Amitriptilina

Bula de Amitriptilina

Bula do remédio genérico Amitriptilina. Classe terapêutica dos Antidepressivos. Princípios Ativos cloridrato de amitriptilina .

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Indicação

Para quê serve Amitriptilina?

O cloridrato de amitriptilina é indicado para o tratamento de: depressão e enurese noturna, quando a patologia orgânica foi excluída.

Uso adulto e pediátrico - Uso oral

Farmacocinética

Como funciona este medicamento?

Amitriptilina pertence a um grupo de fármacos conhecidos como antidepressivos tricíclicos. A atividade antidepressiva pode se manifestar em três ou quatro dias ou pode levar até trinta dias para se desenvolver por completo.

Posologia

Como usar Amitriptilina?

  • Depressão

Considerações posológicas: deve-se administrar uma dose baixa no início do tratamento e aumentá-la gradualmente, observando cuidadosamente a resposta clínica e qualquer indício de intolerância.

Posologia inicial para adultos ambulatoriais: 75 mg de cloridrato de amitriptilina por dia em doses divididas geralmente é satisfatório, mas, se necessário, essa dose pode ser aumentada até um total de 150 mg por dia. Os aumentos são feitos, de preferência, nas doses do início da noite e/ou na hora de deitar. O efeito sedativo é, em geral, manifestado rapidamente e a atividade antidepressiva pode se manifestar em três ou quatro dias ou pode levar até trinta dias para se desenvolver adequadamente.

Uma outra forma de iniciar o tratamento em pacientes ambulatoriais é iniciar a terapia com 50 mg a 100 mg de cloridrato de amitriptilina de preferência à noite ou ao deitar-se; essa dose pode ser aumentada de 25 mg a 50 mg, de acordo com a necessidade, até um total de 150 mg por dia.

Posologia para pacientes hospitalizados: de início, podem ser necessários 100 mg por dia, dose esta que pode ser aumentada gradualmente até 200 mg por dia, se necessário. Um pequeno número de pacientes hospitalizados pode necessitar de até 300 mg por dia.

Posologia para adolescentes e pacientes idosos: em geral, recomenda-se as posologias mais baixas para esses pacientes; no entanto, para os adolescentes e os pacientes idosos que podem não tolerar doses mais altas, 50 mg por dia podem ser satisfatórios. A dose diária necessária pode ser administrada em doses divididas ou como uma única dose, de preferência à noite ou ao deitar-se.

A dose usual de manutenção é de 50 mg a 100 mg de cloridrato de amitriptilina por dia. Para terapia de manutenção, a posologia diária total pode ser administrada em uma dose única, de preferência à noite ou ao deitar-se. Quando for obtida melhora satisfatória, a posologia deve ser reduzida à menor quantidade que mantém alívio dos sintomas. É apropriado continuar a terapia de manutenção por três meses ou mais para reduzir a possibilidade de recidiva.

  • Enurese Noturna

No grupo etário de 11 a 16 anos, pode ser necessária uma dose de 25 mg a 50 mg.

A maioria dos pacientes responde ao tratamento nos primeiros dias de administração. Nos pacientes que respondem, a tendência é de contínua e crescente melhora à medida que o tratamento é estendido. O tratamento contínuo geralmente é necessário para manter a resposta até que o controle seja obtido.

As doses de cloridrato de amitriptilina recomendadas para o tratamento da enurese são baixas se comparadas com aquelas usadas no tratamento da depressão, mesmo levando-se em conta as diferenças etárias e de peso. Essa dose recomendada não deve ser ultrapassada. Esta medicação deve ser mantida fora do alcance das crianças.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Foram incluídas na relação que se segue alguns efeitos colaterais que não foram relacionados com esta substância específica; entretanto, as similaridades farmacológicas entre os antidepressivos tricíclicos requerem que cada uma desses efeitos seja considerado quando a amitriptilina é administrada.

  • Cardiovasculares: hipotensão, síncope, hipertensão,taquicardia, palpitação, infarto do miocárdio, arritmias, bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral, alterações não específicas no ECG e alterações na condução AV.
  • Relacionados ao Sistema Nervoso Central e Neuromusculares: estados confusionais, distúrbios de concentração, desorientação, delírios, alucinações, excitação, ansiedade, inquietação, sonolência, insônia, pesadelos, torpor, formigamento e parestesias das extremidades, neuropatia periférica, falta de coordenação, ataxia, tremores, coma, tonturas, alteração dos traçados do EEG, sintomas extrapiramidais (incluindo movimentos involuntários anormais e discinesia tardia), disartria e zumbidos.
  • Anticolinérgicas: secura na boca, turvação visual, midríase, distúrbios da acomodação, aumento da pressão intra-ocular, constipação, íleo paralítico, hiperpirexia, retenção urinária, dilatação do trato urinário.
  • Alérgicas: erupção cutânea, prurido, urticárias, fotossensibilização, edema da face e da língua.
  • Hematológicas: depressão da medula óssea (incluindo agranulocitose, leucopenia, eosinofilia, púrpura, trombocitopenia).
  • Gastrintestinais: náusea, desconforto epigástrico, vômitos, anorexia, estomatite, alteração do paladar, diarreia,tumefação da parótida, língua negra e, raramente, hepatite (inclusive disfunção hepática e icterícia).
  • Endócrinas: no homem: tumefação testicular e ginecomastia; na mulher: aumento das mamas e galactorreia; aumento ou diminuição da libido, impotência, elevação ou redução dos níveis da glicemia, síndrome da secreção inapropriada do ADH (hormônio antidiurético).
  • Outras: tontura, fraqueza, fadiga, cefaleia, aumento ou perda de peso, edema, aumento da transpiração e da frequência urinária e alopecia.
  • Sintomas Causados pela Interrupção do Medicamento: a interrupção abrupta do tratamento após administração prolongada pode produzir náusea, cefaléia e mal-estar. Observou-se que a redução gradual da posologia em duas semanas produz sintomas transitórios que compreendem irritabilidade, inquietação e distúrbios do sono e dos sonhos; esses sintomas não são indicativos de dependência. Raros casos de mania ou hipomania foram relatados entre 2-7 dias após a interrupção da terapia crônica com os antidepressivos tricíclicos.
  • Na Enurese: as doses de cloridrato de amitriptilina recomendadas para o tratamento da enurese são baixas se comparadas com as que são utilizadas no tratamento da depressão, mesmo considerando as diferenças de idade e de peso. CConsequentemente, os efeitos colaterais são ainda menos frequentes do que as observadas quando se utiliza o medicamento no tratamento da depressão. Quando ocorrem, as mais comuns são:​ Sonolência - É improvável constituir desvantagem quando o medicamento é tomado ao deitar (nesse caso, na verdade, pode ser vantajoso). ​Efeitos anticolinérgicos – Também pode ser vantajoso, pois há muito tempo os anticolinérgicos são utilizados no tratamento da enurese.
  • Os únicos outros efeitos colaterais com as doses de cloridrato de amitriptilina recomendadas para enurese têm sido sudorese e prurido moderados; estas, no entanto, têm ocorrido com pouca frequência.​
  • Relação Causal Desconhecida: os seguintes efeitos colaterais adicionais estão sendo reportadas; porém, a relação causal da terapia com a amitriptilina não tem sido estabelecida: Organismo como um todo: síndrome tipo lúpus (artrite migratória, ANA positivo e fator reumatoide).

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

Não deve tomar cloridrato de amitriptilina se: for alérgico(a) a qualquer um dos componentes deste medicamento; estiver recebendo tratamento para depressão com alguns medicamentos conhecidos como inibidores da monoaminoxidase (IMAO); estiver recebendo tratamento com cisaprida;tiver sofrido de infarto do miocárdio (no coração)recentemente, por exemplo, nos últimos 30 dias.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

O cloridrato de amitriptilina também serve para o tratamento de crianças com enurese noturna. No entanto, não se recomenda o uso de cloridrato de amitriptilina para o tratamento de depressão em pacientes com menos de 12 anos de idade.

Amitriptilina na gravidez e amamentação: ainda não se sabe qual é o efeito de cloridrato de amitriptilina em casos de gravidez.Se estiver grávida ou engravidar, informe ao seu médico. Ele irá avaliar os riscos e benefícios do tratamento com este medicamento.

Não utilize cloridrato de amitriptilina durante a amamentação. Como cloridrato de amitriptilina passa para o leite materno, existe a possibilidade de prejuízo ao recém-nascido.

Atenção: Este medicamento contém corantes que podem eventualmente causar reações alérgicas.

Informe ao seu médico sobre quaisquer problemas médicos que você esteja apresentando ou tenha apresentado, incluindo: alergias; distúrbios mentais; problemas hepáticos (no fígado), urinários ou hormonais (tiroide); convulsões; e glaucoma (doença caracterizada pelo aumento da pressão no olho, que provoca o endurecimento do globo e determina uma compressão do nervo óptico tendo como efeito diminuir a precisão visual.).

O cloridrato de amitriptilina pode diminuir o estado de alerta de alguns pacientes. Se você sentir que está menos alerta, não dirija. Evite operar máquinas ou realizar outras atividades de risco que exijam atenção.

Em geral, recomenda-se as posologias mais baixas para esses pacientes; no entanto, para adolescentes e pacientes idosos que podem não tolerar doses mais altas, 50 mg por dia podem ser satisfatórios.Adose diária necessária pode ser administrada em doses divididas ou como uma única dose.

Interações Medicamentosas

Outros Antidepressivos: a potência de cloridrato de amitriptilina é tal que a adição de outros medicamentos antidepressivos ao seu esquema geralmente não resulta qualquer benefício terapêutico adicional; ao contrário, têm sido relatadas reações indesejáveis após o uso combinado de antidepressivos com outros mecanismos de ação. Consequentemente, o uso combinado de cloridrato de amitriptilina com outros antidepressivos deveria ser realizado somente com o devido reconhecimento da possibilidade de potencialização e com amplos conhecimentos acerca da farmacologia desses medicamentos. Não há indícios de efeitos colaterais quando os pacientes que recebiam cloridrato de amitriptilina mudaram seu tratamento imediatamente para protriptilina ou vice-versa.

Guanetidina: a amitriptilina pode bloquear a ação anti-hipertensiva da guanetidina ou de compostos de ação similar.

Agentes Anticolinérgicos/Simpatomiméticos: quando a amitriptilina é administrada concomitantemente com agentes anticolinérgicos ou simpatomiméticos, incluindo epinefrina combinada com anestésico local, são necessários supervisão próxima e cuidadoso ajuste na posologia. Pode ocorrer íleo paralítico em pacientes que tomam antidepressivos tricíclicos em combinação com medicamentos anticolinérgicos.

Depressores do Sistema Nervoso Central: a amitriptilina pode aumentar a resposta ao álcool e os efeitos dos barbitúricos e de outros depressores do SNC. É aconselhável precaução se o paciente receber concomitantemente grande dose de etclorvinol, haja vista que foi relatado delírio transitório em pacientes que foram tratados com 1 g de etclorvinol e 75-150 mg de amitriptilina.

Dissulfiram: foi relatado delírio após administração concomitante de amitriptilina e dissulfiram.

Terapia por Eletrochoque: a administração concomitante de amitriptilina e terapia por eletrochoque pode aumentar os danos da terapia; por isso, este tratamento deverá ser limitado aos pacientes para os quais seja essencial.

Analgésicos: os antidepressivos tricíclicos podem aumentar o risco de tontura em pacientes que recebem tramadol.

Medicamento Metabolizado pelo Citocromo P450 2D6: o uso concomitante de antidepressivos tricíclicos com substâncias que podem inibir o citocromo P450 2D6 (por exemplo: quinidina, cimetidina) e aquelas que são substratos para P450 2D6 (vários outros antidepressivos, fenotiazinas e os antiarrítmicos Tipo 1C propafenona e flecainida) pode requerer doses mais baixas que a normalmente prescrita para qualquer antidepressivo tricíclico ou outro medicamento. Sempre que uma dessas outras medicações é retirada da terapia combinada, pode ser necessário o aumento da dose do antidepressivo tricíclico. Apesar de todos os inibidores seletivos de recaptação da serotonina (SSRIs),tais como a fluoxetina, a sertralina e a paroxetina inibirem o citocromo P450 2D6, o grau de inibição pode variar.

Síndrome da Serotonina: a “síndrome da serotonina” (alterações de cognição, comportamento, função do sistema nervoso autônomo e atividade neuromuscular) foi relatada quando a amitriptilina foi administrada concomitantemente com outras substâncias que aumentam a serotonina.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Podem ocorrer mortes por superdose com essa classe medicamentosa.

A ingestão de mais de uma medicação (incluindo álcool) é comum em superdose deliberada de antidepressivo tricíclico.

Os sinais e sintomas de toxicidade desenvolvem-se rapidamente depois da superdose com um antidepressivo tricíclico; portanto, é necessário monitoramento hospitalar o mais rápido possível.

Manifestações críticas de superdose incluem: arritmias cardíacas, hipotensão grave, convulsões e depressão do SNC, inclusive coma. Alterações no eletrocardiograma, particularmente no eixo ou na duração do segmento QRS, são indicadores clinicamente significativos da toxicidade do antidepressivo tricíclico. Outros sinais de superdose podem incluir: confusão, distúrbio de concentração, alucinações visuais transitórias, dilatação das pupilas, agitação, hiper-reflexia, estupor, sonolência, rigidez muscular, vômito, hipotermia, hiperpirexia ou quaisquer dos sintomas citados em efeitos colaterais.

Composição

Amitriptilina 25 mg

Cada comprimido revestido contém:

cloridrato de amitriptilina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .25 mg

excipiente* q.s.p . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .. . . . . . . . . . . . .1 comprimido revestido.
*lactose monoidratada, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, fosfato de cálcio dibásico, talco, croscarmelose sódica, álcool polivinílico + dióxido de titânio + talco + macrogol, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6.

Amitriptilina 75 mg

cloridrato de amitriptilina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .75 mg

excipiente* q.s.p . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .1 comprimido revestido
*lactose monoidratada, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, fosfato de cálcio dibásico, talco, croscarmelose sódica, álcool polivinílico + dióxido de titânio + talco + macrogol, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6.

Apresentação: Comprimido revestido de 25 ou 75 mg. Embalagem contendo 20 ou 30 comprimidos revestidos.

Armazenamento

Onde como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).

Proteger da luz e manter em lugar seco.

Laboratório

EMS, genéricos, Ltda.

Telefone: (19) 3887.9800

Dizeres Legais

Registro M.S. nº 1.0235.0885
Farm. Resp.: Dr. Maurício Artur Saft CRF-SP nº 21.864

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