que sugira que Diabenese® possa afetar essas habilidades.

Testes Laboratoriais
Exames de açúcar no sangue e urina devem ser feitos periodicamente. A dosagem de hemoglobina glicosilada pode ser útil.

Carcinogênese, mutagênese, distúrbios de fertilidade
Estudos de toxicidade crônica foram realizados em cães e ratos. Os cães foram tratados por seis, treze ou vinte meses com doses de Diabinese® vinte vezes maiores do que para humanos, não tendo apresentado grandes alterações histológicas ou patológicas. Após o tratamento com 100mg/kg de Diabinese®, por vinte meses, um cão não apresentou alterações histopatológicas hepáticas. Os ratos, tratados continuamente por seis a doze meses, apresentaram vários graus de inibição de espermatogênese, em altas doses (até 125mg/kg). O grau de inibição pareceu ocorrer logo após o retardo no crescimento, quando se administraram doses altas de Diabinese® em ratos por tempo prolongado.

Uso na gravidez
Efeitos teratogênicos: Não foram realizados estudos de reprodução animal com Diabinese®.

Também não se sabe quando Diabinese® pode causar distúrbio fetal quando administrado na gravidez, ou se pode afetar a capacidade de reprodução. Diabinese® só deve ser administrado durante a gestação se for realmente necessário. Uma vez que informações recentes sugerem que os níveis de alteração de açúcar no sangue durante a gravidez estão associados a uma maior incidência de irregularidades congênitas, muitos especialistas recomendam o uso da insulina durante a gravidez para manter os níveis glicêmicos tão próximos do normal quanto possível.

Efeitos não teratogênicos: Hipoglicemia severa prolongada (4 a 10 dias) tem sido relatada em recém-nascidos de mães que receberam sulfoniluréias na época do parto. Isto tem sido mais frequentemente relatado com o uso de agentes com meia-vidas prolongadas. Se Diabinese® for usado durante a gravidez, o mesmo deverá ser descontinuado pelo menos um mês antes da data esperada do parto.

Uso em lactantes
Uma análise da composição de duas amostras de leite materno, tiradas cinco horas após ingestão de 500mg de clorpropamida por uma paciente, revelou uma concentração de 5 mcg/ml. Para referência, o pico sanguíneo normal após a ingestão de uma única dose de 250mg de clorpropamida é de 30 mcg/ml. Portanto, não se recomenda que a mulher amamente enquanto estiver tomando a medicação.

Uso em crianças
Ainda não foram estabelecidas eficácia e segurança de Diabinese® em crianças.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Testes pré-clínicos tem determinado a LD50 oral de 1675 mg/kg para camundongos, 800 mg/kg em cães e 2390 mg/kg em ratos.

Sinais e sintomas:
A superdosagem de sulfoniluréias, incluindo Diabinese®, pode causar hipoglicemia severa.

Embora pouco frequente, a hipoglicemia severa pode causar coma, convulsões ou distúrbios neurológicos.

Tratamento:
Sintomas de hipoglicemia leve sem perda de consciência ou sintomas neurológicos devem ser tratados intensamente com glicose via oral e ajuste na dose da droga e/ou no padrão de alimentação. Cuidadosa observação médica deverá ser feita até que se assegure que o paciente esteja fora de perigo.

Reações hipoglicêmicas severas com convulsões, coma ou outros distúrbios neurológicos não ocorrem com frequências, mas devem ser consideradas como emergências médicas, requerendo hospitalização imediata. Se houver suspeita ou se for diagnosticado coma hipoglicêmico, o paciente deve receber uma rápida injeção intravenosa de solução glicosada concentrada (50%).

Este procedimento deve ser seguido por uma infusão contínua de solução glicosada mais diluída (10%), em uma velocidade de infusão que mantenha níveis de glicemia acima de 100mg/dl. Esses pacientes devem ser cuidadosamente observados por um período mínimo de 24 a 48 horas, uma vez que a hipoglicemia pode ocorrer após aparente melhora clínica.

Composição

Cada comprimido Diabinese® contém 250 mg de clorpropamida.

Excipientes: amido de milho, carbonato de cálcio, amidoglicolato de sódio, corante azul FDC nº 1, hidroxietilcelulose, estearato de magnésio e laurilsulfato de sódio.

Apresentação

Comprimidos: frascos com 30 e 100 comprimidos de 250 mg
USO ADULTO

Interações Medicamentosas

A ação hipoglicêmica das sulfoniluréias pode ser potencializada por algumas drogas, incluindo drogas antiinflamatórias não-esteróides e outros agentes que são altamente ligados a proteínas, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecida, cumarínicos, inibidores da monoaminoxidase e agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. Quando tais drogas são administradas a um paciente recebendo Diabinese®, o mesmo deve ser observado atentamente quando à hipoglicemia. Quando tais drogas são retiradas de um paciente recebendo Diabinese®, este deve ser cuidadosamente observado quanto à perda de controle.

Alguns medicamentos tendem a produzir hiperglicemia levando à perda de controle. Essas drogas incluem as tiazidas e outros diuréticos, corticosteróides, fenotiazinas e agentes derivados da tiróide, estrogênios, contraceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos, agentes bloqueadores dos canais de cálcio e isoniazida. Quando tais substâncias são administradas a pacientes recebendo Diabinese®, o mesmo deve ser cuidadosamente observado quando à perda de controle. Quando essas substâncias forem descontinuadas em pacientes recebendo Diabinese®, o mesmo deverá ser também cuidadosamente observado quanto à hipoglicemia.

Uma interação potencial entre o miconazol oral e os agentes hipoglicêmicos orais levando à hipoglicemia severa foi relatada com algumas sulfoniluréias. Não se sabe se essa interação também ocorre com preparações de miconazol intravenosas, tópicas ou vaginais.

Em alguns pacientes pode-se produzir uma reação tipo dissulfiram devido à ingestão de álcool.

Laboratório

Pfizer Ltda.

SAC: 0800-16-7575

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