Citalor

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Bula do remédio Citalor. Princípios Ativos Atorvastatina Calcica.

Indicação

Para que serve Citalor?

Citalor* (atorvastatina cálcica) é indicado como um adjunto à dieta para a redução de níveis elevados de colesterol total, LDL-colesterol, apolipoproteína B e triglicérides em pacientes com hipercolesterolemia primária; hiperlipidemia combinada (mista); e hipercolesterolemia familiar heterozigótica e homozigótica, quando a resposta à dieta e outras medidas não-farmacológicas forem inadequadas.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

Citalor* (atorvastatina cálcica) é contra-indicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade à quaisquer dos componentes de sua fórmula; doença hepática ativa ou elevações persistentes inesperadas das transaminases séricas, excedendo em 3 vezes o limite superior da normalidade; durante a gravidez ou lactação ou em mulheres em idade fértil que não estejam utilizando medidas contraceptivas eficazes. Citalor* (atorvastatina cálcica) deve ser administrado a mulheres em idade fértil somente quando verificar-se altamente improvável a gravidez e quando estas pacientes tenham sido informadas dos potenciais riscos ao feto.

Posologia

Como usar Citalor?

O paciente deve ser inserido em uma dieta padrão para redução do colesterol antes de iniciar o tratamento com Citalor* (atorvastatina cálcica) e deve continuar com esta dieta durante o tratamento com Citalor* (atorvastatina cálcica). A dose inicial usual é de 10 mg em dose única diária. A dose pode variar de 10 a 80 mg, em dose única diária. As doses podem ser administradas a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos.

As doses devem ser individualizadas de acordo com os níveis basais de LDL-C, o objetivo do tratamento e a resposta do paciente. Após o início e/ou durante a titulação de dose de atorvastatina, os níveis lipídicos devem ser analisados dentro de 2 a 4 semanas, e a dose deve ser ajustada de acordo.

Hipercolesterolemia primária e Hiperlipidemia Combinada (mista):
A maioria dos pacientes são controlados com 10 mg de atorvastatina em dose única diária. A resposta terapêutica é evidente dentro de 2 semanas, e a resposta máxima é geralmente atingida em 4 semanas. A resposta é mantida durante tratamento crônico.

O seguinte roteiro de tratamento pode ser utilizado para estabelecer objetivos de tratamento:
A. Objetivos de tratamento segundo o Programa Nacional de Colesterol dos EUA (NCEP)a para controle lipídico
Doença aterosclerótica definidab
Dois ou mais fatores de riscoc (excluindo LDL-C)
LDL-C
mg/dL (mmol/L)
LDL-C
mg/dL (mmol/L)
Nível Inicial Objetivos Mínimos
Não Não ³190 (³4,9) < 160 (

Efeitos Colaterais

Quais os males que pode me causar?

Citalor*(atorvastatina cálcica) é geralmente bem tolerado. As reações adversas têm sido geralmente de natureza leve e transitória. Menos que 2% dos pacientes foram descontinuados dos estudos clínicos devido a efeitos adversos atribuídos ao Citalor* (atorvastatina cálcica).

Os efeitos adversos mais frequentes (1% ou mais) associados ao tratamento com atorvastatina, em pacientes participando de estudos clínicos controlados foram constipação, flatulência, dispepsia, dor abdominal, cefaléia, náusea, mialgia, astenia, diarréia e insônia.

Os seguintes efeitos adversos adicionais foram relatados em estudos clínicos com atorvastatina: edema angioneurótico, cãimbras musculares, miosite, miopatia, parestesia, neuropatia periférica, pancreatite, hepatite, icterícia colestática, anorexia, vômito, alopecia, prurido, erupção cutânea (rash), impotência, hiperglicemia e hipoglicemia. Nem todos os efeitos listados acima, tiveram uma relação de causalidade associada ao tratamento com atorvastatina.

Experiência Pós-Comercialização
Os eventos adversos que foram relatados após a comercialização de Citalor* (atorvastatina cálcica), que não estão listados acima e que podem não ter relação causal com a atorvastatina, inclui a rabdomiólise.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Geral:
Antes de ser instituída a terapia com Citalor* (atorvastatina cálcica), deve ser realizada uma tentativa de controlar a hipercolesterolemia com dieta apropriada, exercícios e redução de peso em pacientes obesos, e tratar outros problemas médicos subjacentes (vide "Indicações").

A atorvastatina pode causar elevação dos níveis de creatina fosfoquinase e transaminase (vide "Advertências" e "Reações Adversas").

Os pacientes devem ser aconselhados a relatar imediatamente a ocorrência inesperada de dor, alterações da sensibilidade ou fraqueza muscular, principalmente se acompanhadas de mal-estar ou febre.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?

Não há um tratamento específico para o tratamento de superdosagem com atorvastatina. No caso de superdosagem, o paciente deve receber tratamento sintomático e devem ser instituídas medidas de suporte, conforme a necessidade. Devido à alta ligação às proteínas plasmáticas, a hemodiálise não deve aumentar a depuração da atorvastatina significantemente.

Composição

Cada comprimido revestido de 10 mg e 20 mg contém o equivalente a 10 mg e 20 mg de atorvastatina base, respectivamente.

Excipientes:
Carbonato de cálcio, celulose microcristalina, lactose monohidratada, croscarmelose sódica, polissorbato 80, hidroxipropilcelulose, estearato de magnésio, opadry branco (hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, dióxido de titânio e talco), emulsão antiespumante (simeticone, estearatos emulsificantes, ácido sórbico, água), cera candelilla.

Apresentação

Citalor* 10 mg - embalagens contendo 10 ou 30 comprimidos revestidos.

Citalor* 20 mg - embalagens contendo 10 comprimidos revestidos.

USO ADULTO

Interações Medicamentosas

O risco de miopatia durante o tratamento com outros medicamentos desta classe se apresenta aumentado com a administração concomitante de ciclosporina, fibratos, eritromicina, antifúngicos azólicos ou niacina (vide "Advertências").

Antiácidos: A co-administração de atorvastatina com um antiácido na forma de suspensão oral contendo hidróxido de magnésio e de alumínio provoca uma diminuição nas concentrações plasmáticas de atorvastatina de aproximadamente 35%; entretanto, a redução no LDL-C não apresentou alterações.

Antipirina: Uma vez que a atorvastatina não afeta a farmacocinética da antipirina, não são esperadas interações com outras drogas metabolizadas através das mesmas isoenzimas.

Colestipol: As concentrações plasmáticas de atorvastatina foram menores (aproximadamente 25%) quando o colestipol foi administrado com atorvastatina. Entretanto, os efeitos nos lípides foram maiores quando a atorvastatina e colestipol foram co-administrados em comparação à administração isolada de qualquer uma
das drogas.

Digoxina: A co-administração de doses múltiplas de atorvastatina e digoxina aumentou a concentração plasmática de steady-state da digoxina em aproximadamente 20%. Pacientes utilizando digoxina devem ser monitorados apropriadamente.

Eritromicina: Em indivíduos sadios, a co-administração de eritromicina (500 mg quatro vezes ao dia), um conhecido inibidor do citocromo P450 3A4, se mostrou associada a concentrações plasmáticas mais elevadas de atorvastatina. (vide "Advertências - Efeitos na musculatura esquelética").

Terfenadina: A co-administração de atorvastatina com a terfenadina não produziu um efeito clinicamente significante na farmacocinética da terfenadina.

Contraceptivos orais: A co-administração com um contraceptivo oral contendo noretindrona e etinil estradiol aumentou os valores de AUC de noretindrona e etinil estradiol em aproximadamente 30% e 20%. Estas elevações devem ser consideradas na escolha do contraceptivo oral em mulheres utilizando Citalor* (atorvastatina cálcica).

Estudos de interação de atorvastatina com varfarina e cimetidina foram realizados e não foram observadas quaisquer interações clinicamente significantes.

Outros tratamentos concomitantes: Em estudos clínicos, a atorvastatina foi utilizada concomitantemente com agentes anti-hipertensivos e terapia de reposição de estrógenos sem evidência de interações adversas clinicamente significantes. Estudos de interação com agentes específicos não foram realizados.

Carcinogênese, Mutagênese e Distúrbios da Fertilidade:
A atorvastatina não se mostrou carcinogênica em ratos. A dose máxima utilizada foi 63 vezes maior, em mg/kg de peso corpóreo, do que a dose máxima para humanos (80 mg/dia) e de 8 a 16 vezes maior baseada nos valores de AUC (0-24). Em um estudo de 2 anos realizado com camundongos, as incidências de adenomas hepatocelulares em machos e de carcinomas hepatocelulares em fêmeas se mostraram aumentadas na dose máxima utilizada, que foi 250 vezes superior, em mg/kg de peso corpóreo do que a dose máxima para humanos. A exposição sistêmica foi de 6 a 11 vezes superior, baseada na AUC (0-24).

Todas as outras drogas quimicamente similares desta classe têm induzido tumores em ratos e camundongos com doses de 12 a 125 vezes superiores à sua dose clínica máxima recomendada, baseada em mg/kg de peso corpóreo.

A atorvastatina não demonstrou potencial mutagênico ou clastogênico em 4 testes in vitro com ou sem ativação metabólica nem em 1 estudo in vivo. Apresentou-se negativa para o teste de Ames com Salmonella typhimurium e Escherichia coli, e no ensaio in vitro de HGPRT forward mutation em células pulmonares de hamster chinês. A atorvastatina não produziu aumentos significantes em aberrações cromossômicas no ensaio in vitro com células pulmonares de hamster chinês e se apresentou negativa no teste in vivo de mouse micronucleus.

Não foram observados quaisquer efeitos adversos na fertilidade ou reprodução em ratos machos que receberam doses de atorvastatina de até 175 mg/kg/dia ou em fêmeas que receberam doses de até 225 mg/kg/dia. Estas doses são de 100 a 140 vezes superiores, em mg/kg de peso corpóreo, à dose máxima recomendada para humanos. A atorvastatina não causou quaisquer efeitos adversos nos parâmetros de esperma ou sêmem, ou na histopatologia do órgão reprodutivo em cães que receberam doses de 10, 40 ou 120 mg/kg por 2 anos.

Uso na Gravidez e Lactação:
Citalor* (atorvastatina cálcica) é contra-indicado durante a gravidez e lactação. Mulheres em idade fértil devem utilizar medidas contraceptivas eficazes. Citalor* (atorvastatina cálcica) deve ser administrado a mulheres em idade fértil somente quando verificar-se altamente improvável a gravidez e quando estas pacientes tenham sido informadas dos potenciais riscos ao feto.

A excreção de atorvastatina no leite materno não é conhecida. Devido ao potencial de ocorrência de reações adversas em lactentes, mulheres utilizando Citalor* (atorvastatina cálcica) não devem amamentar (vide "Contra-Indicações").

Uso Pediátrico:
A experiência no tratamento de crianças é limitada a doses de até 80 mg/dia de atorvastatina por 1 ano em 8 pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica. Não foram relatadas quaisquer anormalidades clínicas ou bioquímicas nestes pacientes.

Laboratório

Pfizer Ltda.

SAC: 0800-16-7575

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